แกรนแดกซิน

แกรนแดกซิน หรือที่รู้จักกันในชื่อโทฟิโซแพม เป็นยาที่อยู่ในกลุ่มเบนโซไดอะซีพีน ที่ใช้ในทางการแพทย์เพื่อคลายความวิตกกังวลและคลายกล้ามเนื้อ ยานี้ใช้เพื่อลดความวิตกกังวลและความตึงของกล้ามเนื้อ และช่วยให้นอนหลับได้ดีขึ้น

การกระทำหลักของ Grandaxin คือความสามารถในการลดความวิตกกังวลโดยส่งผลต่อการส่งผ่านสารเคมีในสมอง ซึ่งทำให้ระบบประสาททำงานน้อยลง นอกจากนี้ยังมีผลในการคลายกล้ามเนื้อ ช่วยให้กล้ามเนื้อผ่อนคลายและลดความตึงของกล้ามเนื้อ

มักกำหนดให้ใช้ Grandaxin ในกรณีของอาการวิตกกังวล อาการตื่นตระหนกที่เกิดร่วมกับความวิตกกังวลรุนแรง รวมถึงอาการปวดกล้ามเนื้อและอาการอื่นๆ ที่เกิดร่วมกับความตึงและความเจ็บปวดของกล้ามเนื้อ

ยานี้มีจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ดและมักรับประทานหลายครั้งต่อวัน ขึ้นอยู่กับความต้องการเฉพาะบุคคลและคำแนะนำของแพทย์

ตัวชี้วัด แกรนแดกซิน

1. โรควิตกกังวล: Grandaxin มักถูกกำหนดให้ใช้เพื่อลดอาการวิตกกังวลในผู้ป่วยที่มีโรควิตกกังวลหลายประเภท รวมถึงโรควิตกกังวลทั่วไป โรคตื่นตระหนก และโรคกลัวสังคม
2. ความตึงของกล้ามเนื้อ: ยานี้ใช้เพื่อบรรเทาความตึงและอาการกระตุกของกล้ามเนื้อ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่เป็นโรคปวดกล้ามเนื้อและพังผืดหรืออาการอื่นๆ ที่เกิดจากความตึงของกล้ามเนื้อ
3. อาการนอนไม่หลับ: แกรนด์แดกซินอาจช่วยปรับปรุงคุณภาพการนอนหลับในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางความวิตกกังวลหรือปัญหาสุขภาพจิตอื่น ๆ ที่อาจรบกวนการนอนหลับ
4. อาการที่เกี่ยวข้องในโรคทางระบบประสาท: แกรนแดกซินบางครั้งใช้เพื่อลดความวิตกกังวลและความตึงของกล้ามเนื้อในผู้ป่วยที่มีโรคทางระบบประสาท เช่น โรคพาร์กินสันหรือไมเกรน

ปล่อยฟอร์ม

โดยทั่วไปแล้ว Grandaxin มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยาสำหรับรับประทาน ยาเม็ดอาจมีขนาดยาที่แตกต่างกัน ขึ้นอยู่กับแนวทางปฏิบัติทางการแพทย์และคำแนะนำของผู้ผลิต

เภสัช

1. การออกฤทธิ์คลายความวิตกกังวล:

   • แกรนด์แดกซินออกฤทธิ์ต่อตัวรับคลายความวิตกกังวลในระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ตัวรับเบนโซไดอะซีพีนชนิดเอ (GABA-A)
   • ซึ่งจะส่งผลให้ฤทธิ์ยับยั้งสารสื่อประสาทแกมมา-อะมิโนบิวทิริกแอซิด (GABA) ในสมองเพิ่มมากขึ้น ซึ่งจะช่วยลดความรู้สึกวิตกกังวลได้

2. ฤทธิ์คลายกล้ามเนื้อ:

   • แกรนแดกซินยังมีฤทธิ์คลายกล้ามเนื้อ โดยทำให้ความตึงของกล้ามเนื้อลดลง
   • ผลกระทบนี้อาจมีประโยชน์ในการรักษาอาการที่เกี่ยวข้องกับความตึงของกล้ามเนื้อหรืออาการกระตุก

3. การออกฤทธิ์ป้องกันอาการชัก:

   • ไม่เหมือนกับเบนโซไดอะซีพีนชนิดอื่นๆ แกรนแดกซินมีฤทธิ์ต้านอาการชักอย่างชัดเจน
   • อาจมีประโยชน์ในการรักษาอาการชักและโรคลมบ้าหมูชนิดต่างๆ

4. ระดับการสงบประสาทค่อนข้างต่ำ:

   • เมื่อเปรียบเทียบกับเบนโซไดอะซีพีนชนิดอื่นๆ แล้ว แกรนแดกซินจะมีลักษณะเด่นคือมีฤทธิ์สงบประสาทน้อยกว่า ซึ่งช่วยให้ผู้ป่วยยังคงมีสติสัมปชัญญะแจ่มใสได้ในขณะที่ใช้ยา

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: โดยทั่วไปแล้ว โทฟิโซแพมจะถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารหลังการรับประทาน โดยความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะถึงภายใน 1-2 ชั่วโมงหลังการรับประทาน
2. การกระจายตัว: มีการกระจายตัวอยู่ในเนื้อเยื่อต่างๆ ของร่างกาย รวมทั้งระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งเป็นส่วนที่ออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
3. การเผาผลาญ: โทฟิโซแพมจะถูกเผาผลาญในตับเพื่อสร้างเมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์ เมแทบอไลต์หลักคือ 7-ไฮดรอกซี-โทฟิโซแพม ซึ่งมีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา การเผาผลาญเกิดขึ้นผ่านกระบวนการไฮดรอกซิเลชันและดีเมทิลเลชัน
4. การขับถ่าย: เมตาบอไลต์และโทฟิโซแพมที่ไม่เปลี่ยนแปลงบางส่วนจะถูกขับออกจากร่างกาย โดยส่วนใหญ่ขับออกทางไต ทั้งในรูปของคอนจูเกตและแบบไม่เปลี่ยนแปลง โทฟิโซแพมมีอายุครึ่งชีวิตประมาณ 5-8 ชั่วโมง
5. ปัจจัยที่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์: ปัจจัยต่างๆ เช่น อายุ เพศ การทำงานของตับและไต อาจส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของโทฟิโซแพมและเมตาบอไลต์ของยา
6. ปฏิกิริยาระหว่างยา: แกรนด์แดกซินอาจเกิดปฏิกิริยากับยาอื่น โดยเฉพาะกับยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลางชนิดอื่นและแอลกอฮอล์ ควรหลีกเลี่ยงการใช้แกรนด์แดกซินร่วมกับแอลกอฮอล์และยาที่กดระบบประสาทส่วนกลางชนิดอื่น เพราะอาจทำให้เกิดผลกดประสาทมากขึ้น

การให้ยาและการบริหาร

1. ปริมาณ:

   • ขนาดเริ่มต้นปกติของ Grandaxin สำหรับผู้ใหญ่ คือ 50-100 มก. ต่อวัน แบ่งเป็น 2-3 ครั้ง
   • ขนาดยาสูงสุดต่อวันโดยทั่วไปคือ 300 มก.
   • ขนาดยาสำหรับเด็กและวัยรุ่นอาจน้อยกว่านี้ โดยแพทย์จะเป็นผู้กำหนดตามน้ำหนักและอายุ

2. คำแนะนำการใช้:

   • ควรทานยาเม็ดแกรนด์แดกซินทางปาก โดยทานผ่านทางปากพร้อมกับน้ำปริมาณเล็กน้อย
   • ควรทานยาพร้อมอาหารเพื่อลดผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นกับกระเพาะอาหาร

3. ระยะเวลาการรักษา:

   • ระยะเวลาในการให้ Grandaxin ขึ้นอยู่กับแพทย์และขึ้นอยู่กับลักษณะและความรุนแรงของอาการ รวมถึงการตอบสนองต่อการรักษาของผู้ป่วย
   • การหยุดการรักษาควรทำอย่างค่อยเป็นค่อยไปภายใต้การดูแลของแพทย์เพื่อหลีกเลี่ยงอาการถอนยาที่อาจเกิดขึ้นได้

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ แกรนแดกซิน

การใช้ยา Grandaxin (Tofisopam) ในระหว่างตั้งครรภ์อาจก่อให้เกิดความเสี่ยงต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์ โดยเฉพาะในไตรมาสแรกซึ่งเป็นช่วงที่อวัยวะและระบบสำคัญกำลังก่อตัว มีข้อมูลจำกัดเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์ อย่างไรก็ตาม การศึกษาที่ดำเนินการในประเทศฮังการีไม่พบความเสี่ยงที่สำคัญของความผิดปกติแต่กำเนิดจากการใช้ Tofisopam ในระหว่างตั้งครรภ์ การศึกษาไม่พบความแตกต่างที่มีนัยสำคัญทางสถิติในอุบัติการณ์ของข้อบกพร่องแต่กำเนิดระหว่างกลุ่มที่ได้รับและไม่ได้รับเบนโซไดอะซีพีนในช่วงเวลาที่สำคัญสำหรับการพัฒนาความผิดปกติแต่กำเนิดที่สำคัญ (Erős et al., 2002)

อย่างไรก็ตามเนื่องจากข้อมูลไม่เพียงพอและมีความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น Grandaxin ควรใช้ในระหว่างตั้งครรภ์เฉพาะในกรณีที่มีข้อบ่งชี้ที่เข้มงวดและอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิดเท่านั้น

ข้อห้าม

1. อาการแพ้: ผู้ที่มีอาการแพ้โทฟิโซแพมหรือส่วนประกอบใดๆ ของยาไม่ควรใช้แกรนด์แดกซิน
2. โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง: Grandaxin อาจเพิ่มความอ่อนแรงของกล้ามเนื้อในผู้ป่วยโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง ดังนั้นการใช้ยาในกรณีนี้จึงอาจห้ามใช้
3. ภาวะตับวาย: ผู้ป่วยที่มีภาวะตับเสื่อมขั้นรุนแรงควรใช้ Grandaxin ด้วยความระมัดระวังและภายใต้การดูแลของแพทย์ เนื่องจากยาจะถูกเผาผลาญที่ตับ
4. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: ข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยของ Grandaxin ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรยังมีจำกัด ดังนั้นการใช้ยาในช่วงนี้ควรอยู่ภายใต้คำแนะนำของแพทย์เท่านั้น
5. วัยเด็ก: ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ Grandaxin ในเด็กยังไม่ได้รับการศึกษาอย่างเพียงพอ ดังนั้น การใช้ในเด็กอาจต้องปรึกษาแพทย์
6. โรคต้อหินมุมห้องเฉียบพลัน: การใช้ Grandaxin อาจมีข้อห้ามในผู้ป่วยโรคต้อหินมุมห้องเฉียบพลันเนื่องจากความดันลูกตาอาจเพิ่มสูงขึ้นได้
7. การดื่มแอลกอฮอล์: การใช้ยา Grandaxin ร่วมกับแอลกอฮอล์หรือยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยากล่อมประสาท อาจทำให้ระบบประสาทส่วนกลางถูกกดมากขึ้น และอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้

ผลข้างเคียง แกรนแดกซิน

• ผลข้างเคียงที่รายงานบ่อยที่สุดคืออาการปานกลางถึงเล็กน้อย เช่น คลื่นไส้และปวดศีรษะ อาการเหล่านี้มักเกิดขึ้นเมื่อใช้ขนาดยาสูง และจะหายเองได้หลังจากลดขนาดยาลง (Szegö et al., 1993)
• Grandaxin มีพิษต่ำและก่อให้เกิดผลข้างเคียงเล็กน้อย จึงเหมาะสำหรับการใช้ในระยะยาวเมื่อเทียบกับยาคลายเครียดชนิดอื่น (Szegö et al., 1993)
• ในบางกรณีอาจเกิดอาการแพ้ได้ซึ่งต้องหยุดยาและไปพบแพทย์

สิ่งสำคัญคือต้องทราบว่า Grandaxin ไม่ก่อให้เกิดการติดยาทางร่างกายหรือทางจิตใจ ทำให้เป็นทางเลือกที่ปลอดภัยสำหรับการรักษาโรควิตกกังวลในระยะยาว

ยาเกินขนาด

1. อาการซึมเศร้าส่วนกลาง: เนื่องจาก Grandaxin มีฤทธิ์กดประสาทส่วนกลาง การใช้ยาเกินขนาดอาจส่งผลให้เกิดอาการกดระบบประสาทส่วนกลางอย่างรุนแรง ซึ่งอาจแสดงออกมาในรูปแบบของอาการง่วงซึมอย่างรุนแรง อาการง่วงนอน เป็นลม หรือโคม่า
2. ภาวะหยุดหายใจ: ผลข้างเคียงที่อันตรายที่สุดประการหนึ่งจากการใช้ยา Grandaxin เกินขนาดคือภาวะหยุดหายใจ ซึ่งจะทำให้หายใจตื้น หายใจช้า หรือหายใจไม่ออก ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะขาดออกซิเจนและภาวะแทรกซ้อนร้ายแรงได้
3. ความดันโลหิตต่ำ: การใช้ยาเกินขนาดอาจทำให้ความดันโลหิตลดลง ซึ่งอาจนำไปสู่อาการวิงเวียนศีรษะ หมดสติ หรืออาจถึงขั้นหมดสติได้
4. กล้ามเนื้ออ่อนแรงและอาการอะแท็กเซีย: การใช้ยาเกินขนาดอาจส่งผลให้ยาออกฤทธิ์คลายกล้ามเนื้อมากขึ้น ส่งผลให้กล้ามเนื้ออ่อนแรง อาการอะแท็กเซีย (การประสานงานการเคลื่อนไหวบกพร่อง) และสูญเสียการควบคุมร่างกาย
5. โคม่า: ในกรณีรุนแรงของการใช้ยาเกินขนาด อาจเกิดอาการโคม่า ซึ่งเป็นภาวะหมดสติที่ไม่สามารถปลุกให้ตื่นได้หากไม่ได้รับการรักษาจากแพทย์

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. แอลกอฮอล์และยาที่ออกฤทธิ์ต่อศูนย์กลางประสาทอื่นๆ:

   • ปฏิกิริยาระหว่างกันกับแอลกอฮอล์และยาอื่นๆ ที่กดระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยานอนหลับ ยากล่อมประสาท หรือยาต้านอาการซึมเศร้า อาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนมากขึ้น และเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ เช่น อาการง่วงนอนและปฏิกิริยาที่เฉื่อยชา

2. ยาที่ส่งผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด:

   • แกรนด์แดกซินอาจเพิ่มผลกดการทำงานของหลอดเลือดและหัวใจของยาอื่นๆ เช่น ยาลดความดันโลหิตหรือยารักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

3. ยาที่ถูกเผาผลาญผ่านระบบไซโตโครม P450:

   • แกรนแดกซินอาจส่งผลต่อการทำงานของเอนไซม์ไซโตโครม P450 ซึ่งอาจเปลี่ยนแปลงการเผาผลาญของยาอื่นและทำให้ความเข้มข้นของยาในเลือดเปลี่ยนแปลงไป ตัวอย่างเช่น อาจมีความสำคัญเมื่อใช้แกรนแดกซินร่วมกับยาต้านอาการซึมเศร้า ยาลดการเต้นของหัวใจผิดปกติ หรือยาต้านโรคลมบ้าหมู

4. ยาที่ส่งผลต่อค่า pH ของทางเดินอาหาร:

   • ยาที่เปลี่ยนความเป็นกรดของเนื้อหาในกระเพาะอาหาร เช่น ยาลดกรด อาจส่งผลต่ออัตราและความสมบูรณ์ของการดูดซึมของ Grandaxin จากทางเดินอาหาร

5. ยาที่ส่งผลต่อการทำงานของตับและไต:

   • เนื่องจาก Grandaxin ถูกเผาผลาญที่ตับ ยาที่ส่งผลต่อการทำงานของอวัยวะนี้อาจเปลี่ยนแปลงเส้นทางการเผาผลาญและการขับออกจากร่างกายได้