แอกซัทรอล

Axastrol เป็นยาต้านเนื้องอก

ตัวชี้วัด แอกซัทรอล

ใช้ในกรณีต่อไปนี้:

• การบำบัดมะเร็งเต้านมที่แพร่หลายในสตรีวัยหมดประจำเดือน ในบุคคลที่ผลการทดสอบปลายเอสโตรเจนเป็นลบ ไม่พบการพัฒนาของผลของยา (ยกเว้นกรณีที่ตรวจพบปฏิกิริยาต่อยาทาม็อกซิเฟนเป็นบวกก่อนหน้านี้)
• มะเร็งเต้านมระยะเริ่มต้นที่มีฮอร์โมนเป็นบวกในผู้ป่วยวัยหมดประจำเดือน (การรักษาเสริม)
• มะเร็งเต้านมระยะหลังหมดประจำเดือนที่มีฮอร์โมนเป็นบวกในระยะเริ่มต้น หลังจากการรักษาด้วยการให้ทาม็อกซิเฟนเป็นเวลา 2-3 ปี (การรักษาเสริม)

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะบรรจุในรูปแบบเม็ดยา จำนวน 14 เม็ด ภายในกล่องมีแผงยาแยก 2 แผง

เภสัช

ยานี้เป็นสารยับยั้งเฉพาะส่วนของอะโรมาเทส ซึ่งมีลักษณะไม่ใช่สเตียรอยด์ ในระยะหลังวัยหมดประจำเดือน ส่วนหลักของเอสตราไดออลจะถูกสร้างขึ้นจากเอสโตรน ซึ่งผลิตขึ้นภายในเนื้อเยื่อที่มีลักษณะรอบนอกระหว่างการเปลี่ยนสภาพจากแอนโดรสเตอเนไดโอน (ด้วยความช่วยเหลือของเอนไซม์อะโรมาเทส)

การลดลงของค่าเอสตราไดออลที่ไหลเวียนในร่างกายเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาในการพัฒนาผลของยาในสตรีที่เป็นมะเร็งเต้านม ในสตรีวัยหมดประจำเดือน การให้ยาอนาสโตรโซล (1 มก.) ในปริมาณรายวันจะทำให้ค่าเอสตราไดออลลดลง 80% ในครั้งเดียว

Anastrozole ไม่มีผลต่อแอนโดรเจน โปรเจสโตเจน หรือเอสโตรเจน ในขนาดยา Anastrozole ไม่ส่งผลต่อกระบวนการหลั่งฮอร์โมนอัลโดสเตอโรนและคอร์ติซอล

เภสัชจลนศาสตร์

กระบวนการดูดซับและการกระจายตัว

Anastrozole มีอัตราการดูดซึมสูง (เมื่อใช้ทางปาก การดูดซึมจะอยู่ที่ 83-85% ของขนาดยา) ค่า Cmax ในพลาสมามักจะสังเกตได้หลังจาก 2 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา (เมื่อรับประทานขณะท้องว่าง) อาหารจะลดอัตราการดูดซึมเล็กน้อยโดยไม่ส่งผลต่อขอบเขตการดูดซึม เนื่องจากการเปลี่ยนแปลงอัตราการดูดซึมไม่มีนัยสำคัญ จึงไม่มีผลทางคลินิกที่สำคัญต่อการได้รับค่า Css ในพลาสมาของ Anastrozole (ในกรณีที่ใช้ยาขนาดเดียวต่อวัน) เมื่อใช้ขนาดยา 7 วัน ระดับ Css ในพลาสมาของ Anastrozole จะเท่ากับ 90-95% ของค่า Css

การสังเคราะห์โปรตีนของ Anastrozole ภายในพลาสมาถึง 40%

กระบวนการเผาผลาญและการขับถ่าย

Anastrozole ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในสตรีวัยหมดประจำเดือน โดยภายใน 72 ชั่วโมงหลังการให้ยา Anastrozole จะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลงน้อยกว่า 10% ของขนาดยาที่ได้รับ การเผาผลาญของ Anastrozole เกิดขึ้นโดยผ่านไฮดรอกซิเลชัน เอ็น-ดีอัลคิเลชัน และคอนจูเกชันของกรดกลูคูโรนิก ผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมหลักของ Anastrozole ในพลาสมา ซึ่งเป็นไตรอะโซล ไม่ยับยั้งกิจกรรมของอะโรมาเตส

การขับถ่ายผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญเกิดขึ้นเป็นหลักในปัสสาวะ Anastrozole จะถูกขับออกในอัตราต่ำ โดยมีครึ่งชีวิตของพลาสมาอยู่ที่ 40-50 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

ควรใช้ยาทางเภสัชกรรมรับประทานครั้งละ 1 มก. วันละครั้ง

ระยะเวลาของวงจรการรักษาจะขึ้นอยู่กับความรุนแรงและรูปแบบของพยาธิวิทยา หากมีอาการของการลุกลามของโรค ควรหยุดใช้ยา

[ 2 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ แอกซัทรอล

ห้ามใช้ Axastrol ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีอาการแพ้ส่วนประกอบของยา
• ระยะก่อนหมดประจำเดือน;
• การใช้ทาม็อกซิเฟนหรือยาที่มีส่วนผสมของเอสโตรเจนในระหว่างการรักษาด้วย Axastrol
• ไตวายรุนแรง (ค่าการกวาดล้างครีเอตินินน้อยกว่า 20 มล./นาที)
• ภาวะตับวายขั้นรุนแรงหรือปานกลาง (เนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิผลทางยาของการให้ยาในภาวะดังกล่าว)

ผลข้างเคียง แอกซัทรอล

การใช้สารทางการแพทย์อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบางประการได้ ดังนี้:

• อาการผิดปกติที่ส่งผลต่อการทำงานของอวัยวะรับความรู้สึกและระบบประสาท ได้แก่ นอนไม่หลับ อาการชา เวียนศีรษะ รวมถึงความรู้สึกวิตกกังวลหรือง่วงนอนอย่างรุนแรง ปวดศีรษะรุนแรง ซึมเศร้า และอาการอ่อนแรง
• ปัญหาที่เกี่ยวข้องกับการหยุดเลือด กระบวนการสร้างเม็ดเลือด และกิจกรรมของระบบหัวใจและหลอดเลือด: ภาวะลิ่มเลือดอุดตัน โลหิตจาง หลอดเลือดดำอักเสบ และนอกจากนี้ยังมีภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ (มีหรือไม่มีการติดเชื้อร่วมด้วย) และความดันโลหิตสูง (เวียนศีรษะอย่างรุนแรงและปวดศีรษะเรื้อรัง)
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ เช่น น้ำมูกไหล คออักเสบ หายใจลำบาก หลอดลมอักเสบ และไซนัสอักเสบ
• อาการที่ส่งผลต่อระบบทางเดินอาหาร ได้แก่ คลื่นไส้หรือปากแห้ง เบื่ออาหาร ท้องเสียหรือท้องผูก และอาเจียน
• อาการของโรคภูมิแพ้: ผื่น กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน รวมถึงโรคอีริทีมามัลติฟอร์มและอาการคัน
• อื่นๆ: ช่องคลอดแห้ง ปวดข้อ ร้อนวูบวาบ เลือดออกจากช่องคลอด ปวดหลังหรือกระดูกอก และปวดเมื่อยกล้ามเนื้อ นอกจากนี้ ยังพบภาวะเหงื่อออกมาก เคลื่อนไหวข้อได้น้อยลง บวมรอบนอก มีอาการคล้ายไข้หวัดใหญ่ ผมร่วงหรือผมบางมาก นอกจากนี้ ยังพบภาวะน้ำหนักขึ้น ภาวะไขมันในเลือดสูง และระดับ AST, ALP หรือ ALT สูงขึ้น (ในผู้ที่มีการแพร่กระจายไปยังตับ)

[ 1 ]

ยาเกินขนาด

มีข้อมูลจำกัดเกี่ยวกับการทดสอบอาการมึนเมาด้วยอนาสโตรโซล

มีการทดลองทางคลินิกโดยใช้ยาอนาสโตรโซลในปริมาณต่างๆ ได้แก่ สูงสุด 60 มก. ในขนาดเดียวสำหรับอาสาสมัครชาย และสูงสุด 10 มก. ต่อวันสำหรับสตรีวัยหมดประจำเดือนที่มีมะเร็งเต้านมระยะลุกลาม ยาขนาดเหล่านี้เป็นที่ยอมรับได้ดี ยังไม่มีการระบุปริมาณยาอนาสโตรโซลครั้งเดียวที่จะเป็นอันตรายถึงชีวิต

ยานี้ไม่มียาแก้พิษ ดังนั้นหากเกิดพิษ จะต้องรักษาตามอาการ ในกรณีนี้จำเป็นต้องคำนึงถึงการใช้ยาอื่นหรือยาหลายชนิดด้วย

หากผู้ป่วยยังมีสติ ควรกระตุ้นให้อาเจียน การฟอกไตอาจช่วยขับส่วนที่ดูดซึมยาไปแล้วออกไปได้ เนื่องจากอะนาสโตรโซลมีอัตราการสังเคราะห์โปรตีนต่ำ

นอกจากนี้ ยังต้องมีขั้นตอนการสนับสนุนทั่วไป ซึ่งรวมถึงการติดตามระบบและอวัยวะที่สำคัญอย่างสม่ำเสมอ และการติดตามเหยื่ออย่างใกล้ชิด

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Anastrozole ทำให้คุณสมบัติการรักษาของเอสโตรเจนลดลงอย่างมาก

การทดสอบทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าเมื่อใช้ Axastrol ร่วมกับไซเมทิดีนหรือแอนติไพรีน ความเป็นไปได้ในการเกิดปฏิกิริยาระหว่างยาที่เกี่ยวข้องกับการเหนี่ยวนำกิจกรรมเอนไซม์ไมโครโซมของตับจะต่ำมาก

[ 3 ], [ 4 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Axastrol ไว้ในที่ที่เด็กเล็กเข้าไม่ถึง อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

Axastrol สามารถใช้ได้ภายใน 4 ปีนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ยานี้ไม่ควรใช้ในผู้ป่วยเด็ก - บุคคลที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Actastrozole, Letrozole, Exemestane ร่วมกับ Anastera, Arimidex ร่วมกับ Anastrozole และ Lezra ร่วมกับ Letrotera นอกจากนี้ ยังมีรายการยาที่คล้ายคลึงกัน ได้แก่ Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil ร่วมกับ Letoraip, Nexazole ร่วมกับ Letromara และ Egistrazole, Mammozole และ Femizet ร่วมกับ Texol