เลสโคล

Lescol เป็นยาลดไขมันในเลือดที่มีประสิทธิภาพซึ่งช่วยชะลอการทำงานของ HMG-CoA reductase ได้อย่างมีประสิทธิภาพ ส่วนประกอบออกฤทธิ์หลักคือสารฟลูวาสแตติน ซึ่งมีฤทธิ์ลดไขมันในเลือดเทียม เนื่องจากฤทธิ์ดังกล่าว HMG-CoA จึงถูกเปลี่ยนเป็นเมวาโลเนต ซึ่งช่วยยับยั้งการจับตัวของคอเลสเตอรอลในตับได้อย่างมีประสิทธิภาพ

ผลการรักษาจะสังเกตได้หลังจาก 14 วัน โดยจะออกฤทธิ์สูงสุดหลังจาก 1 เดือนของการรักษา หากรับประทานยาเป็นประจำ ผลจะคงอยู่เป็นเวลานาน

[ 1 ]

ตัวชี้วัด เลสโกลา

ใช้ในผู้ใหญ่เพื่อรักษาอาการผิดปกติต่อไปนี้:

• ภาวะไขมันในเลือดสูงชนิดปฐมภูมิ หรือภาวะไขมันในเลือดผิดปกติแบบผสม (ชนิดย่อย 2a และ 2b ตาม Fredrickson) - ในกรณีนี้ จะทำการบำบัดร่วมกับการรับประทานอาหาร
• หลอดเลือดหัวใจแข็งตัวในผู้ป่วยที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจและภาวะไขมันในเลือดสูงขั้นต้น (แม้จะเป็นระดับต่ำ) เพื่อชะลอความก้าวหน้าของโรค
• ผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจภายหลังการผ่าตัด TBCA ผ่านผิวหนัง – เพื่อป้องกันการเกิดอาการอันตรายรองที่เกี่ยวข้องกับระบบหัวใจและหลอดเลือด (กล้ามเนื้อหัวใจตาย การสร้างหลอดเลือดใหม่เพื่อหัวใจ หรือ SCD)

สำหรับเด็กที่อายุมากกว่า 9 ปี ให้ใช้ยาควบคู่กับการรับประทานอาหารในกรณีที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงแบบเฮเทอโรไซกัสทางพันธุกรรม

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ด - 7 ชิ้นในบรรจุภัณฑ์เซลล์ ในกล่อง - 1 หรือ 2 บรรจุภัณฑ์ดังกล่าว

[ 2 ], [ 3 ]

เภสัช

ฟลูวาสแตตินเป็นส่วนประกอบของเอนันติโอเมอร์เอริโทรเอโนไทโอเมอร์ที่แยกจากกัน 2 ชนิด โดยชนิดหนึ่งจะแสดงผลการรักษาได้เสมอ เมื่อการจับตัวของคอเลสเตอรอลลดลง จำนวนคอเลสเตอรอลภายในเซลล์ตับจะลดลง และในขณะเดียวกัน ปลายที่ทำหน้าที่ต่อต้าน LDL ก็เพิ่มขึ้นเพื่อชดเชย การจับตัวของคอเลสเตอรอลในเซลล์ตับก็เพิ่มขึ้นเช่นกัน ส่งผลให้ค่าคอเลสเตอรอลในพลาสมาลดลง

ในบุคคลที่มีภาวะไขมันในเลือดผิดปกติแบบผสม (ชนิดย่อย 2A และ 2B ตาม Fredrickson) ในกรณีที่ใช้ยาในขนาด 80 มก. ต่อวัน ระดับ TG ในพลาสมาจะลดลง 25%

ในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจซึ่งมีภาวะไขมันในเลือดสูง การใช้ยาขนาด 40 มก. ต่อวันเป็นเวลา 2.5 ปี จะทำให้การดำเนินของโรคหลอดเลือดหัวใจชนิดหลอดเลือดแข็งช้าลงอย่างเห็นได้ชัด การใช้เลสคอลในระหว่างที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจจะช่วยลดโอกาสเกิดปฏิกิริยาทางหลอดเลือดหัวใจขั้นอันตรายขั้นแรก (กล้ามเนื้อหัวใจตาย, SCD, ความจำเป็นในการสร้างหลอดเลือดใหม่อย่างเร่งด่วนหรือการผ่าตัดบายพาสหลอดเลือดหัวใจ)

ความเสี่ยงต่อการเสียชีวิตด้วยภาวะหัวใจหยุดเต้นเฉียบพลันหรือหัวใจวายลดลง 31% เมื่อใช้ยา

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานฟลูวาสแตตินเข้าไปแล้ว จะถูกดูดซึมได้อย่างสมบูรณ์และรวดเร็ว (60-90%) เมื่อรับประทานร่วมกับอาหาร กระบวนการนี้จะช้าลงเล็กน้อย การดูดซึมของยาอยู่ที่ 24% ฟลูวาสแตตินมากกว่า 98% สังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสมา อัตราการสังเคราะห์ในกรณีนี้ไม่ได้ขึ้นอยู่กับระดับของฟลูวาสแตติน ค่าในพลาสมาของวาร์ฟาริน ไกลบูไรด์ และกรดซาลิไซลิก

กระบวนการเผาผลาญของฟลูวาสแตตินเกิดขึ้นส่วนใหญ่ภายในตับ

การขับถ่ายเกิดขึ้นทางลำไส้ (93%) และอีก 6% ของสารจะถูกขับออกทางไต ฟลูวาสแตตินที่ไม่เปลี่ยนแปลงคิดเป็นเพียง 2% ของปริมาตรที่ขับออก

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

การให้ยาและการบริหาร

สามารถรับประทานยาโดยไม่ต้องคำนึงถึงปริมาณอาหารที่รับประทาน ขนาดมาตรฐานของขนาดยาเริ่มต้นคือ 80 มก. ในกรณีที่มีอาการของโรคเล็กน้อย สามารถรับประทานยาได้เพียง 20 มก. เท่านั้น ต้องเลือกขนาดยาเริ่มต้นเป็นรายบุคคล โดยคำนึงถึงค่าเริ่มต้นของ LDL/คอเลสเตอรอล และวัตถุประสงค์ของการรักษา

ผลการลดไขมันในเลือดจะถึงจุดสูงสุดเมื่อสิ้นสุดสัปดาห์ที่ 4 ของการบำบัด ในระยะนี้ จะมีการปรับขนาดยาครั้งแรกโดยคำนึงถึงผลทางยาด้วย จำเป็นต้องรับประทานอาหารที่มีไขมันในเลือดต่ำตลอดระยะเวลาการบำบัด

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เลสโกลา

การใช้เลสคอลทำให้การผลิตคอเลสเตอรอลและส่วนประกอบชีวภาพอื่นๆ ลดลง ผลกระทบดังกล่าวอาจเป็นอันตรายต่อทารกในครรภ์และทารก ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ยานี้ระหว่างการให้นมบุตรและการตั้งครรภ์

สตรีวัยเจริญพันธุ์ควรใช้การคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้ หากเกิดการตั้งครรภ์ระหว่างการรักษา ควรหยุดใช้ยาทันที

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้รุนแรงร่วมกับส่วนประกอบของยา
• รูปแบบที่รุนแรงของโรคตับ
• ค่าทรานส์อะมิเนสในซีรั่มที่เพิ่มขึ้นอย่างต่อเนื่องโดยไม่ทราบสาเหตุ

ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งในกรณีต่อไปนี้:

• การมีประวัติการเป็นโรคตับ
• การดื่มสุราเกินขนาด;
• ความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะกล้ามเนื้อสลายตัว
• โรคที่เกี่ยวข้องกับกล้ามเนื้อซึ่งมีลักษณะทางพันธุกรรม
• ประวัติการบาดเจ็บของกล้ามเนื้อและโครงกระดูกจากพิษที่เกี่ยวข้องกับการใช้สแตตินหรือไฟเบรตชนิดอื่น

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

ผลข้างเคียง เลสโกลา

ผลข้างเคียงได้แก่:

• อาการทางระบบประสาทส่วนกลาง เช่น อาการปวดศีรษะ นอนไม่หลับ ความรู้สึกอ่อนแรง อาการชา และอาการปวดศีรษะ
• ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบย่อยอาหาร เช่น คลื่นไส้ อาการอาหารไม่ย่อย ปวดท้อง โรคตับอักเสบและตับอ่อนอักเสบ
• ปัญหาการทำงานของหลอดเลือด: หลอดเลือดอักเสบ;
• ความผิดปกติของการสร้างเม็ดเลือด: เกล็ดเลือดต่ำ;
• โรคของเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังร่วมกับหนังกำพร้า: ผิวหนังอักเสบ ลมพิษ ผื่นแดงเป็นตุ่ม และผิวหนังอักเสบเรื้อรัง
• อาการทางระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูก: ปวดกล้ามเนื้อ กล้ามเนื้อลายสลาย กล้ามเนื้ออ่อนแรง อาการคล้ายโรคลูปัส กล้ามเนื้ออักเสบและกล้ามเนื้ออักเสบ

ยาเกินขนาด

การมึนเมาจากยาอาจทำให้เกิดอาการเชิงลบเพิ่มมากขึ้น

การดำเนินการตามอาการจะดำเนินการเพื่อสนับสนุนการทำงานที่สำคัญของร่างกาย

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยานี้ผสมผสานอย่างระมัดระวังกับไนอาซินและไฟเบรต ไซโคลสปอรินและฟลูโคนาโซล

สารจับกรดน้ำดีสามารถสังเคราะห์ฟลูวาสแตตินได้ ซึ่งเป็นสาเหตุว่าทำไมจึงจำเป็นต้องรักษาระยะห่างอย่างน้อย 4 ชั่วโมงระหว่างการให้โคลสไตรามีนและเลสคอล

ริแฟมพิซินอาจลดการดูดซึมของฟลูวาสแตตินลงประมาณ 50% ซึ่งจะต้องปรับขนาดยาเลสคอลเมื่อใช้ส่วนผสมดังกล่าว

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

สภาพการเก็บรักษา

Lescol ต้องเก็บไว้ที่อุณหภูมิสูงสุด 30°C

[ 27 ]

อายุการเก็บรักษา

Lescol สามารถใช้ได้เป็นเวลา 36 เดือนนับจากวันที่จำหน่ายสารยา

[ 28 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่ควรใช้กับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 9 ปี

[ 29 ], [ 30 ]

บทวิจารณ์

Lescol ได้รับคำวิจารณ์ที่ดีจากแพทย์ ถือเป็นยาที่มีประสิทธิภาพมาก ช่วยให้เกิดผลการรักษาในเชิงบวก ควรเลือกขนาดยาและรูปแบบการรักษาเป็นรายบุคคล โดยคำนึงถึงระดับคอเลสเตอรอลด้วย

ข้อเสีย คือ ราคายาจะมีราคาค่อนข้างสูง ทำให้ไม่สะดวกและไม่สะดวกต่อคนไข้ เนื่องจากต้องใช้ยาเป็นเวลานาน

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]