เจนากรา

เจนากราเป็นสารยับยั้ง PDE-5 ตาม cGMP ที่เลือกสรร ยานี้ส่งผลต่อการแข็งตัวของอวัยวะเพศ

ตัวชี้วัด เจนากรี

ใช้เพื่อการบำบัดในกรณีที่มีปัญหาเรื่องสมรรถภาพทางเพศ (เพื่อเพิ่มความสามารถในการพัฒนาและรักษาการแข็งตัวของอวัยวะเพศระหว่างมีเพศสัมพันธ์)

ปล่อยฟอร์ม

สารนี้จะออกมาเป็นเม็ดขนาด 25, 50 หรือ 100 มก. ภายในแผงพุพองมีเม็ดยา 1 หรือ 4 เม็ด ในกล่องมี 1 แพ็ค

เภสัช

ซิลเดนาฟิลช่วยบล็อกการทำงานของเอนไซม์ PDE-5 ซึ่งทำให้เกิดการสะสมของ cGMP ภายในเนื้อเยื่อโพรงขององคชาต ดังนั้น ยาจึงมีผลทางอ้อมโดยไม่ส่งผลกระทบต่อเนื้อเยื่อโพรงโดยตรง การเพิ่มขึ้นของค่า cGMP จะทำให้เส้นใยกล้ามเนื้อเรียบภายในเนื้อเยื่อโพรงคลายตัวอย่างแข็งขัน และนอกจากนี้ยังเพิ่มการไหลเวียนของเลือดไปยังองคชาต ซึ่งช่วยให้เกิดการแข็งตัวที่แข็งแรงและมั่นคงตลอดการมีเพศสัมพันธ์

ประสิทธิภาพของยาขึ้นอยู่กับความต้องการและความตื่นเต้นของผู้ชายโดยตรง ในระหว่างกระบวนการตื่นตัว ไนตริกออกไซด์จะถูกปล่อยออกมา ซึ่งมีส่วนร่วมในการทำงานของเอนไซม์กัวนิเลตไซเคลส ส่งผลให้ค่า cGMP สะสมและเพิ่มขึ้น เอนไซม์ PDE-5 จะไปขัดขวางการทำงานของ cGMP แต่การผลิตไนตริกออกไซด์ที่มากขึ้นจะเพิ่มความรุนแรงของการแข็งตัวและระยะเวลาของการแข็งตัว การสะสมของ NO ที่รุนแรงขึ้นจะสังเกตได้ภายใต้อิทธิพลของซิลเดนาฟิล

หากผู้ชายไม่รู้สึกมีอารมณ์ทางเพศ ยาจะไม่สามารถให้ผลตามที่ต้องการได้ เนื่องจากในสถานการณ์เช่นนี้จะไม่มีกลไกกระตุ้นเริ่มต้นที่เกี่ยวข้องกับการหลั่งธาตุ NO เจนากราส่งผลต่อการถึงจุดสุดยอดโดยทำให้รุนแรงขึ้นเล็กน้อย และนอกจากนี้ยังช่วยเพิ่มความรู้สึกพึงพอใจจากการมีเพศสัมพันธ์อีกด้วย

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานทางปากขณะท้องว่าง ยาจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว ค่าการดูดซึมทางชีวภาพอยู่ที่ประมาณ 41% ระดับสูงสุดของซิลเดนาฟิลในเลือดจะตรวจพบหลังจาก 0.5-2 ชั่วโมง ผลเบื้องต้นจะสังเกตได้โดยเฉลี่ยภายในนาทีที่ 60 อัตราการดูดซึมของยาจะลดลงเมื่อรวมกับอาหารที่มีไขมัน ระดับการสังเคราะห์สารด้วยอัลบูมินอยู่ที่ 96%

สารนี้จะถูกเผาผลาญในตับผ่านระบบเฮโมโปรตีน P450 ซึ่งจะถูกเปลี่ยนเป็นผลิตภัณฑ์สลายตัวที่มีฤทธิ์ N-desmethyl sildenafil ครึ่งชีวิตคือ 4 ชั่วโมง

การขับถ่ายในรูปแบบของผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญเกิดขึ้นส่วนใหญ่ผ่านทางอุจจาระ โดยมีอีก 13% ขับออกมาทางปัสสาวะ

ในผู้สูงอายุ ระดับซิลเดนาฟิลในเลือดสูงขึ้น 40%

ในผู้ป่วยที่มี CRF รุนแรง พบว่า Cmax เพิ่มขึ้น 88% (เนื่องจากค่าการกวาดล้างซิลเดนาฟิลลดลงเนื่องจากโรค) ในผู้ป่วยที่มีอาการปานกลางหรือรุนแรง ไม่พบการเปลี่ยนแปลงดังกล่าว

ในผู้ที่มีภาวะตับวาย อัตราการกวาดล้างของซิลเดนาฟิลก็ลดลงเช่นกัน ส่งผลให้ระดับ Cmax ของยาเพิ่มขึ้นถึง 47%

เจนากราไม่มีผลกระทบเชิงลบต่อความสามารถในการเจริญพันธุ์ของผู้ชาย

การให้ยาและการบริหาร

ควรใช้ยานี้ทางปากในขณะท้องว่าง (เพราะในกรณีนี้ยาจะออกฤทธิ์ได้เร็วกว่าการรับประทานยาพร้อมอาหาร) ควรใช้ยา 1 ชั่วโมงก่อนมีเพศสัมพันธ์ เพื่อให้ได้ผลดีที่สุด ผู้ชายจะต้องรู้สึกตื่นตัว

ขนาดยาเดี่ยวครั้งแรกคือ 50 มก. หากจำเป็น (เช่น หากไม่มีผล) อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 0.1 กรัม หรืออาจลดขนาดยาลงเหลือ 25 มก. หากขนาดยา 50 มก. ก่อให้เกิดผลมากเกินไป ห้ามใช้ขนาดยาที่มากกว่า 0.1 กรัม ควรเว้นระยะห่างระหว่างการรับประทานยาอย่างน้อย 24 ชั่วโมง

ผู้ชายที่มีอาการ CRF ปานกลางหรือเล็กน้อย จะได้รับยาในขนาดเดียวกับผู้ชายปกติ ในกรณีที่โรคหรือตับวายรุนแรง แนะนำให้รับประทานยาในขนาด 25 มก. ในตอนแรก

หากผู้ป่วยรับประทานริโทนาเวียร์ ควรรับประทานเจนากราในขนาด 25 มก. ทุกๆ 48 ชั่วโมง

เมื่อใช้ซิลเดนาฟิลร่วมกับอิทราโคนาโซล, คีโตโคนาโซล และซาควินาเวียร์และอีริโทรไมซิน ควรใช้ในขนาดเริ่มต้นไม่เกิน 25 มก.

ในระหว่างการบำบัดด้วยยาที่ยับยั้งการทำงานของตัวรับอัลฟา-อะดรีเนอร์จิก จะต้องคำนึงถึงความเสี่ยงของการยุบตัวเมื่อลุกยืน ซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงควรเริ่มการรักษาด้วยยา Jenagra ในปริมาณขั้นต่ำ

[ 2 ]

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• ผู้ป่วยมีอาการแพ้ต่อซิลเดนาฟิลหรือส่วนประกอบของยาอื่นๆ
• ใช้ร่วมกับไนเตรต ไนไตรต์อินทรีย์ และสารให้ไนตริกออกไซด์
• ใช้ในบุคคลที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจร่วมในรูปแบบรุนแรง (เช่น หัวใจล้มเหลว หรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบไม่คงที่)
• การมีอยู่ของโรคเส้นประสาทส่วนตาซึ่งไม่ใช่โรคหลอดเลือดแดงและเกิดขึ้นในบริเวณที่ขาดเลือดด้านหน้า (การสูญเสียการมองเห็นยังพบได้เมื่อมีโรคร่วมด้วย)
• ภาวะตับวายขั้นรุนแรง;
• ค่าความดันโลหิตลดลง;
• ใช้ในสตรีและบุคคลอายุต่ำกว่า 18 ปี

ผลข้างเคียง เจนากรี

ผลข้างเคียงมักเกิดขึ้นเมื่อใช้ยาในปริมาณสูง อาการเหล่านี้เป็นเพียงชั่วคราวและสามารถรักษาได้ ในกรณีที่ใช้ Jenagra ในปริมาณการรักษา ผู้ป่วยจะทนได้โดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน

บางครั้งอาจปวดศีรษะเล็กน้อย คัดจมูก ใบหน้าแดงก่ำ การรับรู้สีเปลี่ยนไป และมีอาการอาหารไม่ย่อย บางครั้งอาจมีอาการของภาวะอวัยวะเพศแข็งตัวผิดปกติ

อาการทั้งหมดที่อธิบายไว้ข้างต้นเป็นเพียงอาการชั่วคราวและไม่จำเป็นต้องได้รับการรักษาเพิ่มเติม

ในกรณีที่มีอาการแพ้เฉพาะบุคคล อาจเกิดอาการภูมิแพ้ได้

[ 1 ]

ยาเกินขนาด

เมื่อได้รับยาขนาดสูงถึง 0.8 กรัม อาจเกิดผลข้างเคียงที่ค่อนข้างรุนแรง

จะใช้ขั้นตอนตามอาการเพื่อขจัดยาเหล่านี้ เนื่องจากยานี้สังเคราะห์ด้วยอัลบูมินอย่างแน่นหนา การฟอกไตจึงไม่มีประสิทธิภาพ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

สารที่ยับยั้งการทำงานของเฮโมโปรตีน P450 จะทำให้การกำจัดซิลเดนาฟิลออกไปลดลง ซึ่งเพิ่มโอกาสในการเกิดอาการเชิงลบ

ยาที่กระตุ้นการทำงานของฮีโมโปรตีน P450 จะทำให้ครึ่งชีวิตของยายาวนานขึ้นและลดระยะเวลาการออกฤทธิ์ทางการรักษาลงด้วย

ไซเมทิดีน เช่นเดียวกับยาที่ยับยั้งการทำงานของ CYP 3A4 ลดอัตราการกำจัดของซิลเดนาฟิล และยังเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงอีกด้วย

การรวม Jenagra เข้ากับยาที่ยับยั้งการทำงานของโปรตีเอสของ HIV (เช่น ริโทนาเวียร์หรือซาควินาเวียร์) จะทำให้อัตราสูงสุดของการดูดซึมยาเข้าสู่เลือดเพิ่มขึ้น 1,000% และ 140% ตามลำดับ

การใช้ยาลดกรดเพียงครั้งเดียวไม่ทำให้คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาเปลี่ยนแปลงไป

ซิลเดนาฟิลช่วยเพิ่มคุณสมบัติในการรักษาของไนเตรต ซึ่งเพิ่มความเสี่ยงของการลดความดันโลหิตอย่างมีนัยสำคัญ ด้วยเหตุนี้จึงห้ามใช้ยาเหล่านี้ร่วมกัน

น้ำเกรปฟรุตส่งผลต่อกระบวนการเผาผลาญของยา ส่งผลให้ค่า Cmax ในเลือดเพิ่มสูงขึ้น

วาร์ฟารินและโทลบูตามายด์ไม่โต้ตอบกับยา

การใช้ยา Doxazosin ร่วมกับยาอาจทำให้เกิดอาการล้มลงเมื่อลุกยืน แต่ไม่สูญเสียสติ

เจนากราไม่มีปฏิกิริยาเชิงลบกับยาต้านความดันโลหิต

ซิลเดนาฟิลไม่เสริมฤทธิ์ของเครื่องดื่มแอลกอฮอล์

[ 3 ], [ 4 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเจนากราไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Jenagra ได้ภายใน 36 เดือนนับจากวันที่ปล่อยยารักษาโรค

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ Potenciale, Viagra และ Penimex และ Vecta