อนาสโตรโซล

Anastrozole (Anastrozole) เป็นยาที่อยู่ในกลุ่มสารยับยั้งอะโรมาเทส ใช้ในการรักษามะเร็งวิทยา โดยเฉพาะมะเร็งเต้านมในสตรีวัยหมดประจำเดือน

มะเร็งเต้านมอาจไวต่อเอสโตรเจน ซึ่งเป็นฮอร์โมนเพศหญิงที่สามารถกระตุ้นการเติบโตของเซลล์มะเร็งได้ Anastrozole ออกฤทธิ์โดยการบล็อกการทำงานของเอนไซม์อะโรมาเทสเอ็นไซม์เอซ ซึ่งจะเปลี่ยนแอนโดรเจน (ฮอร์โมนเพศชาย) ให้เป็นเอสโตรเจนในเนื้อเยื่อ เช่น เนื้อเยื่อไขมัน ที่ไม่ได้สัมผัสกับฮอร์โมนดังกล่าว ส่งผลให้ระดับเอสโตรเจนในร่างกายของผู้หญิงลดลง ส่งผลให้เซลล์มะเร็งที่ไวต่อเอสโตรเจนเติบโตและแพร่กระจายได้ช้าลง

โดยทั่วไป Anastrozole รับประทานในรูปแบบเม็ดวันละครั้ง การใช้และขนาดยาจะขึ้นอยู่กับแพทย์ โดยขึ้นอยู่กับสถานการณ์เฉพาะของผู้ป่วยและลักษณะของมะเร็งเต้านม

สิ่งสำคัญที่ต้องทราบคือ Anastrozole อาจทำให้เกิดผลข้างเคียง เช่น ปวดกล้ามเนื้อ อ่อนเพลีย ปวดหัว ความดันโลหิตสูง ผิวแดง และอื่นๆ ผู้ป่วยควรปรึกษากับแพทย์เกี่ยวกับผลข้างเคียง และติดตามอาการทางการแพทย์เป็นประจำระหว่างการรักษา

ตัวชี้วัด อนาสโตรโซล

1. มะเร็งเต้านมที่ไวต่อฮอร์โมน: Anastrozole ใช้เป็นส่วนหนึ่งของการรักษามะเร็งเต้านมที่ไวต่อฮอร์โมนแบบครอบคลุมในสตรีวัยหมดประจำเดือน
2. การป้องกันการเกิดซ้ำ: หลังจากการผ่าตัดเอาเนื้องอกที่เต้านมออก (mammectomy) อาจใช้ anastrozole ในผู้ป่วยบางรายเพื่อลดความเสี่ยงของการเกิดมะเร็งซ้ำ
3. การป้องกันมะเร็งเต้านมในสตรีที่มีความเสี่ยงสูง: ในบางกรณี อาจแนะนำให้ใช้ Anastrozole สำหรับสตรีที่มีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดมะเร็งเต้านม เพื่อลดความเสี่ยงในการเกิดโรคดังกล่าว

ปล่อยฟอร์ม

เม็ดเคลือบ: โดยทั่วไป Anastrozole มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยารับประทานขนาด 1 มก. ซึ่งเป็นขนาดมาตรฐานที่ใช้สำหรับรับประทานทุกวันเป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดด้วยฮอร์โมนต้านมะเร็งเต้านม

เภสัช

1. การยับยั้งอะโรมาเทส: การกระทำหลักของอนาสโตรโซลคือการยับยั้งเอนไซม์อะโรมาเทส ซึ่งทำหน้าที่แปลงแอนโดรเจน (เช่น เทสโทสเตอโรน) ให้เป็นเอสโตรเจน ส่งผลให้ระดับเอสโตรเจนในเลือดลดลง
2. การลดระดับเอสโตรเจน: โดยการยับยั้งอะโรมาเทส อนาสโตรโซลจะลดระดับเอสโตรเจนที่ไหลเวียนในร่างกาย ซึ่งมีประโยชน์อย่างยิ่งในกรณีที่ระดับเอสโตรเจนที่สูงเกินไปอาจเป็นสาเหตุของโรคหรือภาวะแทรกซ้อนบางอย่าง เช่น มะเร็งเต้านมหรือเนื้องอกที่ขึ้นอยู่กับเอสโตรเจน
3. การใช้ในทางมะเร็งวิทยา: Anastrozole ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษามะเร็งเต้านมในสตรีวัยหมดประจำเดือน โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีเนื้องอกที่เป็นตัวรับเอสโตรเจนในเชิงบวก
4. การใช้ทางสูตินรีเวช: บางครั้งใช้ Anastrozole เพื่อรักษาภาวะทางสูตินรีเวชบางอย่างที่เกี่ยวข้องกับภาวะเอสโตรเจนในเลือดสูงหรือระดับเอสโตรเจนที่สูง
5. การใช้ในการกีฬา: บางครั้งมีการใช้ Anastrozole ในเวชศาสตร์การกีฬาเพื่อลดระดับเอสโตรเจนในผู้ชาย โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้สเตียรอยด์ซึ่งอาจทำให้ระดับเอสโตรเจนในร่างกายเพิ่มสูงขึ้นได้
6. ผลข้างเคียง: แม้ว่าโดยทั่วไปแล้วจะสามารถทนต่อ Anastrozole ได้ดี แต่ก็อาจทำให้เกิดผลข้างเคียง เช่น ปวดศีรษะ ความดันโลหิตสูง ปวดกล้ามเนื้อ ปวดข้อ ปวดกระดูก และสุขภาพกระดูกไม่ดี (โดยเฉพาะในสตรีวัยหมดประจำเดือน)

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: Anastrozole จะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์หลังจากรับประทานทางปาก โดยปกติจะรับประทานในรูปแบบเม็ดทุกวัน
2. การกระจาย: Anastrozole มีความสัมพันธ์สูงกับโปรตีนในพลาสมาของเลือด (ประมาณ 40%) โดยเฉพาะกับอัลบูมิน สามารถแทรกซึมเข้าไปในเนื้อเยื่อของร่างกายได้ดี รวมถึงเนื้องอกเต้านม
3. การเผาผลาญ: อนาสโตรโซลจะถูกเผาผลาญในตับเพื่อสร้างเมแทบอไลต์ที่มีฤทธิ์ ได้แก่ ไฮดรอกซียานาสโตรโซลและไตรอะโซลานาสโตรโซล เส้นทางหลักของการเผาผลาญคือการไฮดรอกซิเลชันของวงแหวนอะโรมาติก
4. การขับถ่าย: กลไกหลักในการขับถ่ายอะนาสโตรโซลและสารเมตาบอไลต์ของมันคือการขับถ่ายทางไต โดยส่วนใหญ่เป็นในรูปของสารเมตาบอไลต์ ประมาณ 10% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง
5. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของอนาสโตรโซลจากพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 50 ชั่วโมง ซึ่งหมายความว่าความเข้มข้นของยาในร่างกายจะลดลงครึ่งหนึ่งประมาณ 50 ชั่วโมงหลังการให้ยา

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการใช้งาน

Anastrozole รับประทานทางปากโดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร แนะนำให้รับประทานยาเม็ดในเวลาเดียวกันทุกวันเพื่อรักษาความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ในเลือดให้คงที่

• ควรกลืนเม็ดยาทั้งเม็ด และดื่มน้ำให้เพียงพอ
• ไม่แนะนำให้เคี้ยวหรือบดเม็ดยา

ปริมาณ

ขนาดยามาตรฐานของ Anastrozole คือ 1 มก. ครั้งเดียวต่อวัน คำแนะนำการใช้ยาสำหรับสถานการณ์ทางคลินิกที่แตกต่างกันมีดังต่อไปนี้:

มะเร็งเต้านมระยะเริ่มต้น

• รับประทานครั้งละ 1 มก. วันละครั้ง
• การรักษาปกติจะใช้เวลา 5 ปี แต่สามารถขยายเวลาได้สูงสุด 10 ปี ขึ้นอยู่กับการพิจารณาของแพทย์และปัจจัยเสี่ยงของแต่ละบุคคล

มะเร็งเต้านมแพร่กระจาย

• รับประทานครั้งละ 1 มก. วันละครั้ง
• การรักษาจะดำเนินต่อไปตราบเท่าที่ยังมีการตอบสนองทางคลินิกในเชิงบวกหรือจนกว่าจะมีสัญญาณของการลุกลามของโรค

การป้องกันมะเร็งเต้านม

• ในบางกรณี อาจมีการกำหนดให้ Anastrozole เพื่อป้องกันมะเร็งเต้านมในสตรีที่มีความเสี่ยงสูงต่อโรคดังกล่าว
• รับประทานครั้งละ 1 มก. วันละครั้งเป็นระยะเวลาตามที่แพทย์กำหนด

คำแนะนำพิเศษ

• ในกรณีไตวาย: โดยปกติไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา
• สำหรับผู้มีความบกพร่องของตับ: ควรใช้ความระมัดระวังในการสั่งจ่ายยา Anastrozole โดยเฉพาะสำหรับผู้มีภาวะตับทำงานผิดปกติอย่างรุนแรง
• การใช้ยาเกินขนาด: การใช้ยาเกินขนาดเกิดขึ้นได้น้อย แต่หากมีอาการเกิดขึ้น จำเป็นต้องรักษาตามอาการ

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อนาสโตรโซล

มีวัตถุประสงค์เพื่อใช้ในสตรีวัยหมดประจำเดือนเท่านั้น และอาจส่งผลให้เกิดอันตรายต่อการตั้งครรภ์ได้หากใช้ในระหว่างตั้งครรภ์

ความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้ Anastrozole ในระหว่างตั้งครรภ์มีดังต่อไปนี้:

1. ข้อบกพร่องทางการเกิด: การใช้ยา Anastrozole ในระหว่างตั้งครรภ์อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดข้อบกพร่องทางการเกิดในทารกในครรภ์
2. ภาวะทารกในครรภ์ล่าช้า: Anastrozole อาจส่งผลเสียต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์และทำให้ทารกในครรภ์ล่าช้า
3. การทำแท้ง: การใช้ยา Anastrozole ในช่วงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์อาจเพิ่มความเสี่ยงในการทำแท้ง
4. ความเสี่ยงต่อภาวะแทรกซ้อนของมารดา: Anastrozole อาจส่งผลเสียต่อสุขภาพของมารดาในระหว่างตั้งครรภ์ โดยทำให้เกิดภาวะแทรกซ้อนต่างๆ มากมาย

ข้อห้าม

1. อาการแพ้: ผู้ที่ทราบว่ามีอาการแพ้ต่อยา Anastrozole หรือส่วนประกอบใดๆ ของยา ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยานี้
2. การตั้งครรภ์: การใช้ยา Anastrozole มีข้อห้ามในสตรีมีครรภ์ เนื่องจากอาจทำให้เกิดความผิดปกติแต่กำเนิดในทารกในครรภ์ได้ ในสตรีระหว่างการรักษาด้วย Anastrozole จำเป็นต้องใช้วิธีคุมกำเนิดที่มีประสิทธิภาพ
3. การให้นมบุตร: ไม่แนะนำให้ใช้ Anastrozole ในระหว่างให้นมบุตร เนื่องจากยังไม่มีการศึกษาวิจัยถึงผลกระทบต่อทารก
4. อายุเด็ก: ความปลอดภัยและประสิทธิผลของ Anastrozole ในเด็กยังไม่ได้รับการยืนยัน ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ในเด็ก
5. รายการที่ต้องระมัดระวัง: ผู้ป่วยควรระมัดระวังเมื่อใช้งานเครื่องจักรหรือทำกิจกรรมที่ต้องใช้สมาธิสูง เนื่องจากอนาสโตรโซลอาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนหรือเหนื่อยล้าได้
6. โรคกระดูกและโครงกระดูก: ในผู้ป่วยโรคกระดูกพรุนหรือโรคกระดูกอื่นๆ ควรใช้ Anastrozole ด้วยความระมัดระวัง เพราะอาจทำให้สุขภาพกระดูกแย่ลงได้
7. โรคหัวใจและหลอดเลือด: Anastrozole อาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนทางหลอดเลือดและหัวใจ ดังนั้นจึงควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือด

ผลข้างเคียง อนาสโตรโซล

1. อาการปวดกล้ามเนื้อและข้อ: เป็นผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของอะนาสโตรโซล ผู้ป่วยอาจมีอาการปวดและไม่สบายบริเวณกล้ามเนื้อและข้อ
2. อาการปวดหัว: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการปวดศีรษะขณะใช้ยาอนาสโตรโซล
3. ความดันโลหิตสูง: ผู้ป่วยบางรายอาจประสบกับภาวะความดันโลหิตสูง
4. ภาวะไขมันในเลือดสูง: ระดับไขมันในเลือดที่เพิ่มขึ้นอาจเป็นผลข้างเคียงของอนาสโตรโซล
5. โรคกระดูกพรุน: การใช้ยา Anastrozole เป็นเวลานานอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคกระดูกพรุนและกระดูกหัก
6. อาการอ่อนล้าอย่างรวดเร็ว: ผู้ป่วยบางรายอาจรู้สึกอ่อนล้าและอ่อนแรงระหว่างการรักษาด้วยอนาสโตรโซล
7. ภาวะไจเนโคมาสเทีย: ในผู้ชายอาจมีต่อมน้ำนมโต
8. ความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือดเพิ่มขึ้น: ผู้ป่วยบางราย โดยเฉพาะผู้ที่มีความเสี่ยง อาจประสบปัญหาเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือด
9. ความผิดปกติทางจิตใจและอารมณ์: รวมถึงภาวะซึมเศร้า ความวิตกกังวล การนอนไม่หลับ และอาการทางจิตเวชอื่น ๆ
10. เลือดออกทางช่องคลอด: อาจเกิดขึ้นได้ในผู้ป่วยบางราย

ยาเกินขนาด

ข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ Anastrozole เกินขนาดมีจำกัด เนื่องจากโดยปกติแล้วจะไม่มีการบรรยายกรณีของการใช้ยาเกินขนาดร้ายแรงในเอกสาร เนื่องจากยาชนิดนี้มีความเป็นพิษต่ำ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาที่มีผลต่อไซโตโครม P450: Anastrozole ถูกเผาผลาญในตับด้วยการมีส่วนร่วมของเอนไซม์ของระบบไซโตโครม P450 โดยเฉพาะ CYP3A4 และ CYP2D6 ดังนั้น ยาที่กระตุ้นหรือยับยั้งเอนไซม์เหล่านี้อาจทำให้ความเข้มข้นของ anastrozole ในเลือดเปลี่ยนแปลงไป ตัวอย่างเช่น ยาที่ยับยั้ง CYP3A4 (เช่น Ketoconazole, itraconazole) อาจทำให้ความเข้มข้นของ anastrozole เพิ่มขึ้น และยาที่กระตุ้น (เช่น Rifampicin, phenytoin) อาจทำให้ความเข้มข้นของ anastrozole ลดลง
2. ยาไฮเปอร์เอสโตรเจน: ยาที่ประกอบด้วยเอสโตรเจน (เช่น ฮอร์โมนบำบัดหรือยาคุมกำเนิด) อาจทำให้ประสิทธิภาพของอนาสโตรโซลลดลงเนื่องจากขัดแย้งกับกลไกการออกฤทธิ์
3. ยาที่ทำให้เกิดภาวะเอสโตรเจนต่ำ: ยาที่ทำให้เกิดภาวะเอสโตรเจนต่ำ (เช่น ยาที่กระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนโกนาโดโทรปิน หรือยารักษาโรคเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่) อาจเพิ่มผลของอนาสโตรโซลได้
4. ยาที่มีผลต่อการสร้างเม็ดเลือด: ยาบางชนิด เช่น ยารักษาเซลล์หรือยาที่ใช้ในการรักษามะเร็ง อาจเพิ่มความเสี่ยงของโรคโลหิตจางเมื่อใช้ร่วมกับอนาสโตรโซล
5. ยาที่ส่งผลต่อเนื้อเยื่อกระดูก: ยาที่ส่งผลต่อการสลายของกระดูกหรือการสร้างกระดูก (เช่น บิสฟอสโฟเนตหรือราโลซิเฟน) อาจช่วยเพิ่มผลของอนาสโตรโซลในการป้องกันโรคกระดูกพรุนที่เกิดจากการใช้ยานี้ได้