บิลูไมด์

Bilumid มีส่วนประกอบของ bicalutamide ซึ่งเป็นสารต้านแอนโดรเจนที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ ยานี้ไม่มีผลต่อระบบต่อมไร้ท่อใดๆ ทั้งสิ้น โดยการรวมตัวกับปลายแอนโดรเจนและไม่ก่อให้เกิดการแสดงออกของยีน ยาจะยับยั้งกิจกรรมแอนโดรเจน จึงส่งเสริมการถดถอยของเนื้องอกในบริเวณต่อมลูกหมาก

Bicalutamide เป็นสารประกอบประเภท racemate แต่มีเพียง R(-)-enantiomer เท่านั้นที่มีฤทธิ์ต้านแอนโดรเจน

ตัวชี้วัด บิลูไมด์

ขนาดยา 50 มิลลิกรัมใช้รักษามะเร็งต่อมลูกหมาก ที่ลุกลาม (ในระยะท้าย) ร่วมกับยาอนาล็อก LHRH หรือร่วมกับขั้นตอนการผ่าตัดตอน

กำหนดขนาดยา 0.15 กรัมสำหรับมะเร็งต่อมลูกหมากแบบเฉพาะที่ (T3-T4, N, M0 ใดๆ ก็ได้ และ T1-T2, N+ และ M0 ได้ด้วย) โดยเป็นการรักษาเดี่ยวหรือใช้ร่วมกับการฉายรังสีหรือการผ่าตัดต่อมลูกหมากแบบรุนแรง

ยังใช้เฉพาะที่สำหรับมะเร็งต่อมลูกหมากที่ไม่มีการแพร่กระจาย เมื่อการตอนทางศัลยกรรมหรือขั้นตอนทางการแพทย์อื่นๆ ถือว่าเป็นไปไม่ได้หรือไม่เหมาะสม

[ 1 ], [ 2 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยาผลิตเป็นเม็ด - 7 ชิ้นในแผงพุพอง 4 แพ็คในกล่อง (ปริมาตร 50 มก.) และ 28 ชิ้นในภาชนะพิเศษที่ติดตั้งฝา SC (ปริมาตร 0.15 กรัม)

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทาน Bicalutamide เข้าไป ทางเดินอาหารจะถูกดูดซึมได้ดี ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลทางคลินิกที่สำคัญของอาหารต่อการดูดซึมของยา การขับถ่าย (S)-enantiomer เร็วกว่า (R)-enantiomer มาก โดยครึ่งชีวิตของ (R)-enantiomer อยู่ที่ประมาณ 7 วัน

ในกรณีที่ได้รับยาเป็นประจำทุกวัน ค่าพลาสมาของ (R)-enantiomer จะเพิ่มขึ้นประมาณสิบเท่าเนื่องจากครึ่งชีวิตที่ยาวนาน

หลังจากให้ยา 0.15 กรัมทุกวัน ระดับของ (R)-enantiomer ในพลาสมาจะอยู่ที่ประมาณ 22 μg/ml ในขณะเดียวกัน เอนันติโอเมอร์เกือบ 99% ที่หมุนเวียนอยู่ในเลือดเป็น (R)-enantiomer ที่มีฤทธิ์

พารามิเตอร์เภสัชจลนศาสตร์ของ (R)-enantiomer ไม่ขึ้นอยู่กับอายุ การทำงานของไต และระดับความบกพร่องของตับ

มีข้อมูลว่าในบุคคลที่มีภาวะตับเสื่อมขั้นรุนแรง จะมีการยับยั้งการกำจัด (R)-enantiomer ในพลาสมา

ยาตัวนี้มีศักยภาพในการสังเคราะห์โปรตีนสูง (สำหรับราเซเมทอยู่ที่ 96% และสำหรับ R-bicalutamide อยู่ที่ 99.6%) เช่นเดียวกับการเผาผลาญอย่างเข้มข้น (ออกซิเดชันและการสร้างกรดกลูคูโรนิกที่มีคอนจูเกต)

ส่วนประกอบของกระบวนการเผาผลาญจะถูกขับออกมาในน้ำดีและปัสสาวะในสัดส่วนที่เท่ากันโดยประมาณ

การให้ยาและการบริหาร

สำหรับมะเร็งต่อมลูกหมากที่มักพบได้ทั่วไป ผู้ชาย (รวมถึงผู้สูงอายุ) ควรรับประทานยา 1 เม็ด (50 มก.) วันละครั้ง ควรเริ่มการบำบัดร่วมกับการใช้ยาอนุพันธ์ของ LHRH หรือการตอนโดยการผ่าตัด

สำหรับมะเร็งต่อมลูกหมากที่ลุกลามเฉพาะที่ ผู้ชาย (รวมถึงผู้สูงอายุ) จำเป็นต้องรับประทานยา 1 เม็ดขนาด 0.15 กรัม ครั้งเดียวต่อวัน ต้องใช้ยารูปแบบ 0.15 กรัมอย่างต่อเนื่องเป็นเวลาอย่างน้อย 2 ปี หรือจนกว่าจะมีการเปลี่ยนแปลงของพยาธิวิทยา

ในกรณีที่ตับทำงานผิดปกติอย่างรุนแรงหรือปานกลาง อาจทำให้ bicalutamide สะสมในร่างกายได้ ดังนั้น จึงกำหนดให้ผู้ป่วยใช้ Bilumid อย่างระมัดระวังเป็นพิเศษ

[ 3 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ บิลูไมด์

Bilumid ใช้ในการรักษาต่อมลูกหมาก จึงไม่กำหนดให้ใช้กับผู้หญิง

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้อย่างรุนแรงต่อ bicalutamide หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• การผสมยาด้วยแอสเทมมีโซล เทอร์เฟนาดีน หรือซิสอะไพรด์

ผลข้างเคียง บิลูไมด์

โดยทั่วไปแล้วสามารถทนต่อยา Bilumid ได้โดยไม่มีภาวะแทรกซ้อนใดๆ มีเพียงบางครั้งเท่านั้นที่จำเป็นต้องหยุดใช้ยาเมื่อมีอาการเชิงลบเกิดขึ้น การใช้ยาอาจทำให้เกิดอาการผิดปกติต่อไปนี้:

• อาการที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ อาการร้อนวูบวาบ อาการเต้านมโตในผู้ชาย หรืออาการเจ็บหน้าอก
• อาการที่พบบ่อย ได้แก่ คลื่นไส้, น้ำหนักขึ้น, ท้องเสีย, น้ำดีอุดตัน, กิจกรรมของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับเพิ่มขึ้นชั่วคราว, โรคดีซ่าน, อาการอ่อนแรง, หย่อนสมรรถภาพทางเพศ, อาการคัน, ความต้องการทางเพศลดลง และผมร่วง
• บางครั้งอาจมีอาการซึมเศร้า ปัสสาวะเป็นเลือด ปวดท้อง อาหารไม่ย่อย และเนื้อเยื่อระหว่างช่องว่างในปอดได้รับผลกระทบ นอกจากนี้ อาจมีอาการแสดงของการแพ้ เช่น ลมพิษและอาการบวมน้ำของ Quincke
• อาการแยกตัว: ผิวแห้ง อาเจียน และตับวาย

อาการผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับตับมักเกิดขึ้นชั่วคราวและจะดีขึ้นหรือหายไปอย่างสมบูรณ์ด้วยการรักษาต่อเนื่องหรือหลังจากหยุดการรักษา มีรายงานภาวะตับวายเพียงเป็นครั้งคราวเท่านั้น และยังไม่มีหลักฐานยืนยันความสัมพันธ์เชิงสาเหตุกับยา จำเป็นต้องตรวจติดตามการทำงานของตับเป็นระยะ

ในขณะเดียวกัน เมื่อใช้ยาผสมกับอนาล็อก LHRH อาจเกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• โรค CVS: การเกิดภาวะหัวใจล้มเหลว;
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหาร เช่น อาการอาหารไม่ย่อย เบื่ออาหาร ท้องอืด ปากแห้ง และท้องผูก
• ภาวะผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง: อาการง่วงนอน เวียนศีรษะ อารมณ์ทางเพศลดลง และนอนไม่หลับ
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: หายใจลำบาก;
• โรคของทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: ปัสสาวะกลางคืนหรือหย่อนสมรรถภาพทางเพศ
• โรคเลือด: โรคโลหิตจาง;
• การติดเชื้อของเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า: ภาวะขนดกหรือผมร่วง เหงื่อออกมากและผื่น
• ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ เช่น อาการบวมน้ำ เบาหวาน น้ำหนักลดหรือเพิ่มขึ้น และภาวะน้ำตาลในเลือดสูง
• อาการแสดงทั่วไป: อาการปวดที่บริเวณกระดูกอก ช่องท้องหรืออุ้งเชิงกราน ร่วมกับอาการไข้และปวดศีรษะ

ยาเกินขนาด

ไม่มีข้อมูลเรื่องการมึนเมาในมนุษย์

ไม่มียาแก้พิษ ดังนั้นผู้ป่วยจึงต้องเข้ารับการรักษาตามอาการ ไม่ควรทำไดอะไลซิส เนื่องจากยาตัวนี้มีความสามารถในการสังเคราะห์โปรตีนสูง และตรวจไม่พบในปัสสาวะในสภาพที่ไม่เปลี่ยนแปลง จำเป็นต้องมีการดูแลทั่วไปและติดตามอวัยวะสำคัญ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างยาเมื่อใช้ bicalutamide และอนาล็อกของ LHRH ร่วมกัน

พบว่า R-bicalutamide ยับยั้งการทำงานของ CYP 3A4 และ CYP 2C9 และ 2C19 ได้อย่างมีประสิทธิภาพน้อยลงด้วย 2D6 การนำส่วนประกอบดังกล่าวมาใช้เป็นเวลา 28 วันร่วมกับการใช้มิดาโซแลมทำให้ค่า AUC ของมิดาโซแลมเพิ่มขึ้น 80%

ห้ามใช้ Bilumid ร่วมกับ Astemizole, Terfenadine หรือ Cisapride

จำเป็นต้องใช้ยาอย่างระมัดระวังร่วมกับสารที่ปิดกั้นการทำงานของช่องแคลเซียมหรือไซโคลสปอริน อาจจำเป็นต้องลดขนาดยาที่ระบุ โดยเฉพาะหากสงสัยหรือเกิดอาการเชิงลบ

ผู้ป่วยที่ได้รับไซโคลสปอรินควรได้รับการติดตามอย่างใกล้ชิด โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นการบำบัดและเมื่อหยุดการบำบัด

ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกับยาที่ยับยั้งกระบวนการเผาผลาญของยา (ketoconazole หรือ cimetidine) การใช้ยาร่วมกันดังกล่าวอาจทำให้ค่า Bilumid เพิ่มขึ้น ส่งผลให้ผลข้างเคียงเกิดขึ้นบ่อยขึ้น

ไบคาลูตามิดสามารถแทนที่วาร์ฟาริน (สารกันเลือดแข็งคูมาริน) ออกจากตำแหน่งการสังเคราะห์โปรตีนได้ ดังนั้น เมื่อให้ยานี้แก่ผู้ที่ใช้ยากันเลือดแข็งคูมาริน จำเป็นต้องตรวจสอบดัชนี PT อย่างต่อเนื่อง

[ 4 ], [ 5 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Bilumid ไว้ในที่ที่เด็กเล็กเข้าไม่ถึง อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Bilumid ได้ภายในระยะเวลา 24 เดือนนับจากวันที่จำหน่ายยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ยาตัวนี้ไม่ใช้ในเด็ก

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันคือ Androblok, Kalumid, Balutar กับ Bicana และ Bicalutamide, Bicaprost และ Bicalutera กับ Casodex