อัลโลเฮกซาล

Allohexal เป็นยาที่ยับยั้งการผลิตกรดยูริก

สารอัลโลพิวรินอลเป็นสารอนุพันธ์ของไฮโปแซนทีน ซึ่งเป็นองค์ประกอบ โดยจะป้องกันการจับตัวของกรดยูริกและมีฤทธิ์ยับยั้งการหลั่งของปัสสาวะ ซึ่งออกฤทธิ์หลักเนื่องจากอัลโลพิวรินอลสามารถยับยั้งเอนไซม์แซนทีนออกซิเดสได้ ส่งผลให้ไฮโปแซนทีนถูกเร่งปฏิกิริยาออกซิเดชันด้วยการสร้างแซนทีน ซึ่งกรดยูริกจะถูกสร้างขึ้น ส่งผลให้ระดับกรดยูริกลดลงและช่วยละลายกรดยูริก [ 1 ]

ตัวชี้วัด อัลโลเฮกซาล

ในเด็กใช้สำหรับอาการผิดปกติต่อไปนี้:

• โรคไตกรดยูริกที่เกิดขึ้นในระหว่างการรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาว
• ภาวะกรดยูริกในเลือดสูงรอง ซึ่งมีลักษณะที่แตกต่างกัน
• ภาวะขาดเอนไซม์แต่กำเนิด เช่น โรค Lesch-Nyhan หรือภาวะขาดเอนไซม์ APRT แต่กำเนิด

ในผู้ใหญ่ใช้ในกรณีต่อไปนี้:

• ภาวะกรดยูริกในเลือด สูง (ระดับกรดยูริกในซีรั่มมากกว่า 500 ไมโครโมล) ที่ไม่สามารถควบคุมด้วยอาหารได้
• โรคสะเก็ดเงิน
• โรคที่เกี่ยวข้องกับระดับกรดยูริกในเลือดสูงเกินไป (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของโรคไตหรือนิ่วในไตจากกรดยูริก รวมถึงโรคเกาต์)
• ภาวะกรดยูริกในเลือดสูงรองจากสาเหตุต่างๆ
• ภาวะกรดยูริกในเลือดสูงชนิดที่สองหรือชนิดแรก ซึ่งเกิดขึ้นจากภูมิหลังของมะเร็งเม็ดเลือดชนิดต่างๆ (มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง มะเร็งเม็ดเลือดขาวในระยะที่ดำเนินโรค และมะเร็งต่อมน้ำเหลือง)
• การฉายรังสีหรือวิธีการรักษาเซลล์มะเร็ง
• การใช้ GCS ในปริมาณมาก

ปล่อยฟอร์ม

สารออกฤทธิ์จะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ด - 10 ชิ้นในแพ็คเซลล์ ในกล่อง - 5 แพ็คดังกล่าว

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทาน อัลโลพูรินอลจะถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ การดูดซึมในกระเพาะแทบจะไม่พบเลย สภาวะที่เหมาะสมสำหรับการดูดซึมคือบริเวณลำไส้เล็กส่วนบนและลำไส้เล็กส่วนต้น หลังจากรับประทานยาในขนาดมาตรฐานเพื่อการรักษา 0.3 กรัม ค่า Cmax ของอัลโลพูรินอลในพลาสมาจะถูกบันทึกหลังจาก 1 ชั่วโมงโดยประมาณ และอยู่ที่ 1-2.6 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร (ค่าเฉลี่ยคือ 1.8 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร)

การเปลี่ยนแปลงของกระบวนการเผาผลาญทำให้ได้รับองค์ประกอบการเผาผลาญ oxypurinol ซึ่งมีผลในการรักษา โดยจะถึงค่า Cmax หลังจาก 3-4 ชั่วโมง (อยู่ที่ 5-11 mcg/ml (ค่าเฉลี่ยคือ 8.4 mcg/ml)) อัตราการสร้างจะขึ้นอยู่กับความเร็วและความเข้มข้นของกระบวนการเผาผลาญก่อนระบบในมนุษย์

อัลโลพูรินอลและออกซิพูรินอลแทบไม่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์โปรตีนในเลือด

ครึ่งชีวิตของอัลโลพิวรินอลในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 40 นาที และครึ่งชีวิตของออกซีพิวรินอลอยู่ภายใน 17-21 ชั่วโมง ในผู้ป่วยเกือบหนึ่งในสาม ครึ่งชีวิตที่คาดไว้ของออกซีพิวรินอลอยู่ที่ 9-16 ชั่วโมง

ส่วนประกอบข้างต้นร้อยละ 80 จะถูกขับออกทางไต และอีกร้อยละ 20 จะถูกขับออกทางลำไส้ ในผู้ที่มีไตวาย อายุครึ่งชีวิตของออกซีเพียวรินอลจะเพิ่มขึ้น

การให้ยาและการบริหาร

เด็กอายุ 3-6 ปี ใช้ยาในขนาด 5 มก./กก. เด็กอายุ 6-10 ปี ใช้ยาในขนาด 10 มก./กก. ควรใช้ยานี้ 3 ครั้งต่อวัน

สำหรับผู้ใหญ่ ควรเลือกขนาดยาต่อวันเป็นรายบุคคล โดยคำนึงถึงระดับกรดยูริกในซีรั่ม โดยทั่วไปจะใช้ยา 0.1-0.3 กรัมต่อวัน หากจำเป็น อาจค่อยๆ เพิ่มขนาดยาทีละ 0.1 กรัม โดยเว้นระยะห่าง 1-3 สัปดาห์ จนกว่าจะได้ผลลัพธ์สูงสุด

ขนาดยาสำหรับการบำรุงรักษาคือ 0.2-0.6 กรัมต่อวัน บางครั้งอาจเพิ่มเป็น 0.6-0.8 กรัมได้ หากขนาดยาต่อวันสูงกว่า 0.3 กรัม จำเป็นต้องแบ่งรับประทานเป็น 2-4 ส่วนเท่าๆ กัน ในกรณีที่ต้องการเพิ่มขนาดยา จำเป็นต้องติดตามระดับออกซิเพียวรินอลในซีรั่ม (ไม่ควรสูงเกิน 15 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร)

บุคคลที่มีภาวะไตวาย

ควรเริ่มการบำบัดด้วยขนาดยา 0.1 กรัมต่อวัน สามารถเพิ่มขนาดยาได้เฉพาะในกรณีที่ฤทธิ์ของยาอ่อนเกินไปเท่านั้น แผนการเลือกขนาดยา:

• ระดับ CC สูงกว่า 20 มิลลิลิตรต่อนาที – 0.1-0.3 กรัม LS ต่อวัน
• ตัวบ่งชี้ภายใน 10-20 มิลลิลิตรต่อนาที – อัลโลพูรินอล 0.1-0.2 กรัมต่อวัน
• ค่าต่ำกว่า 10 มิลลิลิตรต่อนาที – 0.1 กรัมของสารดังกล่าวหรือปริมาณที่สูงกว่า แต่ต้องใช้ในช่วงเวลาที่นานกว่า (เช่น 1-2 วันขึ้นไป – โดยคำนึงถึงสภาพของผู้ป่วยและการทำงานของไต)

สำหรับผู้ที่ต้องฟอกไต ให้ใช้ Allohexal ครั้งละ 0.3 กรัมในแต่ละครั้ง (2-3 ครั้งต่อสัปดาห์)

เพื่อป้องกันการเกิดกรดยูริกในเลือดสูงระหว่างการรักษาด้วยเคมีบำบัดและการฉายรังสีสำหรับเนื้องอก ให้ใช้ปริมาณเฉลี่ย 0.4 กรัมต่อวัน โดยต้องเริ่มรับประทานยา 2-3 วันก่อนหรือพร้อมกับการรักษาด้วยยาต้านมะเร็ง และควรรับประทานยาต่อไปอีกหลายวันหลังจากสิ้นสุดการบำบัดเฉพาะ

ควรทานยาโดยไม่เคี้ยว และควรดื่มน้ำมากๆ หลังอาหาร

ระยะเวลาของรอบการรักษาจะขึ้นอยู่กับการดำเนินของโรคที่เป็นอยู่

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยานี้ไม่ใช้ในเด็กอายุต่ำกว่า 3 ปี

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อัลโลเฮกซาล

ห้ามใช้ Allohexal ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้อย่างรุนแรงต่ออัลโลพูรินอลหรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• ภาวะตับ/ไตทำงานผิดปกติอย่างรุนแรง

ผลข้างเคียง อัลโลเฮกซาล

ในระยะเริ่มแรกของการบำบัด อาจเกิดอาการกำเริบของโรคเกาต์ได้

บางครั้งอาจพบปัญหาเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหาร (อาเจียน ท้องเสีย และคลื่นไส้) หรือความผิดปกติของผิวหนัง (ลมพิษ ผิวแดงหรือคัน)

อาการอ่อนเพลีย อัมพาต การมองเห็นผิดปกติ อ่อนแรง ซึมเศร้า และเส้นประสาทอักเสบอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว นอกจากนี้ ยังพบอาการอะแท็กเซีย ต้อกระจก ชัก เวียนศีรษะ อาการชา ปวดศีรษะ การรับรสผิดปกติ และง่วงนอน

ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย (เมื่อไม่ได้ลดขนาดยา) อาจเกิดภาวะหลอดเลือดอักเสบที่มีการเปลี่ยนแปลงของผิวหนังและตับและไตได้ หากผู้ป่วยมีภาวะหลอดเลือดอักเสบ ควรหยุดการรักษาทันที

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ได้แก่:

• อาการของโรคแพ้ - อาการที่ผิวหนัง, ไข้, ปวดข้อ และหนาวสั่น;
• การเปลี่ยนแปลงของจำนวนเม็ดเลือด (ภาวะเม็ดเลือดขาวสูง หรือ ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ รวมทั้งภาวะอีโอซิโนฟิลเลีย) และความเสียหายของไขกระดูกอย่างรุนแรง (ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ หรือภาวะโลหิตจางจากไขกระดูกไม่สร้าง) โดยเฉพาะในผู้ที่มีไตวาย
• โรคผิวหนัง - TEN หรือ MEE;
• ภาวะผิดปกติของตับ (ระดับเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสและฟอสฟาเทสด่างในเลือดสูงขึ้นจนรักษาได้) ปากอักเสบ และตับอักเสบ
• โรคผมร่วง;
• โรคเส้นประสาทส่วนปลายอักเสบหรือปวดกล้ามเนื้อ
• โรคไตอักเสบแบบท่อไตและเนื้อเยื่อระหว่างหลอดที่เกิดจากการแพ้ยาและการแทรกซึมของเซลล์ลิมโฟไซต์
• ภาวะเลือดออกในปัสสาวะหรือยูรีเมีย
• โรคท่อน้ำดีอักเสบในระยะที่มีอาการ
• นิ่วที่เกิดจากสารแซนโธเจนิก
• อาการไจเนโคมาสเตียหรือภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ;
• ความดันโลหิตสูง เบาหวาน หรือหัวใจเต้นช้า

ยาเกินขนาด

อาการพิษ: อาเจียน เวียนศีรษะ ท้องเสีย ปัสสาวะน้อย และคลื่นไส้

มีการดำเนินการทางช่องท้องและการฟอกไต รวมถึงการขับปัสสาวะอย่างบังคับ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ผลการรักษาของ allopurinol จะลดลงเมื่อใช้ร่วมกับสารที่มีผลต่อกรดยูริกในเลือด (probenecid, sulfinpyrazone และ benzbromarone) เช่นเดียวกับซาลิไซเลตในปริมาณมาก

Allopurinol สามารถเพิ่มประสิทธิภาพของยาหลายชนิดได้ ตัวอย่างเช่น เนื่องจาก allopurinol สามารถชะลอการทำงานของ xanthine oxidase ได้ กระบวนการเผาผลาญของอนุพันธ์ของ purine (mercaptopurine ร่วมกับ azathioprine) จึงช้าลง ดังนั้น ควรลดขนาดมาตรฐานของอนุพันธ์ลง 50-75% ในขณะเดียวกัน Allohexal ในปริมาณมากจะยับยั้งการขับถ่ายของกระบวนการเผาผลาญของ probenecid และ theophylline

การใช้ยาควบคู่กับยาต้านการแข็งตัวของเลือดคูมารินต้องลดขนาดยาลง และต้องตรวจติดตามค่าการแข็งตัวของเลือดเป็นประจำด้วย

จำเป็นต้องลดขนาดยาลดน้ำตาลในเลือดอย่างคลอร์โพรพาไมด์ด้วย

ยาอาจเพิ่มความรุนแรงของผลข้างเคียงของยาบางชนิดได้

การใช้ยาร่วมกับแคปโตพริลอาจเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดอาการที่ผิวหนัง โดยเฉพาะในภาวะไตวายเรื้อรัง

การให้ยาควบคู่ไปกับยารักษาเซลล์จะทำให้ความถี่ในการเปลี่ยนแปลงจำนวนเม็ดเลือดเพิ่มขึ้น ซึ่งเป็นเหตุว่าทำไมจึงจำเป็นต้องตรวจเลือดบ่อยครั้ง

การรับประทานร่วมกับอะม็อกซีซิลลินหรือแอมพิซิลลินจะเพิ่มโอกาสในการเกิดอาการภูมิแพ้

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Allohexal ไว้ในที่ที่ปิดมิดชิดสำหรับเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

Allohexal สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 5 ปีนับจากวันที่ผลิตสารบำบัด

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันคือ Febux และ Allopurinol