เจมิกซ์

เฮมิกซ์เป็นยาต้านแบคทีเรียจากกลุ่มควิโนโลน

ตัวชี้วัด เจมิซ่า

ใช้เพื่อกำจัดการติดเชื้อที่เกิดจากการทำงานของแบคทีเรียที่ไวต่อยา:

• โรคปอดอักเสบที่เกิดในชุมชน (เกิดจากการกระทำของเชื้อสายพันธุ์ที่ดื้อยามากกว่าหนึ่งชนิดด้วย)
• โรคหลอดลมอักเสบเรื้อรังในระยะเฉียบพลัน;
• ระยะเฉียบพลันของโรคไซนัสอักเสบ

[ 1 ], [ 2 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยาเม็ดจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา โดยบรรจุในแผงพุพอง 1 แผงมี 10 เม็ด ในกล่องมีแผงพุพองดังกล่าว 1 แผง

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

เภสัช

เจมิฟลอกซาซินเป็นยาต้านจุลชีพจากกลุ่มฟลูออโรควิโนโลน สารนี้มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ รวมถึงแบคทีเรียและแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน

ส่วนประกอบของยาจะทำลายกระบวนการซ่อมแซมและจำลองแบบ รวมถึงการถอดรหัส DNA ของจุลินทรีย์ โดยทำให้การทำงานของเอนไซม์ DNA gyrase (topoisomerase 2) และ topoisomerase 4 ซึ่งจำเป็นต่อการเจริญเติบโตของแบคทีเรียช้าลง Gemifloxacin มีอัตราความสัมพันธ์กับ topoisomerase ของแบคทีเรีย II (DNA gyrase) และ IV สูง

เชื้อนิวโมคอคคัสที่มีการกลายพันธุ์ของยีนที่เข้ารหัสเอนไซม์เหล่านี้ดื้อต่อยาส่วนใหญ่ในกลุ่มฟลูออโรควิโนโลน แต่ในความเข้มข้นของยาที่สำคัญ สารดังกล่าวสามารถทำให้เอนไซม์ที่เปลี่ยนแปลงทำงานช้าลงได้ ดังนั้น เชื้อนิวโมคอคคัสแต่ละสายพันธุ์ที่ดื้อต่อฟลูออโรควิโนโลนอาจแสดงความไวต่อเจมิฟลอกซาซิน

กลไกการออกฤทธิ์ทางการรักษาของฟลูออโรควิโนโลน (รวมถึงเจมิฟลอกซาซิน) แตกต่างกันเล็กน้อยจากผลของแมโครไลด์ร่วมกับยาปฏิชีวนะเบต้าแลกแทม รวมถึงเตตราไซคลินร่วมกับอะมิโนไกลโคไซด์

ไม่พบการดื้อยาข้ามสายพันธุ์ระหว่าง Hemix และยาปฏิชีวนะหมวดหมู่นี้

กลไกหลักของการต้านทานฟลูออโรควิโนโลนคือการกลายพันธุ์ของยีนภายใน DNA gyrase ด้วย DNA topoisomerase IV ความถี่ของการเกิดการกลายพันธุ์เหล่านี้คือ 10-7/10-10 หรือน้อยกว่า

ส่วนประกอบเจมิฟลอกซาซินมีฤทธิ์ทางการรักษาต่อแบคทีเรียสายพันธุ์ส่วนใหญ่ ทั้งในขั้นตอนการทดลองในหลอดทดลองและในร่างกาย:

• แบคทีเรียแกรมบวกแอโรบ: นิวโมคอคคัส (รวมถึงแบคทีเรียที่ดื้อต่อแมโครไลด์และเพนนิซิลลิน รวมถึงแบคทีเรียที่ดื้อต่อออฟลอกซาซินหรือเลโวฟลอกซาซินส่วนใหญ่ รวมถึง MDRSP) สเตรปโตคอคคัสไพโอเจนิก (รวมถึงแบคทีเรียที่ดื้อต่อแมโครไลด์) สเตรปโตคอคคัสอะกาแลคเทีย สเตรปโตคอคคัสไวริแดนส์ และสเตรปโตคอคคัสแองจิโนซา นอกจากนี้ ยังมีสเตรปโตคอคคัสคอนสเตลลาตัส ร่วมกับสเตรปโตคอคคัสมิลเลอรีและสเตรปโตคอคคัสไมทิส ตลอดจนแบคทีเรียอื่นๆ ในกลุ่มสเตรปโตคอคคัส ร่วมกับสแตฟิโลคอคคัสออเรียส (ไวต่อเมธิซิลลิน) สแตฟิโลคอคคัสเอพิเดอร์มิดิส สแตฟิโลคอคคัสซาโพรไฟติก สแตฟิโลคอคคัสฮีโมไลติก และจุลินทรีย์อื่นๆ ในกลุ่มสแตฟิโลคอคคัส นอกจากนี้ยังมีแบคทีเรียชนิด enterococci ในอุจจาระ, enterococci faecium และแบคทีเรียชนิดอื่นๆ ในประเภท enterococci อีกด้วย
• แบคทีเรียแกรมลบแอโรบ: เชื้อไข้หวัดใหญ่ (รวมถึงจุลินทรีย์ที่มีเบต้าแลกทาเมสด้วย) Haemophilus parainfluenzae และแบคทีเรียอื่น ๆ จากกลุ่ม Haemophilus นอกจากนี้ Moraxella catarrhalis (ที่มีเบต้าแลกทาเมสบวกและลบ) และแบคทีเรียชนิดอื่น ๆ จากกลุ่ม Moraxella นอกจากนี้ Friedlander's bacillus, Klebsiella oxytoca และจุลินทรีย์ชนิดอื่น ๆ จากกลุ่ม Klebsiella ร่วมกับเชื้อโกโนค็อกคัส Escherichia coli Acinetobacter iwoffi Acinetobacter calcoaceticus กับ Acinetobacter anitratus และ Acinetobacter haemolyticus และแบคทีเรียชนิดอื่น ๆ จากกลุ่ม Acinetobacter รายชื่อนี้ยังรวมถึง Citrobacter freundii, Citrobacter koseri ตลอดจนจุลินทรีย์อื่น ๆ จากกลุ่ม Citrobacter
• เชื้อ Shigella ที่มีเชื้อ Salmonella, Enterobacter aerogenes และจุลินทรีย์ Enterobacter รูปแบบอื่นๆ แบคทีเรีย Serratia marcescens และแบคทีเรีย Serratia รูปแบบอื่นๆ โปรตีอุส วัลการิส โปรตีอุส มิราบิลิส และแบคทีเรียชนิดอื่นๆ ในกลุ่มโปรตีอุส โปรวิเดนเซีย แบคทีเรียมอร์แกนและมอร์แกนเนลลาชนิดอื่นๆ เยอร์ซิเนีย ซูโดโมนาส แอรูจิโนซา และแบคทีเรียชนิดอื่นๆ ในกลุ่มซูโดโมนาส ตลอดจนแบคทีเรียบอร์เด-เกงกูและจุลินทรีย์ชนิดอื่นๆ ในกลุ่มบอร์เดเทลลา
• จุลินทรีย์ที่ไม่ปกติ: Coxiella burnetii และรูปแบบอื่นของ Coxiella, Mycoplasma pneumoniae และแบคทีเรียอื่น ๆ จากกลุ่ม Mycoplasma, Legionella pneumophila และจุลินทรีย์อื่น ๆ จากกลุ่ม Legionella เช่นเดียวกับ Chlamydophila pneumoniae และรูปแบบอื่น ๆ ของ Chlamydia
• แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน: เปปโตสเตรปโตค็อกคัส, คลอสตริเดียม นอน-เพอร์ฟริงเจนส์, คลอสตริเดียม เพอร์ฟริงเจนส์ และรูปแบบอื่นของคลอสตริเดีย, ฟูโซแบคทีเรีย, พอร์ฟิโรโมนัส และพรีโวเทลลา

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากการบริหารยาทางปากในขนาด 40-640 มก. ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของยานั้นจะยังคงเป็นแบบเส้นตรง

เจมิฟลอกซาซินจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วในทางเดินอาหาร ต้องใช้เวลา 0.5-2 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา 1 เม็ดเพื่อให้สารถึงระดับสูงสุดในร่างกาย เมื่อใช้ยา 320 มก. ซ้ำๆ ระดับสูงสุดของสารในพลาสมาเลือดจะอยู่ที่ 1.61±0.51 μg/ml เช่นเดียวกับ 0.70-2.62 μg/ml และระดับการกวาดล้างคือ 9.93±3.07 μg/hour/ml เช่นเดียวกับ 4.71-20.1 μg/hour/ml

เมื่อใช้ยาในขนาด 320 มก. ครั้งเดียวต่อวัน ค่าสมดุลจะปรากฏในวันที่ 3 ของการบำบัด เฮมิกส์สะสมได้น้อยมาก (น้อยกว่า 30% หลังจากใช้ยาในขนาด 640 มก. ในสัปดาห์แรก)

การบริโภคอาหารแทบไม่มีผลต่อพารามิเตอร์เภสัชจลนศาสตร์ของเจมิฟลอกซาซิน ซึ่งทำให้สามารถใช้ยาได้โดยไม่ต้องคำนึงถึงเวลาในการรับประทานอาหาร

หลังจากใช้ยาซ้ำหลายครั้งแล้ว 55-73% ขององค์ประกอบออกฤทธิ์จะถูกสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสมา อายุของผู้ป่วยไม่ส่งผลกระทบต่อสัดส่วนของเศษส่วนที่สังเคราะห์

ระดับของเจมิฟลอกซาซินในการล้างหลอดลมและถุงลมมีค่าสูงกว่าค่าในพลาสมาของเลือด ยาชนิดนี้มีความสามารถในการซึมผ่านเข้าไปในเนื้อเยื่อปอดได้ดี

สารส่วนเล็ก ๆ จะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญของตับ หลังจาก 4 ชั่วโมงหลังการให้ยา เจมิฟลอกซาซินที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะครอบงำผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญยาในพลาสมาของเลือด (ส่วนเจมิฟลอกซาซินอยู่ที่ 65%) ยานี้จะไม่ถูกเผาผลาญโดยการมีส่วนร่วมของระบบเฮโมโปรตีน P450 และไม่ทำให้กระบวนการเผาผลาญของยาช้าลง

การขับถ่ายยา (องค์ประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงและผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญ) เกิดขึ้นผ่านลำไส้ (ในคนปกติ ตัวเลขนี้คือ 61% ± 9.5% ของส่วน) และนอกจากนี้ยังรวมกับปัสสาวะ (ในคนปกติ ตัวเลขคือ 36% ± 9.3%) ระยะเวลาการขับถ่ายยาจากพลาสมาและปัสสาวะอยู่ที่ประมาณ 8 และ 15 ชั่วโมงตามลำดับ

ในระหว่างการฟอกไต จะมีการกำจัดเจมิฟลอกซาซินออกจากพลาสมาประมาณ 20-30%

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานยานี้โดยรับประทานทางปาก ดื่มน้ำเปล่าตาม โดยไม่คำนึงถึงเวลาอาหาร ปริมาณยาที่กำหนดต่อวันคือ 320 มก. ครั้งเดียว

สำหรับการรักษาโรคปอดอักเสบที่ได้มาในชุมชน ต้องรับประทานยาขนาด 320 มก. ต่อวัน ครั้งเดียว เป็นเวลา 1 สัปดาห์

ในกรณีที่อาการหลอดลมอักเสบเรื้อรังกำเริบ ควรรับประทานยา 320 มก. วันละครั้ง เป็นเวลา 5 วัน

เพื่อกำจัดโรคไซนัสอักเสบเฉียบพลัน การรักษาด้วยยาขนาด 320 มก. ครั้งเดียวต่อวันเป็นเวลา 5 วันก็เช่นกัน

ผู้ที่มีอาการไตเสื่อมเล็กน้อยถึงปานกลาง (ค่า CC >40 มล./นาที) ไม่จำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยา ผู้ที่มีอาการรุนแรง (ค่า CC <40 มล./นาที) และผู้ที่อยู่ระหว่างการฟอกไตหรือล้างไตทางช่องท้องแบบผู้ป่วยนอกเป็นประจำ ควรใช้ยา 160 มก. วันละครั้ง

[ 21 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เจมิซ่า

ห้ามใช้เฮมิกซ์ในสตรีมีครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีอาการแพ้ต่อเจมิฟลอกซาซินและส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• การยืดระยะ QT ในระหว่างขั้นตอนการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (รวมถึงความผิดปกติแต่กำเนิดนี้ด้วย)
• ประวัติการบาดเจ็บของเอ็นอันเนื่องมาจากการใช้ฟลูออโรควิโนโลน
• ระยะให้นมบุตร;
• บุคคลอายุต่ำกว่า 18 ปีบริบูรณ์

[ 16 ]

ผลข้างเคียง เจมิซ่า

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• อาการแพ้: บางครั้งอาจมีอาการลมพิษ คัน หรือมีอาการแพ้รุนแรง นอกจากนี้ อาจเกิดกลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน หรือ TEN ขึ้นได้ ปอดบวมจากอาการแพ้และแพ้แสงรุนแรงอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: มีอาการท้องเสียและคลื่นไส้ บางครั้งอาจมีอาการอาเจียน ท้องอืด ปวดท้อง และเบื่ออาหาร อาจเกิดตับอักเสบหรือตับวายเฉียบพลันได้เป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของการทำงานของระบบประสาท: อาจเกิดความรู้สึกวิตกกังวล ง่วงนอน กระสับกระส่าย หรือสับสนเป็นครั้งคราว รวมถึงอาการสั่น ซึมเศร้า หวาดระแวง และประสาทหลอน หากเกิดสัญญาณของความเสียหายต่อระบบประสาทส่วนกลาง ต้องหยุดใช้ยา นอกจากนี้ อาจพบอาการเส้นประสาทอักเสบหลายเส้นที่มีลักษณะเป็นแอกซอนรับความรู้สึก ซึ่งแสดงออกมาในรูปแบบของความรู้สึกอ่อนแรง ความรู้สึกชา ความรู้สึกอ่อนแรง และความผิดปกติทางความไวอื่นๆ
• ความผิดปกติของอวัยวะรับความรู้สึก: พบบางกรณีของความผิดปกติของการรับกลิ่นและรสชาติ เสียงดังในหู สูญเสียการได้ยิน เวียนศีรษะ และความผิดปกติทางการมองเห็น (เช่น ปัญหาในการรับรู้สีและภาพซ้อน)
• รอยโรคที่ส่งผลต่อระบบสร้างเม็ดเลือด: บางครั้งอาจเกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ บางครั้งอาจเกิดภาวะเกล็ดเลือดต่ำ และบางครั้งอาจเกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ เกล็ดเลือดต่ำ ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ และโรคทางเม็ดเลือดอื่นๆ นอกจากนี้ อาจพบภาวะโลหิตจางได้ (บางครั้งอาจเกิดภาวะเม็ดเลือดแดงแตกหรือเม็ดเลือดแดงแตก)
• ภาวะผิดปกติของทางเดินปัสสาวะ: มักพบปัสสาวะเป็นผลึก อาจเกิดภาวะไตวายเฉียบพลันหรือไตอักเสบแบบท่อไตและเนื้อเยื่อระหว่างท่อไต
• ผลการตรวจทางห้องปฏิบัติการ: บางครั้งอาจพบระดับโซเดียม บิลิรูบินรวม และจำนวนเกล็ดเลือดเพิ่มขึ้น รวมถึงระดับโพแทสเซียม แคลเซียม และนิวโทรฟิลในเลือดลดลง นอกจากนี้ยังพบค่า CPK และทรานส์อะมิเนสของตับเพิ่มขึ้น และค่าเฮมาโตคริตเปลี่ยนแปลงด้วย
• อื่นๆ: โรคข้ออักเสบหรือปวดข้อ ปวดกล้ามเนื้อ เอ็นและช่องคลอดอักเสบ และหลอดเลือดอักเสบอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว รวมถึงการติดเชื้อซ้ำ (เช่น ลำไส้ใหญ่มีเยื่อเทียมหรือโรคติดเชื้อรา) นอกจากนี้ เอ็นยังอาจฉีกขาดได้อีกด้วย

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

ยาเกินขนาด

สัญญาณของอาการมึนเมาคือผลข้างเคียงที่เพิ่มมากขึ้น

ในกรณีที่เกิดพิษเฉียบพลัน ควรกระตุ้นให้อาเจียนหรือทำการล้างกระเพาะ และควรดำเนินการตามอาการ Hemix ไม่มียาแก้พิษเฉพาะ ผู้ป่วยควรดื่มน้ำมากๆ และต้องได้รับการติดตามอาการอย่างต่อเนื่อง ในระหว่างการฟอกไต เจมิฟลอกซาซินจะถูกขับออกจากพลาสมาของเลือดประมาณ 20-30% ของขนาดยา

[ 22 ], [ 23 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาร่วมกับยาลดกรดที่มีธาตุเหล็กซัลเฟต แมกนีเซียมหรืออะลูมิเนียม และซูครัลเฟต จะทำให้ระดับการดูดซึมของเฮมิกซ์ลดลง ควรใช้ยาลดกรดอย่างน้อย 3 ชั่วโมงก่อนใช้เจมิฟลอกซาซิน หรืออย่างน้อย 2 ชั่วโมงหลังใช้ยา ควรใช้ซูครัลเฟตอย่างน้อย 2 ชั่วโมงหลังใช้ยา

ยาคุมกำเนิดชนิดเอสโตรเจน-โปรเจสเตอโรนจะทำให้คุณค่าการดูดซึมของยาลดลงเล็กน้อย

การใช้ยาอย่างต่อเนื่องไม่ส่งผลต่อพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาคุมกำเนิด เช่น อนุพันธ์ของเลโวนอร์เจสเทรลหรือเอทินิลเอสตราไดออล

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเฮมิกไว้ในที่แห้ง ห่างจากมือเด็กเล็ก อุณหภูมิ – ต่ำกว่า 25°C

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

อายุการเก็บรักษา

Gemiks สามารถใช้ได้ 2 ปีนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันคือยา Faktiv

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]