เอกิโลก เรตติ้ง

ยา Egilok retard ที่มีส่วนประกอบของ metoprolol เป็นยาที่ยับยั้ง β-adrenoreceptor แบบเลือกสรร ยานี้ใช้อย่างแข็งขันในโรคของระบบหัวใจและหลอดเลือด

[ 1 ]

ตัวชี้วัด เอกิโลก เรตติ้ง

ยา Egilok retard จะถูกกำหนดในสถานการณ์ต่อไปนี้:

• ผู้ป่วยความดันโลหิตสูง;
• เพื่อขจัดและบรรเทาอาการเจ็บหน้าอก;
• ในภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่มีอาการคงที่ร่วมกับความผิดปกติของห้องล่างซ้ายซิสโตลิก
• เพื่อป้องกันภาวะหัวใจหยุดเต้นและภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายซ้ำภายหลังระยะเฉียบพลันของภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตาย
• ในกรณีของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ รวมทั้งภาวะหัวใจเต้นเร็วเกินปกติ การทำงานของหัวใจห้องล่างเสื่อมลงในภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะแบบเอเทรียลฟิบริลเลชัน และภาวะหัวใจห้องล่างบีบตัวมากเกินไป
• เพื่อแก้ไขความผิดปกติทางการทำงานของการทำงานของหัวใจที่เกิดขึ้นโดยมีสาเหตุมาจากการเต้นของหัวใจที่สังเกตได้
• เพื่อป้องกันการเกิดอาการไมเกรน

[ 2 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยา Egilok retard ในรูปแบบเม็ดยาสีขาว เคลือบฟิล์ม มีรอยบาก 2 ด้านสำหรับแบ่งยา เม็ดยาจะออกฤทธิ์ได้นาน

ยา Egilok Retard หนึ่งเม็ดอาจประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ Metoprolol 50 หรือ 100 มก.

กล่องกระดาษแข็งบรรจุแผงยา 3 แผงพร้อมตัวยา 1 แผงมี 10 เม็ด คำแนะนำการใช้ยาก็มีระบุไว้ด้วย

เภสัช

สารออกฤทธิ์ Egilok retard เป็นยาในกลุ่ม β-adrenoblockers ฤทธิ์หลักของยาคือ แก้ปวด ลดการเต้นของหัวใจผิดปกติ และควบคุมความดันโลหิต

เมโทโพรลอลจะยับยั้งผลของระบบประสาทซิมพาเทติกที่ทำงานอยู่ต่อการทำงานของหัวใจ ทำให้อัตราการเต้นของหัวใจและคุณภาพการทำงานของหัวใจเป็นปกติ

เมื่อความดันโลหิตสูงขึ้น ยาจะสามารถลดตัวบ่งชี้ได้ ผลของการลดความดันโลหิตในระยะยาวอธิบายได้จากการลดลงของความต้านทานต่อส่วนปลายทั้งหมด

การใช้ยาเพียงครั้งเดียวจะทำให้กิจกรรมของเรนินในพลาสมาลดลง ซึ่งอาจเกิดจากการที่ตัวรับ β¹ ของไตถูกกดการทำงาน ส่งผลให้การผลิตเรนินลดลงและการหดตัวของหลอดเลือดลดลง

เมื่อความดันโลหิตสูงขึ้น การใช้ยา Egilok retard เป็นเวลานานอาจส่งผลให้มีน้ำหนักของห้องล่างซ้ายลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ในกลุ่มนี้ Egilok retard ช่วยลดความต้องการออกซิเจนในกล้ามเนื้อหัวใจโดยลดความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจ ในเวลาเดียวกัน การไหลเวียนของเลือดและการส่งออกซิเจนไปยังบริเวณกล้ามเนื้อหัวใจที่ได้รับผลกระทบก็ดีขึ้น คุณสมบัติเหล่านี้ช่วยลดโอกาสเกิดอาการหัวใจวายและเพิ่มประสิทธิภาพการทำงานของผู้ป่วย

เมื่อเปรียบเทียบกับยาบล็อกเบต้าแบบไม่จำเพาะ Egilok retard มีผลต่อการผลิตอินซูลินและกระบวนการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรตน้อยกว่า ยานี้ไม่มีผลต่อปฏิกิริยาของหัวใจและหลอดเลือดในการตอบสนองต่อภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำอย่างมีนัยสำคัญ และไม่ทำให้ระยะเวลาของการเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำยาวนานขึ้น

เภสัชจลนศาสตร์

สารออกฤทธิ์ของ Egilok retard จะถูกดูดซึมโดยระบบย่อยอาหารเป็นส่วนใหญ่ (~95%) อย่างไรก็ตาม หลังจากการดูดซึมแล้ว กระบวนการเผาผลาญส่วนใหญ่จะเกิดขึ้นที่ตับ ความสามารถในการดูดซึมของยาอาจอยู่ที่ประมาณ 35%

ยาจะถูกกระจายอย่างช้าๆ ภายใน 5 ชั่วโมงหลังจากรับประทาน Egilok retard การดูดซึมช้าๆ จะเปลี่ยนเป็นระดับคงที่ 6 ชั่วโมง และหลังจากนั้นจึงจะเริ่มขั้นตอนการขับถ่ายช้าๆ โดยปกติครึ่งชีวิตอาจอยู่ที่ 6 ถึง 12 ชั่วโมง ส่วนครึ่งชีวิตจริงของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์อยู่ที่ประมาณ 3 ชั่วโมง ความแตกต่างนี้อธิบายได้จากการดูดซึมยาที่ช้า

ระดับยาในพลาสมาอาจเปลี่ยนแปลงได้ขึ้นอยู่กับลักษณะเฉพาะของแต่ละบุคคล

การจับกันของโปรตีนในพลาสมาสามารถเข้าถึง 10%

ยาจะถูกขับออกทางไตเป็นหลัก (~95%) ส่วนสารออกฤทธิ์ประมาณ 10% จะถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลง

ผลิตภัณฑ์ขั้นสุดท้ายของกระบวนการเผาผลาญไม่มีบทบาทที่สำคัญทางคลินิกและจะถูกขับออกมาในอุจจาระ

การให้ยาและการบริหาร

โดยปกติแล้วยา Egilok retard จะรับประทานในตอนเช้า วันละครั้ง โดยไม่คำนึงถึงเวลารับประทานอาหาร ในทุกกรณี ปริมาณยาที่รับประทานจะถูกเลือกเป็นรายบุคคล โดยอาจค่อยๆ เพิ่มขนาดยาหากจำเป็น

• ในกรณีความดันโลหิตสูง ขนาดยาเริ่มต้นคือ 50 มก./วัน และอาจเพิ่มเป็น 100-200 มก. ได้ ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 200 มก.
• สำหรับการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ แนะนำให้รับประทานยาวันละ 50 มก. หากผลการรักษาไม่เพียงพอ อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 100-200 มก. หรืออาจรับประทานยา Egilok retard ร่วมกับยาชนิดอื่นที่คล้ายคลึงกัน
• เพื่อเป็นการป้องกันภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายรอง แนะนำให้รับประทานยา 200 มก. ต่อวัน
• ในกรณีหัวใจล้มเหลวที่ได้รับการชดเชย การรักษาจะเริ่มด้วยยา Egilok retard 25 มก. ทุกวัน หลังจาก 14 วัน ให้เพิ่มขนาดยาเป็น 50 มก. หลังจากนั้นอีก 14 วัน เพิ่มเป็น 100 มก. และอีกครั้งหลังจาก 14 วัน เพิ่มเป็น 200 มก.
• เพื่อรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ขนาดยาจะกำหนดเป็นรายบุคคล ตั้งแต่ 50 ถึง 200 มิลลิกรัมต่อวัน ในขนาดยาเดียว
• สำหรับภาวะไทรอยด์ทำงานมากเกินไป ขนาดมาตรฐานคือ 50-200 มก. ต่อวัน
• เพื่อป้องกันอาการไมเกรน ควรรับประทาน Egilok retard ในปริมาณ 100 ถึง 200 มิลลิกรัมต่อวัน

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยสูงอายุ ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตไม่เพียงพอ หรือผู้ที่ต้องฟอกไต

ในกรณีที่ตับวายรุนแรง ควรลดขนาดยาต่อวันขึ้นอยู่กับอาการของผู้ป่วย

ยาเม็ดชะลอการหลั่ง Egilok รับประทานทั้งเม็ด โดยไม่บดหรือเคี้ยว โดยมีของเหลวในปริมาณที่เพียงพอ สามารถแบ่งเม็ดยาออกเป็นสองส่วนเท่าๆ กัน

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เอกิโลก เรตติ้ง

น่าเสียดายที่ยังไม่มีการศึกษาวิจัยที่มีคุณภาพสูงเกี่ยวกับการใช้ยา Egilok retard ในสตรีมีครรภ์และให้นมบุตร เนื่องจากขาดข้อมูลที่เชื่อถือได้เกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ จึงไม่แนะนำให้ใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร สันนิษฐานว่ายาบล็อกเบต้าอาจทำให้หัวใจของทารกในครรภ์และเด็กแรกเกิดเต้นช้าลง

หากไม่สามารถปฏิเสธการใช้ยา Egilok retard ได้ ควรทำการรักษาภายใต้การเฝ้าติดตามสภาพของทารกในครรภ์ และทารกแรกเกิดอย่างต่อเนื่อง เนื่องจากเมื่อแรกเกิด อาจเกิดอาการที่ไม่พึงประสงค์ เช่น อาการหายใจล้มเหลว ความดันโลหิตต่ำ และภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำได้

ยาที่เข้าสู่ร่างกายในน้ำนมแม่อาจไม่กระตุ้นให้ทารกมีอาการไม่พึงประสงค์เสมอไป อย่างไรก็ตาม เมื่อกำหนดให้ยา Egilok retard แก่มารดาที่กำลังให้นมบุตร จำเป็นต้องใช้ความระมัดระวังและเฝ้าติดตามดูแลทารกเพื่อตอบสนองต่ออาการไม่พึงประสงค์ที่อาจเกิดขึ้นได้ทันท่วงที

ข้อห้าม

ยาลดความดันโลหิต Egilok retard ไม่ใช้:

• หากผู้ป่วยอยู่ในภาวะช็อกจากโรคหัวใจ;
• กรณีมีอาการแพ้ส่วนประกอบของยา;
• ในกรณีที่มีการบล็อกของห้องบนและห้องล่างระดับที่ 2 หรือ 3
• หากผู้ป่วยมีภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน
• ในกรณีที่มีอาการหัวใจเต้นช้าหรือความดันโลหิตลดลงอย่างมีนัยสำคัญ
• ในกรณีของกลุ่มอาการไซนัสต่อมน้ำเหลืองทำงานผิดปกติ
• ในความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตส่วนปลาย โดยเฉพาะในหลอดเลือดแดง
• หากผู้ป่วยสงสัยว่าเป็นโรคกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน และอัตราการเต้นของหัวใจน้อยกว่า 45 ครั้งต่อนาที หรือความดันซิสโตลิกน้อยกว่า 100 มิลลิเมตรปรอท
• มีกรดเมตาโบลิกร่วมด้วย
• หากผู้ป่วยได้รับการวินิจฉัยว่าเป็น pheochromocytoma ที่ไม่ได้รับการรักษา
• หากผู้ป่วยกำลังรับการรักษาควบคู่กับยาต้าน MAO-A
• ในกรณีที่ซับซ้อนของโรคหอบหืดหรือปอดอุดตัน
• หากผู้ป่วยได้รับการฉีดสารต้านแคลเซียมเข้าทางเส้นเลือด (เวอราปามิล, ดิลเทียเซม) หรือยาป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะชนิดอื่น (ไดโซไพราไมด์)

ผลข้างเคียง เอกิโลก เรตติ้ง

ในผู้ป่วยส่วนใหญ่ การรับประทานยา Egilok retard ไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียง อย่างไรก็ตาม ในบางกรณี อาจเกิดอาการไม่พึงประสงค์ดังต่อไปนี้:

• อาการหัวใจเต้นช้า ปลายมือปลายเท้าเย็น อาการ Raynaud's syndrome กลับมาเป็นอีก อาการหัวใจห้องบนและห้องล่างถูกบล็อกระดับที่ 1 อาการบวม เจ็บหัวใจ หัวใจเต้นผิดจังหวะ ความดันโลหิตลดลง ความดันในท่ายืนลดลง ร่วมกับมีสติสัมปชัญญะลดลง
• ระดับเกล็ดเลือดและเม็ดเลือดขาวในเลือดลดลง
• ความรู้สึกเหนื่อยล้า ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ อาการชาตามแขนขา ตะคริว;
• อาการมองเห็นพร่ามัว ตาแดงและระคายเคือง การได้ยินลดลง การรับรสเปลี่ยนไป เยื่อบุตาอักเสบ
• หายใจถี่, หลอดลมหดเกร็ง;
• อาการคลื่นไส้, ปวดท้อง, อาการอาหารไม่ย่อย, ท้องอืด, กระหายน้ำ;
• อาการแพ้ ผื่นผิวหนัง เหงื่อออกมาก โรคสะเก็ดเงินกลับมาเป็นซ้ำ ผิวหนังผิดปกติ ผมร่วง
• โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง
• น้ำหนักเพิ่มขึ้น, ความผิดปกติของการเผาผลาญไขมัน, อาการแสดงของเบาหวานแฝง;
• โรคตับอักเสบ, การทำงานของตับเสื่อมลง;
• ภาวะซึมเศร้า ประสาทหลอน ความผิดปกติของการนอนหลับ ความผิดปกติของความต้องการทางเพศ ความผิดปกติของความจำ

มีรายงานแยกกันของกรณีของอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ และการบล็อกของหัวใจห้องบนและห้องล่างระดับที่ 2 และ 3 ตลอดจนการปรากฏตัวของแอนติบอดีต่อนิวเคลียส (ซึ่งไม่ได้บ่งชี้ถึงการมีอยู่ของโรคซิสเต็มิก ลูปัส เอริทีมาโทซัส)

[ 3 ]

ยาเกินขนาด

อาการของการใช้ยาเกินขนาด ได้แก่:

• ความดันโลหิตลดลงอย่างมีนัยสำคัญ;
• ภาวะหัวใจเต้นช้าในไซนัสรุนแรง
• อาการคลื่นไส้อาเจียน
• อาการวิงเวียน, เป็นลม;
• ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ;
• ปรากฏการณ์หลอดลมหดเกร็ง
• ภาวะช็อกจากหัวใจ ภาวะโคม่า หัวใจห้องบนและห้องล่างถูกบล็อก อาการปวดหัวใจ

โดยทั่วไป อาการเริ่มแรกของภาวะ Egilok retard เกินในร่างกายจะปรากฏขึ้นภายใน 20-120 นาทีหลังจากรับประทานยา

อาการดังกล่าวข้างต้นอาจรุนแรงขึ้นได้จากการดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ ยานอนหลับ ยาลดความดันโลหิต และควินินิดีน

การรักษาอาการนี้จะดำเนินการตามลำดับและเป็นระยะดังนี้:

• มาตรการการดูแลผู้ป่วยหนัก;
• การควบคุมการไหลเวียนของเลือด การทำงานของระบบทางเดินหายใจ การทำงานของระบบทางเดินปัสสาวะ คุณภาพการเผาผลาญอิเล็กโทรไลต์ และปริมาณกลูโคสในเลือด

ในกรณีที่ความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็วหรือมาก ให้ผู้ป่วยนอนในท่าทำมุม 45 องศา โดยให้กระดูกเชิงกรานยกขึ้นเทียบกับศีรษะ ในสถานการณ์วิกฤต เช่น หัวใจเต้นช้าและมีความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจล้มเหลวเพิ่มขึ้น ผู้ป่วยจะได้รับยากระตุ้นเบต้า-อะดรีเนอร์จิกทุกๆ 2 ถึง 5 นาที หรือให้แอโทรพีนซัลเฟต 0.5 ถึง 2 มก. ทางเส้นเลือดดำ หากไม่ได้ผลตามต้องการ ให้นอร์เอพิเนฟริน โดปามีน หรือโดบูทามีน ตามด้วยกลูคากอน (1-10 มก.) และใส่ชุดให้น้ำเกลือทางเส้นเลือดดำ

การหดเกร็งของหลอดลมจะถูกกำจัดโดยการฉีดสารกระตุ้นตัวรับ β²-adrenergic เข้าทางหลอดเลือดดำ

สิ่งสำคัญคือต้องทราบว่าส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยา Egilok retard – metoprolol – ไม่ตอบสนองต่อการฟอกไต

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Egilok retard สามารถใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตชนิดอื่นได้ เพื่อป้องกันภาวะความดันโลหิตต่ำรุนแรงจากการใช้ยาร่วมกัน ควรตรวจติดตามความดันโลหิตของผู้ป่วยอย่างต่อเนื่อง

ห้ามใช้ยา Egilok retard ร่วมกับยาดังต่อไปนี้:

• ตัวบล็อกช่องแคลเซียม, เวอราปามิล;
• ยาต้านMAO

การใช้ยา Egilok retard ร่วมกันต่อไปนี้ต้องใช้ความระมัดระวัง:

• พร้อมด้วยยารักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะสำหรับใช้ภายใน, ยาพาราซิมพาโทมิเมติก;
• โดยเตรียมด้วยดิจิทาลิส - เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการรบกวนการนำสัญญาณของหัวใจ
• ที่มีไนเตรต – เนื่องจากอาจทำให้เกิดความดันโลหิตต่ำและหัวใจเต้นช้าได้
• ร่วมกับยานอนหลับ ยาคลายเครียด ยาแก้ซึมเศร้า ยารักษาโรคจิต - เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการลดความดันโลหิต
• ร่วมกับยาเสพติด - เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการกดการทำงานของหัวใจ;
• ร่วมกับยาซิมพาโทมิเมติก - เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจหยุดเต้นเพิ่มมากขึ้น
• ร่วมกับโคลนิดีน – เนื่องจากมีความเสี่ยงในการเกิดวิกฤตความดันโลหิตสูง
• ร่วมกับเออร์โกตามีน – เนื่องจากมีฤทธิ์ทำให้หลอดเลือดหดตัวมากขึ้น
• ที่มี β²-sympathomimetics (เป็นสารต่อต้าน)
• ร่วมกับ NSAIDs และเอสโตรเจน – เนื่องจากฤทธิ์ลดความดันโลหิตลดลง
• ร่วมกับอินซูลินและยาต้านเบาหวาน - เนื่องจากอาจเพิ่มฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดได้
• ด้วยยาคลายกล้ามเนื้อคล้ายคูราเร่ - เนื่องจากการปิดกั้นกล้ามเนื้อและเส้นประสาทเพิ่มมากขึ้น
• ด้วยสารยับยั้งและตัวกระตุ้นเอนไซม์ – เนื่องจากอาจเพิ่มหรือลดผลของเมโทโพรลอลได้

สภาพการเก็บรักษา

ยาชะลอการหลั่ง Egilok ควรเก็บไว้ที่อุณหภูมิปกติ โดยอุณหภูมิสูงสุดที่อนุญาตคือ +30°C ควรจำกัดการเข้าถึงพื้นที่จัดเก็บสำหรับการเตรียมยาของเด็ก

อายุการเก็บรักษา

ยาชะลอการหลั่งชนิดอีจิล็อกสามารถเก็บรักษาได้นานถึง 5 ปี