เอควอร์รอล

ยา Ekvoral เป็นยาในกลุ่มยาต้านมะเร็งที่ปรับภูมิคุ้มกัน ส่วนประกอบสำคัญคือไซโคลสปอริน ซึ่งเป็นโพลีเปปไทด์ที่มีกรดอะมิโน 11 ชนิด

ตัวชี้วัด เอควอร์รอล

ไซโคลสปอรินเป็นยาที่กดภูมิคุ้มกันได้ดีมาก มีผลดีต่ออวัยวะที่ปลูกถ่าย โดยเฉพาะผิวหนัง หัวใจ ปอด ไขกระดูก ไต ด้วยเหตุนี้ Ekvoral จึงใช้ได้ผลดีก่อนและหลังการผ่าตัดปลูกถ่ายอวัยวะ เนื่องจากยานี้ช่วยปรับปรุงการฝังอวัยวะที่ปลูกถ่ายและยืดอายุการใช้งาน

นอกจากการผ่าตัดแล้ว Ekvoral ยังใช้:

• ในโรคยูเวอไอติสที่เกิดขึ้นภายใน (ตำแหน่งตรงกลางด้านหลัง เช่นเดียวกับในโรคเบห์เชต)
• ในกลุ่มอาการไตวาย;
• ในกรณีโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์รุนแรง;
• ในกรณีโรคสะเก็ดเงินรุนแรง;
• ในกรณีโรคผิวหนังอักเสบภูมิแพ้รุนแรง

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

ปล่อยฟอร์ม

Ekvoral ผลิตในรูปแบบแคปซูลนิ่มที่มีขนาดยาที่แตกต่างกัน:

• 25 มก. ต่อแคปซูลสีเหลือง มีเปลือกเจลาติน และมีของเหลวมันอยู่ข้างใน
• 50 มก. ต่อเม็ด – แคปซูลเจลาตินสีเหลืองอ่อน มีของเหลวมันอยู่ข้างใน
• แคปซูลสีน้ำตาลมีเนื้อมัน ขนาด 100 มก. ต่อเม็ด

แต่ละแคปซูลจะมีข้อความระบุขนาดยาและมีโลโก้รูปนาฬิกาทราย

Ekvoral บรรจุแคปซูล 10 เม็ดในแผงพุพอง กล่องกระดาษแข็งบรรจุแคปซูล 5 เม็ด

[ 5 ]

เภสัช

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยา Ekvoral คือ cyclosporine ซึ่งเป็นโพลีเปปไทด์ที่มีกรดอะมิโน 11 ชนิดอยู่ในองค์ประกอบ Cyclosporine เป็นสารกดภูมิคุ้มกันที่มีประสิทธิภาพซึ่งยับยั้งปฏิกิริยาของเซลล์ รวมถึงกระบวนการทางภูมิคุ้มกันที่เกี่ยวข้องกับการปลูกถ่าย ในระดับเซลล์ Ekvoral จะยับยั้งการสร้างและการปลดปล่อยลิมโฟไคน์ เช่น อินเตอร์ลิวคิน-2 ซึ่งเป็นปัจจัยการเจริญเติบโตของเซลล์ทีลิมโฟไซต์

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของ Ekvoral จะตรึงเซลล์ลิมโฟไซต์ในระยะเงียบ G0 หรือ G1 ของวงจรเซลล์ และยังยับยั้งการปล่อยลิมโฟไคน์ที่ขึ้นอยู่กับแอนติเจนโดยเซลล์ทีลิมโฟไซต์ที่ถูกกระตุ้น ข้อมูลที่มีอยู่บ่งชี้ว่ายาสามารถส่งผลต่อเซลล์ลิมโฟไซต์ในลักษณะที่กลับคืนได้และเฉพาะเจาะจง ยานี้ไม่มีผลกดการสร้างเม็ดเลือด (เช่นเดียวกับไซโทสแตติก) ไม่เปลี่ยนแปลงการทำงานของเซลล์ฟาโกไซต์ ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Ekvoral จะมีความเสี่ยงต่อการติดเชื้อน้อยกว่าผู้ที่ใช้ยากดภูมิคุ้มกันชนิดอื่น

ผลเชิงบวกจากการรับประทาน Ekvoral ได้รับการบันทึกไว้ในการรักษาโรคและอาการต่างๆ ที่ถือว่าเป็นโรคภูมิต้านทานตนเอง

Ekvoral ยังแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพในการรักษาโรคไตที่ต้องใช้สเตียรอยด์ในเด็กอีกด้วย

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากใช้แคปซูล Ekvoral เข้าร่างกายแล้ว ปริมาณสูงสุดของสารออกฤทธิ์ในเลือดจะสังเกตได้เป็นเวลา 60-120 นาที การดูดซึมทางปากอย่างสมบูรณ์อยู่ที่ 20-50%

เมื่อรับประทาน Ekvoral ร่วมกับอาหารไขมันต่ำพิเศษ พบว่า AUC และความเข้มข้นสูงสุดลดลง 13% และ 33% ตามลำดับ สัดส่วนระหว่างขนาดยาที่แนะนำกับการสัมผัสเป็นเส้นตรงในช่วงของขนาดยาที่ใช้ในการรักษา ช่วงของ AUC และค่าความเข้มข้นสูงสุดอาจอยู่ที่ประมาณ 15% ของเหลวที่ใช้ในการรักษาในรูปแบบสารละลายและแคปซูลยืดหยุ่นถือเป็นยาชีวสมมูล

ยานี้จำหน่ายในปริมาณเฉลี่ย 3.5 ลิตรต่อกิโลกรัม ประมาณ 40% ถูกกำหนดในพลาสมา ประมาณ 5-6% ในเซลล์ลิมโฟไซต์ ประมาณ 8-10% ในเม็ดเลือดขาว และประมาณ 50% ในเม็ดเลือดแดง การเชื่อมโยงกับโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 90%

สารออกฤทธิ์ไซโคลสปอรินจะถูกเผาผลาญเป็นเมตาบอไลต์ประมาณ 15 ชนิด กระบวนการเหล่านี้เกิดขึ้นที่ตับเป็นหลัก

ส่วนประกอบของยาจะถูกขับออกทางน้ำดีและมีเพียง 6% เท่านั้นที่ถูกขับออกทางปัสสาวะ

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

การให้ยาและการบริหาร

ระบอบการรักษาตามการรับประทาน Ekvoral ขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้และกำหนดโดยแพทย์เป็นรายบุคคล การเลือกขนาดยาที่มีผลในเบื้องต้น รวมถึงการแก้ไขนั้นจะดำเนินการโดยคำนึงถึงพลวัตของการฝังเนื้อเยื่อหรือพยาธิสภาพ นอกจากนี้ ความเข้มข้นของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ในซีรั่มเลือดซึ่งกำหนดทุกวันก็มีความสำคัญเช่นกัน

แคปซูลเอควอร์อรัลมีไว้สำหรับใช้ภายใน โดยต้องกลืนแคปซูลขนาดที่ต้องการโดยไม่ต้องบดและล้างด้วยของเหลว โดยปกติปริมาณยาต่อวันจะแบ่งเป็น 2 ครั้งต่อวัน

ผู้ป่วยผู้ใหญ่จะได้รับการฉีด Ekvoral เข้าทางเส้นเลือดดำในปริมาณ 3 ถึง 5 มก. ต่อน้ำหนักตัว 1 กก. ต่อวัน ก่อนการปลูกถ่ายไขกระดูก หลังจากนั้นจะได้รับยาในขนาดเดิมอีก 14 วัน จากนั้นจึงเปลี่ยนไปใช้แคปซูล Ekvoral เพื่อการรักษาต่อเนื่อง

ในการปลูกถ่ายอวัยวะ การฉีด Ekvoral ครั้งเดียวในปริมาณ 3-5 มก./กก. น้ำหนักตัว จะกระทำก่อนการผ่าตัดหลายชั่วโมง หลังจากนั้นจึงให้ยาในขนาดเดิมทุกวันเป็นเวลา 14 วัน ขนาดยาเพื่อการบำรุงรักษาคือ 0.7-2 มก. ต่อวัน

[ 20 ], [ 21 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เอควอร์รอล

ยังไม่มีการศึกษาวิจัยที่ครบถ้วนเกี่ยวกับความเป็นไปได้ในการใช้ Ekvoral ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร เชื่อกันว่าผู้หญิงที่ใช้ยานี้มีความเสี่ยงต่อการคลอดก่อนกำหนดเพิ่มขึ้น

เมื่อสตรีที่ให้นมบุตรใช้ยามีความเสี่ยงที่จะเกิดผลข้างเคียงร้ายแรงต่อทารกที่กินนมแม่ได้

ด้วยเหตุผลเหล่านี้ จึงไม่แนะนำให้ใช้ยานี้ในช่วงระยะเวลาดังกล่าว ยกเว้นการใช้ยานี้เมื่อมีอาการสำคัญ

ข้อห้าม

Ekvoral ไม่ถูกกำหนดให้ใช้หากคุณมีแนวโน้มจะแพ้ส่วนประกอบของยา

ห้ามใช้ Ekvoral ในสถานการณ์ต่อไปนี้:

• ในภาวะความดันโลหิตสูงรุนแรงที่ไม่สามารถควบคุมได้
• ในระยะเฉียบพลันของโรคติดเชื้อ;
• ในกรณีที่มีเนื้องอกมะเร็ง;
• กรณีมีความผิดปกติของการทำงานของไตอย่างต่อเนื่อง (ข้อยกเว้น: โรคไต)

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

ผลข้างเคียง เอควอร์รอล

ในระหว่างระยะเวลาการรักษาด้วย Ekvoral อาจเกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• ความรู้สึกกดดันในบริเวณเหนือลิ้นปี่ เบื่ออาหาร บางครั้งมีอาการคลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย ปวดตับ เยื่อเมือกเหงือกบวม
• อาการปวดศีรษะเป็นระยะๆ, อาการชาและตะคริวตามแขนขา;
• ความดันโลหิตสูง;
• ภาวะไตทำงานผิดปกติ;
• ระดับกรดยูริกและโพแทสเซียมในเลือดสูง
• ผมร่วงมากขึ้น, ประจำเดือนมาไม่ปกติชั่วคราว;
• ความรู้สึกอ่อนแรงและกล้ามเนื้อกระตุก;
• ภาวะโลหิตจางเล็กน้อย;
• อาการตาแดง สูญเสียความสามารถในการมองเห็น อาการแพ้

หากผลข้างเคียงยังคงอยู่หรือเพิ่มมากขึ้น ควรพิจารณาลดขนาดยา Ekvoral

[ 19 ]

ยาเกินขนาด

มีข้อมูลน้อยมากเกี่ยวกับการใช้ยา Ekvoral เกินขนาด การใช้ยาภายในร่างกายไม่เกิน 10 กรัมอาจทำให้เกิดอาการทางคลินิกเล็กน้อย เช่น อาเจียน อ่อนเพลีย ปวดศีรษะ หัวใจเต้นเร็ว และบางครั้งอาจเกิดภาวะไตเสื่อม อย่างไรก็ตาม การที่ทารกกินยานี้เข้าไปในปริมาณมากโดยไม่ได้ตั้งใจทำให้เกิดอาการพิษร้ายแรง

หากสงสัยว่าได้รับยาเกินขนาด แพทย์จะสั่งการรักษาตามอาการและมาตรการช่วยเหลืออื่น ๆ ควรกระตุ้นให้เกิดปฏิกิริยาอาเจียนทันทีหลังจากรับประทานยาในปริมาณมาก และควรล้างกระเพาะอาหารออก

การฟอกไตและการให้เลือดผ่านเครื่องไตเทียมถือว่าไม่ได้ผล

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยา Ekvoral ร่วมกับยาที่มีโพแทสเซียมเป็นหลักจะทำให้มีความเสี่ยงต่อภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูงมากขึ้น

การรวมกันของอะมิโนไกลโคไซด์ ซิโปรฟลอกซาซิน ไตรเมโทพริม และยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์อาจทำให้การทำงานของไตบกพร่อง และร่วมกับโคลชีซีนหรือโลวาสแตติน อาจทำให้มีอาการปวดกล้ามเนื้อมากขึ้น

ผลของ Ekvoral สามารถเพิ่มขึ้นได้โดย: erythromycin, ketoconazole, verapamil, doxycycline, ยาคุมกำเนิด, methylprednisolone, amiodarone, fluconazole, allopurinol เป็นต้น

ผลของ Ekvoral จะอ่อนลงเนื่องจาก: ยานอนหลับ, คาร์บามาเซพีน, ริแฟมพิซิน, ออร์ลิสแตท, ยาที่ทำจากเซนต์จอห์นเวิร์ต, ฟีนิโทอิน, ซัลฟาไดมิดีน, กริซีโอฟูลวิน เป็นต้น

ไม่แนะนำให้ใช้ Ekvoral ร่วมกับ prednisolone

นอกจากนี้แพทย์ไม่แนะนำให้ใช้ยาต่อไปนี้ร่วมกับ Ekvoral:

• ยาขับปัสสาวะ - อาจทำให้ไตทำงานผิดปกติ;
• doxorubicin - ความเป็นพิษเพิ่มขึ้น;
• เมโทเทร็กเซต - เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อไต และความดันโลหิตสูง
• เมลฟาลาน - เพิ่มความเสี่ยงในการเกิดภาวะไตวาย
• เทนิโพไซด์ - ความเป็นพิษเพิ่มขึ้น
• เอแนลาพริล - อาการไตวายอาจเพิ่มขึ้น
• นิเฟดิปิน - เพิ่มการเจริญเติบโตของเหงือก
• ไดโคลฟีแนค - เพิ่มความเสี่ยงของการทำงานของไตบกพร่องชั่วคราว
• สารยับยั้ง ACE, อะมิโนไกลโคไซด์, เซฟาโลสปอริน, ซิโปรฟลอกซาซิน, ไตรเมโทพริม, ยาต้านไวรัส - เพิ่มระดับความเป็นพิษต่อไตของ Ekvoral;
• ไซลาสแตติน - อาจทำให้เกิดอาการพิษต่อระบบประสาทได้
• ยากดภูมิคุ้มกัน – เพิ่มความเสี่ยงต่อการติดเชื้อและการเพิ่มจำนวนของเม็ดเลือดขาว

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

สภาพการเก็บรักษา

ยา Ekvoral ควรเก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมที่อุณหภูมิไม่เกิน 30°C และให้พ้นมือเด็ก ห้ามแช่แข็งยา มิฉะนั้นยาจะสูญเสียคุณสมบัติทางยา

[ 27 ]

อายุการเก็บรักษา

Equor สามารถเก็บไว้ได้นานถึง 3 ปี

[ 28 ]