เลฟโลซิน

เลโฟซินเป็นยาต้านจุลชีพที่มีประสิทธิภาพจากกลุ่มย่อยฟลูออโรควิโนโลน ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์คือเลโวฟลอกซาซิน ซึ่งแสดงให้เห็นถึงผลในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียได้หลากหลาย

ตามหลักการของกิจกรรมการรักษา เลโวฟลอกซาซินจะออกฤทธิ์โดยการทำให้กิจกรรมของ DNA gyrase ช้าลง ซึ่งในที่สุดจะนำไปสู่การหยุดชะงักของกระบวนการจำลอง DNA ของจุลินทรีย์ [ 1 ]

ยานี้ใช้เพื่อกำจัดการติดเชื้อที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของแบคทีเรียที่แสดงความไวต่อเลโวฟลอกซาซิน

ตัวชี้วัด เลฟโลซิน

ใช้สำหรับแผลติดเชื้อในตำแหน่งต่างๆ ที่เกี่ยวข้องกับกิจกรรมของจุลินทรีย์ที่ตายจากอิทธิพลของเลโวฟลอกซาซิน ได้แก่:

• การติดเชื้อของทางเดินหายใจและระบบหู คอ จมูก
• รอยโรคของชั้นใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า ตลอดจนอวัยวะของเยื่อบุช่องท้องด้วย
• โรคที่ส่งผลต่อระบบทางเดินปัสสาวะ;
• การติดเชื้อทางนรีเวช
• พร้อมกันนี้ ยานี้ยังได้รับการกำหนดให้ใช้สำหรับโรคหนอง ใน โรค กระดูกอักเสบ โรคติดเชื้อในกระแสเลือด โรคบิด โรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบ และโรคซัลโมเนลโลซิสอีกด้วย

ยาตัวนี้ยังใช้เพื่อป้องกันการติดเชื้อในระหว่างการผ่าตัดอีกด้วย

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะถูกปล่อยออกมาในรูปของเหลวสำหรับฉีด - ภายในขวดที่มีความจุ 0.05, 0.1 หรือ 0.2 ลิตรและนอกจากนี้ภายในภาชนะโพลิเมอร์ที่มีความจุ 0.1 หรือ 0.2 ลิตรอีกด้วย

เภสัช

ยานี้มีผลกับแบคทีเรียแกรมลบและแกรมบวกที่มีแอโรบส์ภายในเซลล์ ได้แก่ เอนเทอโรแบคเตอร์ ซูโดโมนาดที่มีแบคทีเรียซัลโมเนลลา เซอร์ราเทียและชิเกลลาที่มีแบคทีเรียเยอร์ซิเนีย ซิโตรแบคเตอร์ที่มีแบคทีเรียโพรทีอุส นีสซีเรีย และแบคทีเรียในลำไส้ นอกจากนี้ ยังมีโปรวิเดนเซีย สแตฟิโลค็อกคัส คลามีเดีย แบคทีเรียชนิดแท่งที่มีแบคทีเรียสเตรปโตค็อกคัส แคมไพโลแบคเตอร์ พลีซิโอโมนาส เอสพีพี ฮาฟเนีย บรูเซลลาที่มีแบคทีเรียวิบริโอ เอสพีพี และแอโรโมนาส เอสพีพี

เลฟลอซินยังส่งผลต่อแบคทีเรียที่ผลิตเบต้าแลกทาเมส (รวมถึงจุลินทรีย์ที่ไม่ผ่านการหมัก) จุลินทรีย์เหล่านี้ได้แก่ สายพันธุ์ของ Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Ureaplasma, Chlamydia pneumoniae รวมถึง Chlamydia trahomatis, Mycobacteria และ Helicobacter pylori [ 2 ]

Treponema pallidum มีความต้านทานต่อยา [ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาจะมีค่าสูงในถุงน้ำดี หนังกำพร้า กระดูก เนื้อปอด และต่อมลูกหมาก นอกจากนี้ยังพบค่าสูงในน้ำลาย ปัสสาวะ เสมหะ และสารคัดหลั่งจากหลอดลมอีกด้วย

ประมาณ 30-40% ของยาเกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์โปรตีน

สารออกฤทธิ์ของยาจะถูกขับออกทางไตโดยไม่มีการเปลี่ยนแปลงมากนัก ครึ่งชีวิตอยู่ระหว่าง 6-8 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

ยาจะถูกให้ทางเส้นเลือดดำ - ผ่านหลอดหยด ยานี้สามารถใช้ได้ในอัตราไม่เกิน 0.1 ลิตรต่อชั่วโมง เมื่อคำนึงถึงความรุนแรงของโรค หลังจากผ่านไปหลายวันนับจากเริ่มการรักษา ผู้ป่วยจะถูกเปลี่ยนไปใช้เลโวฟลอกซาซินทางปากในขณะที่ยังคงขนาดยาเดิมไว้ แพทย์ผู้รักษาจะเป็นผู้เลือกระยะเวลาการรักษา ควรใช้ยาต่อไปอย่างน้อย 2 วันนับจากช่วงเวลาที่อาการทางคลินิกของโรคหายไป

หากขนาดยาต่อวันไม่เกิน 0.5 กรัม ให้แบ่งให้ 1 ครั้ง หากขนาดยาต่อวันเกิน 0.5 กรัม ให้แบ่งให้ 2 ครั้ง ขึ้นอยู่กับดุลยพินิจของแพทย์ผู้รักษา

ขนาดยาเลโวฟลอกซาซินที่กำหนดให้กับผู้ที่มีการทำงานของไตที่แข็งแรง

ในกรณีของโรคปอดอักเสบที่ได้มาในชุมชน มักจะให้ Lefloxacin 0.5-1 กรัมต่อวัน

การติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะที่มีภาวะแทรกซ้อนต้องใช้ยา 0.25 กรัมต่อวัน หากการติดเชื้อรุนแรง แพทย์อาจเพิ่มขนาดยาต่อวัน

ในกรณีที่เนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและหนังกำพร้าได้รับความเสียหาย และในกรณีที่มีการติดเชื้อในกระแสเลือดหรือติดเชื้อในกระแสเลือด ควรให้ยา 0.5-1 กรัมต่อวัน ในผู้ป่วยที่มีการติดเชื้อในกระแสเลือดหรือติดเชื้อในกระแสเลือด ควรให้การรักษาต่อเนื่องอย่างน้อย 10 วัน

ในกรณีของการติดเชื้อในช่องท้อง ยาจะใช้ร่วมกับสารต้านจุลินทรีย์ชนิดอื่นที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อจุลินทรีย์แบบไม่ใช้ออกซิเจน ในกรณีของโรคดังกล่าว ให้ใช้ยาเลโวฟลอกซาซิน 0.5 กรัมต่อวัน

การรักษาโดยทั่วไปจะใช้เวลาอย่างน้อย 7 วัน อย่างไรก็ตาม ระยะเวลาสูงสุดที่อนุญาตคือ 2 สัปดาห์

การใช้ยาในผู้ที่มีภาวะไตเสื่อม

ควรปรับขนาดยาโดยคำนึงถึงตัวบ่งชี้ CC

สำหรับผู้ที่มีระดับ CC อยู่ในช่วง 20-50 มล. ต่อนาที จำเป็นต้องใช้ยา 0.25 กรัมต่อวันในช่วงแรก ตั้งแต่วันที่ 2 ของการรักษา ให้ลดขนาดยาต่อวันลงเหลือ 125 มก. ในกรณีของการติดเชื้อระยะรุนแรง ให้เพิ่มขนาดยาต่อวันครั้งแรกเป็น 0.5 กรัม จากนั้นจึงเปลี่ยนผู้ป่วยไปใช้ขนาด 0.25 กรัม โดยให้ยาทุกๆ 12-24 ชั่วโมง

สำหรับผู้ที่มีค่า CC อยู่ระหว่าง 10-19 มล. ต่อนาที ให้ยาขนาด 0.25 กรัมต่อวัน จากนั้นในวันที่ 2 ของการรักษา ให้ยาขนาด 125 มก. (ทุกๆ 2 วัน) หากติดเชื้อรุนแรง ให้ยาขนาดแรกในปริมาณ 0.5 กรัมต่อวัน จากนั้นจึงเปลี่ยนไปใช้ยาขนาด 125 มก. โดยเว้นช่วง 12-24 ชั่วโมง

ผู้ที่มีระดับ CC ต่ำกว่า 10 มิลลิลิตรต่อนาที (รวมถึงผู้ที่ฟอกไตด้วย) มักจะได้รับยา 0.25 กรัม และตั้งแต่วันที่ 2 เป็นต้นไป ผู้ป่วยจะเริ่มให้ยา 125 มิลลิกรัมทุก ๆ 48 ชั่วโมง สำหรับแผลที่รุนแรง จำเป็นต้องให้ยา 0.5 กรัมในวันที่ 1 ของการรักษา จากนั้นจึงให้ยา 125 มิลลิกรัมพร้อม ๆ กันใน 24 ชั่วโมง

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยานี้ไม่ได้รับการกำหนดให้ใช้ในเด็ก (ก่อนอายุ 18 ปี) เพราะอาจก่อให้เกิดความผิดปกติในการพัฒนาของเนื้อเยื่อกระดูกอ่อนได้

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เลฟโลซิน

ไม่ควรใช้เลฟลอซินในระหว่างตั้งครรภ์ ควรตรวจคนไข้ก่อนเริ่มการรักษาด้วยยานี้เพื่อตัดประเด็นที่อาจเป็นไปได้ในการตั้งครรภ์ เนื่องจากยานี้อาจทำให้เกิดความผิดปกติในการพัฒนาเนื้อเยื่อข้อ จึงไม่ใช้ในสตรีมีครรภ์ ขณะให้นมบุตร และในช่วงการเจริญเติบโต

หากมีความจำเป็นต้องใช้ยาในระหว่างให้นมบุตร ควรหยุดให้นมบุตรตลอดระยะเวลาการรักษา

ข้อห้าม

ยานี้ไม่ใช้ในกรณีที่มีอาการแพ้ส่วนบุคคลต่อเลโวฟลอกซาซินและสารต้านจุลินทรีย์อื่นๆ ในกลุ่มควิโนโลน

ไม่ควรใช้ในผู้ที่เป็นโรคที่ทำให้ช่วง QT ยาวนานขึ้น หรือผู้ป่วยโรคลมบ้าหมู

มีข้อห้ามใช้ในบุคคลที่มีอาการขาด G6PD และโรคพอร์ฟิเรีย

ใช้ด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษในผู้สูงอายุ (โดยเฉพาะผู้ที่กำลังรับการรักษาด้วย GCS) รวมไปถึงผู้ที่มีหลอดเลือดสมองตีบแข็ง โรคไต และความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตในสมอง รวมทั้งผู้ที่ติดสุราเรื้อรัง

ผลข้างเคียง เลฟโลซิน

ผลข้างเคียงหลักเมื่อใช้ยา:

• ความผิดปกติของ PNS และ CNS ได้แก่ อาการปวดศีรษะ ภาวะซึมเศร้า เวียนศีรษะ อ่อนเพลียอย่างรุนแรง ฝันร้าย ปัญหาในการใช้ชีวิตประจำวัน ความวิตกกังวลที่ไม่ทราบสาเหตุ การเคลื่อนไหวมากผิดปกติ ความผิดปกติทางการได้ยิน การรับรสและกลิ่น และอาการชัก
• ปัญหาที่เกี่ยวกับระบบสร้างเม็ดเลือดและระบบหัวใจและหลอดเลือด ได้แก่ ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ ภาวะเม็ดเลือดต่ำ หรือภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ ภาวะโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตก หัวใจเต้นเร็ว ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ ความดันโลหิตต่ำ และภาวะอีโอซิโนฟิล
• ความผิดปกติของการทำงานของตับและทางเดินอาหาร ได้แก่ อาการปวดบริเวณลิ้นปี่ อาเจียน ถ่ายอุจจาระเหลว ความผิดปกติของลำไส้ เบื่ออาหารและคลื่นไส้ รวมถึงตับอักเสบ บิลิรูบินในเลือดสูง และเอนไซม์ในตับทำงานเพิ่มขึ้น อาจเกิดอาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผ่นเทียมได้เป็นครั้งคราว
• อาการแพ้: แพ้แสง, คันที่ผิวหนัง, อาการบวมของ Quincke และลมพิษ
• อื่นๆ: ไตวายเฉียบพลันหรือกลุ่มอาการไตวาย ปวดข้อและกล้ามเนื้อ ติดเชื้อซ้ำ สายตาสั้นและน้ำตาลในเลือดต่ำ อาจเกิดภาวะเลือดคั่งและปวดบริเวณที่ฉีดได้

ยาเกินขนาด

การใช้ยาในปริมาณมากอาจทำให้เกิดอาการชัก เวียนศีรษะ สับสน และมีอาการผิดปกติทางจิตในผู้ป่วยได้ การเพิ่มขนาดยาในภายหลังอาจทำให้ช่วง QT ยาวนานขึ้น

ไม่มีวิธีแก้พิษ ในกรณีเกิดพิษ แพทย์จะรักษาตามอาการและทำตามขั้นตอนที่สนับสนุนการทำงานของหัวใจ ในกรณีมึนเมา แพทย์จะดูแลผู้ป่วยภายใต้การดูแลของแพทย์ และนอกจากนั้น แพทย์ยังจะติดตามผล ECG ด้วย

การฟอกไตทางช่องท้องและการฟอกไตจะไม่มีประสิทธิภาพในกรณีที่ใช้เลโวฟลอกซาซินเกินขนาด

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษในผู้ที่ใช้สารที่ลดโอกาสเกิดอาการชัก (รวมทั้งธีโอฟิลลีนและ NSAIDs)

การใช้ Probenecid ร่วมกับ cimetidine ร่วมกับ levofloxacin จะทำให้การขับถ่ายช้าลง

เมื่อผสมเลฟลอกซาซินกับเอธานอล ฤทธิ์ยับยั้งของเลโวฟลอกซาซินต่อระบบประสาทส่วนกลางจะเพิ่มขึ้น

ยานี้สามารถใช้ร่วมกับสารละลาย Ringer's, NaCl สำหรับการแช่ 0.9%, กลูโคสสำหรับการแช่ 5% และสารละลายกรดอะมิโน

ยานี้ไม่สามารถใช้ร่วมกับของเหลวสำหรับฉีดที่มีฤทธิ์เป็นด่างและเฮปารินได้

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเลโฟซินไว้ในที่มืด ไม่ควรแช่แข็งของเหลว ตัวบ่งชี้อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25 °C

อายุการเก็บรักษา

เลฟลอซินสามารถใช้ได้ภายใน 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารบำบัด เมื่อเก็บไว้ภายใต้แสงแดด อายุการเก็บรักษาของยาคือ 3 วัน

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Loxof, Levoflox ร่วมกับ Abiflox, Levofloxacin, Tavanic และ Flexid ร่วมกับ Tigeron นอกจากนี้ยังมี Glevo, Floracid ร่วมกับ L-Flox และ Levomak นอกจากนี้ ยังมี Oftaquix, Levobax ร่วมกับ Leflobact, Eleflox และ Levoximed อยู่ในรายการด้วย