นีโอฟิลลิน

นีโอฟิลลีนเป็นยาขยายหลอดลมของกลุ่มเมทิลแซนทีน

ตัวชี้วัด นีโอฟิลลิน

• โรคหอบหืด
• โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (หลอดลมอักเสบอุดกั้นเรื้อรัง, ถุงลมโป่งพองในปอด)
• ความดันโลหิตสูงในปอด
• โรคหยุดหายใจขณะกลางคืนจากศูนย์กลาง

ปล่อยฟอร์ม

ยาเม็ดออกฤทธิ์ยาวนาน

คุณสมบัติทางเคมีฟิสิกส์พื้นฐาน:

• เม็ดยา 100 มก. - สีขาว ทรงทรงกระบอกแบน ขอบเอียง
• เม็ดยา 300 มก. - สีขาว รูปทรงกระบอกแบน ขอบเอียงและมีร่อง

ใน 1 เม็ด ประกอบด้วย theophylline monohydrate ในแง่ของ theophylline - 100 มก. หรือ 300 มก.

สารเสริม: แล็กโทสโมโนไฮเดรต, แอมโมเนียมเมทาคริเลตโคพอลิเมอร์กระจายตัว, เมทาคริเลตโคพอลิเมอร์กระจายตัว, แมกนีเซียมสเตียเรต, ทัลค์

เภสัช

กลไกการออกฤทธิ์ส่วนใหญ่เกิดจากการปิดกั้นตัวรับอะดีโนซีน การยับยั้งของฟอสโฟไดเอสเทอเรส เพิ่มปริมาณ cAMP ในเซลล์ ลดความเข้มข้นของไอออนแคลเซียมภายในเซลล์ ส่งผลให้กล้ามเนื้อเรียบของหลอดลม ระบบทางเดินอาหาร ท่อน้ำดี มดลูก หัวใจ หลอดเลือดสมองและปอดคลายตัว ความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายลดลง เพิ่มโทนของกล้ามเนื้อหายใจ (กล้ามเนื้อระหว่างซี่โครงและกะบังลม) ลดความต้านทานของหลอดเลือดปอดและปรับปรุงการออกซิเจนในเลือด กระตุ้นศูนย์กลางการหายใจของเมดัลลาออบลองกาตา เพิ่มความไวต่อคาร์บอนไดออกไซด์ ปรับปรุงการระบายอากาศของถุงลมซึ่งนำไปสู่การลดลงของความรุนแรงและความถี่ของอาการหยุดหายใจขณะหลับ ขจัดภาวะหลอดเลือดหดเกร็ง เพิ่มการไหลเวียนของเลือดข้างเคียงและออกซิเจนในเลือด ลดอาการบวมน้ำรอบโฟกัสและอาการบวมน้ำในสมองโดยทั่วไป ลดการดื่มสุรา และเป็นผลให้ลดความดันในกะโหลกศีรษะ ปรับปรุงคุณสมบัติการไหลของเลือด ลดการเกิดลิ่มเลือด ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด (โดยการยับยั้งปัจจัยกระตุ้นเกล็ดเลือดและพรอสตาแกลนดิน F2α) ทำให้การไหลเวียนโลหิตในระดับจุลภาคเป็นปกติ มีฤทธิ์ต่อต้านภูมิแพ้ ยับยั้งการสลายเม็ดเลือดของเซลล์มาสต์และลดระดับของตัวกลางการแพ้ (เซโรโทนิน ฮีสตามีน ลิวโคไตรอีน) เพิ่มการไหลเวียนเลือดในไต มีฤทธิ์ขับปัสสาวะเนื่องจากการดูดซึมกลับของหลอดไตลดลง เพิ่มการขับถ่ายน้ำ ไอออนคลอรีน โซเดียม

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานทางปาก theophylline จะถูกดูดซึมอย่างสมบูรณ์ในทางเดินอาหาร การดูดซึมทางชีวภาพอยู่ที่ประมาณ 90% เมื่อรับประทาน theophylline ในรูปแบบเม็ดยาออกฤทธิ์นาน ความเข้มข้นสูงสุดจะถึงใน 6 ชั่วโมง การจับกับโปรตีนในพลาสมาของเลือดมีดังนี้: ในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพแข็งแรง - ประมาณ 60% ในผู้ป่วยตับแข็ง - 35% มันแทรกซึมผ่านสิ่งกีดขวางทางเนื้อเยื่อกระจายในเนื้อเยื่อ ประมาณ 90% ของ theophylline จะถูกเผาผลาญในตับโดยการมีส่วนร่วมของไซโตโครม P450 ไอโซเอ็นไซม์หลายชนิดกับเมแทบอไลต์ที่ไม่ทำงาน - 1,3-dimethyl uric acid, 1-methyl uric acid และ 3-methylxanthine ขับออกส่วนใหญ่โดยไตในรูปแบบของเมแทบอไลต์ ขับออกไม่เปลี่ยนแปลงในผู้ใหญ่ถึง 13% ในเด็กถึง 50% ของยา บางส่วนแทรกซึมเข้าไปในน้ำนมแม่ ครึ่งชีวิตของการกำจัดยาธีโอฟิลลินขึ้นอยู่กับอายุและการมีโรคร่วมและเป็นดังนี้: ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีโรคหอบหืด - 6-12 ชั่วโมง; ในเด็กอายุตั้งแต่ 6 เดือน - 3-4 ชั่วโมง; ในผู้ที่สูบบุหรี่ - 4-5 ชั่วโมง; ในผู้สูงอายุและในกรณีที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว ตับทำงานผิดปกติ ปอดบวม โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง และหลอดลมอักเสบ - มากกว่า 24 ชั่วโมง ซึ่งต้องมีการแก้ไขช่วงเวลาที่เหมาะสมระหว่างการรับประทานยา

ความเข้มข้นของธีโอฟิลลินในเลือดที่ใช้ในการรักษา ได้แก่ 10-20 µg/ml สำหรับผลขยายหลอดลม และ 5-10 µg/ml สำหรับผลกระตุ้นระบบทางเดินหายใจ ความเข้มข้นที่เป็นพิษคือมากกว่า 20 µg/mL

การให้ยาและการบริหาร

ควรใช้ยานี้ทางปากก่อนอาหาร 30-60 นาทีหรือหลังอาหาร 2 ชั่วโมง โดยดื่มน้ำให้เพียงพอ ยาเม็ดขนาด 300 มก. สามารถแบ่งครึ่งได้ (ยาเม็ดขนาด 100 มก. ห้ามแบ่ง) แต่ไม่ควรบด เคี้ยว หรือละลายน้ำ ในบางกรณี เพื่อลดการระคายเคืองต่อเยื่อบุกระเพาะอาหาร ควรใช้ยานี้ระหว่างหรือหลังอาหารทันที

การกำหนดขนาดยาจะถูกกำหนดเป็นรายบุคคล โดยขึ้นอยู่กับอายุ น้ำหนักตัวของผู้ป่วย และลักษณะของระบบเผาผลาญ

ขนาดยาเริ่มต้นต่อวันสำหรับผู้ใหญ่และเด็กอายุตั้งแต่ 12 ปีขึ้นไปที่มีน้ำหนักตัวมากกว่า 45 กก. คือ 300 มก. (1 เม็ดขนาด 300 มก. วันละครั้ง หรือ 3 เม็ดขนาด 100 มก. วันละครั้ง) หลังจากรับประทานยาไปแล้ว 3 วัน อาจเพิ่มขนาดยาต่อวันเป็น 450 มก. (1½ เม็ดขนาด 300 มก. วันละ 2 ครั้ง) หลังจากรับประทานยาไปแล้ว 3 วัน หากจำเป็น อาจเพิ่มขนาดยาต่อวันเป็น 600 มก. (1 เม็ดขนาด 300 มก. วันละ 2 ครั้ง หรือ 3 เม็ดขนาด 100 มก. วันละ 2 ครั้ง)

การเพิ่มขนาดยาสามารถทำได้เฉพาะในกรณีที่ผู้ป่วยสามารถทนต่อยาได้ดีเท่านั้น

ในเด็กอายุ 6-12 ปีที่มีน้ำหนักตัว 20-45 กก. ขนาดยาต่อวันคือ 150 มก. (½ เม็ด 300 มก. ครั้งเดียวต่อวัน) หลังจากให้ยา 3 วันสามารถเพิ่มขนาดยาต่อวันเป็น 300 มก. (½ เม็ด 300 มก. วันละ 2 ครั้ง) หลังจากการรักษาอีก 3 วันสามารถเพิ่มขนาดยาต่อวันเป็น 450-600 มก. (1½ เม็ด 300 มก. วันละ 1 ครั้ง หรือ 1 เม็ด 300 มก. วันละ 2 ครั้ง หรือ 3 เม็ด 100 มก. วันละ 2 ครั้ง)

สำหรับผู้ป่วยสูงอายุที่มีโรคหัวใจและหลอดเลือด ขนาดยาที่แนะนำต่อวันคือ 8 มก./กก. น้ำหนักตัว โดยจะเริ่มเห็นผลการรักษาสูงสุดในวันที่ 3-4 หลังจากเริ่มการรักษา

สำหรับผู้ป่วยที่สูบบุหรี่ อาจค่อยๆ เพิ่มปริมาณยาต่อวันเป็น 900-1,050 มก. (เม็ดยา 300 มก. จำนวน 3-3½ เม็ด)

ผู้ป่วยที่มีอาการหยุดหายใจขณะหลับจากภาวะกลางดึกสามารถรับประทานยาครั้งเดียวก่อนนอนได้

แนะนำให้เพิ่มขนาดยาเพิ่มเติมโดยพิจารณาจากความเข้มข้นของธีโอฟิลลินในซีรั่ม

ควรเลือกขนาดยาเป็นรายบุคคล แต่โดยปกติจะรับประทานยา 2 ครั้งต่อวัน สำหรับผู้ป่วยที่มีอาการทางคลินิกรุนแรงที่สุด ควรเพิ่มขนาดยาในตอนเช้าหรือตอนเย็น

สำหรับผู้ป่วยที่มีอาการคงอยู่ในเวลากลางคืนหรือในระหว่างวันโดยไม่คำนึงถึงการบำบัดอื่น ๆ หรือหากไม่ได้รับธีโอฟิลลิน อาจเสริมการบำบัดด้วยธีโอฟิลลินขนาดยาที่แนะนำในตอนเช้าหรือตอนเย็นวันละครั้ง

เมื่อมีการกำหนดขนาดยาสูง จะมีการตรวจติดตามความเข้มข้นของธีโอฟิลลีนในพลาสมาในระหว่างการรักษา (ความเข้มข้นที่ใช้ในการรักษาอยู่ภายใน 10-15 µg/mL)

ขนาดยาโดยรวมไม่ควรเกิน 24 มก./กก. น้ำหนักตัวสำหรับเด็ก และ 13 มก./กก. สำหรับผู้ใหญ่ อย่างไรก็ตาม การกำหนดระดับธีโอฟิลลินในพลาสมา 4-8 ชั่วโมงหลังการให้ยาและอย่างน้อย 3 วันหลังจากเปลี่ยนขนาดยาแต่ละครั้ง ช่วยให้ประเมินความจำเป็นในการใช้ยาในปริมาณที่แน่นอนได้แม่นยำยิ่งขึ้น เนื่องจากมีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญในระดับการขับถ่ายในผู้ป่วยแต่ละราย

เด็กๆ

ไม่ควรใช้ยานี้ในเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปีที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 20 กก.

ข้อห้าม

ภาวะไวเกินต่อส่วนประกอบของยาและอนุพันธ์แซนทีนอื่นๆ (คาเฟอีน เพนทอกซิฟิลลีน ธีโอโบรมีน) หัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน การเต้นของหัวใจผิดปกติเฉียบพลัน หัวใจเต้นเร็วเป็นพักๆ หัวใจเต้นเร็วผิดปกติ ความดันโลหิตในหลอดเลือดแดงสูงหรือต่ำอย่างรุนแรง หลอดเลือดแดงแข็งเป็นบริเวณกว้าง อาการบวมน้ำที่ปอด เลือดออกในหลอดเลือด ต้อหิน เลือดออกที่จอประสาทตา ประวัติการมีเลือดออก แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น (ในระยะกำเริบ) กรดไหลย้อน โรคลมบ้าหมู ความพร้อมในการชักเพิ่มขึ้น ภาวะไทรอยด์ทำงานน้อยที่ควบคุมไม่ได้ ภาวะไทรอยด์ทำงานมากเกิน ไทรอยด์เป็นพิษ ตับและ/หรือไตทำงานผิดปกติ พอร์ฟิเรีย ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด ใช้ในเด็กพร้อมกับเอฟีดรีน

ผลข้างเคียง นีโอฟิลลิน

อาการไม่พึงประสงค์มักพบเมื่อความเข้มข้นของธีโอฟิลลีนในพลาสมา > 20 mcg/mL

ระบบทางเดินหายใจ ทรวงอกและอวัยวะช่องอก: อัตราการหายใจเพิ่มขึ้น

ระบบทางเดินอาหาร: อาการเสียดท้อง ลดความอยากอาหาร/เบื่ออาหารเมื่อใช้เป็นเวลานาน คลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง ท้องเสีย กรดไหลย้อน อาการกำเริบของโรคแผลในกระเพาะอาหาร กระตุ้นการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร ลำไส้อ่อนแรง มีเลือดออกในระบบย่อยอาหาร

ตับและทางเดินน้ำดี: ตับทำงานผิดปกติ, โรคดีซ่าน.

ระบบไตและทางเดินปัสสาวะ: ขับปัสสาวะมากขึ้น โดยเฉพาะในเด็ก ปัสสาวะคั่งในผู้สูงอายุชาย

การเผาผลาญอาหาร: ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ, ภาวะแคลเซียมในเลือดสูง, ภาวะกรดยูริกในเลือดสูง, ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง, กล้ามเนื้อลายสลาย, ภาวะกรดเกินในระบบเผาผลาญ

ระบบประสาท: อาการวิงเวียนศีรษะ ปวดศีรษะ หงุดหงิด วิตกกังวล กระสับกระส่าย ความปั่นป่วน การนอนไม่หลับ นอนไม่หลับ อาการสั่น สับสน/หมดสติ อาการเพ้อคลั่ง อาการชัก ภาพหลอน ภาวะก่อนหมดสติ โรคสมองเสื่อมเฉียบพลัน

ระบบหลอดเลือดและหัวใจ: ใจสั่น, หัวใจเต้นเร็ว, ความดันโลหิตลดลง, หัวใจเต้นผิดจังหวะ, ปวดหัวใจ, ความถี่ของการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจตีบเพิ่มขึ้น, หัวใจเต้นเร็วผิดปกติ (ventricular, supraventricular), หัวใจล้มเหลว

ระบบเลือดและน้ำเหลือง: ภาวะเม็ดเลือดแดงแตก

ระบบภูมิคุ้มกัน: ปฏิกิริยาไวเกิน รวมทั้งอาการบวมน้ำบริเวณผิวหนัง ปฏิกิริยาแพ้รุนแรงและอาการแพ้รุนแรง หลอดลมหดเกร็ง

ผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง: ผื่นผิวหนัง, ผิวหนังอักเสบจากการหลุดลอก, ผิวหนังคัน, ลมพิษ

อาการผิดปกติทั่วไป ได้แก่ อุณหภูมิร่างกายสูงขึ้น อ่อนแรง รู้สึกมีไข้และใบหน้ามีเลือดคั่ง เหงื่อออกมากขึ้น หายใจลำบาก

พารามิเตอร์ในห้องปฏิบัติการ: ความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์ ความไม่สมดุลของกรด-เบส และระดับครีเอตินินในเลือดสูงขึ้น

ในกรณีส่วนใหญ่ผลข้างเคียงจะลดลงเมื่อขนาดยาลดลง

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยหลังจากการขึ้นทะเบียนผลิตภัณฑ์ยาถือเป็นขั้นตอนที่สำคัญ ซึ่งช่วยให้สามารถติดตามอัตราส่วนประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาที่เกี่ยวข้องได้อย่างต่อเนื่อง ผู้ประกอบวิชาชีพด้านสาธารณสุขควรรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ

ยาเกินขนาด

พบว่ามีการใช้ยาเกินขนาดหากความเข้มข้นของธีโอฟิลลีนในซีรั่มเกิน 20 มก./มล. (110 µmol/L)

อาการ อาการรุนแรงอาจเกิดขึ้นภายใน 12 ชั่วโมงหลังจากใช้ยารูปแบบออกฤทธิ์นานเกินขนาด

ระบบย่อยอาหาร: คลื่นไส้, อาเจียน (มักเป็นอาการรุนแรง), ปวดท้อง, ท้องเสีย, อาเจียนเป็นเลือด, ตับอ่อนอักเสบ

ระบบประสาทส่วนกลาง: เพ้อคลั่ง กระสับกระส่าย กังวล สมองเสื่อม โรคจิตเภทจากพิษ อาการสั่น การตอบสนองของแขนขาเพิ่มขึ้นและชัก ความดันโลหิตสูงของกล้ามเนื้อ ในกรณีที่รุนแรงมาก อาจเกิดอาการโคม่าได้

ระบบหลอดเลือดและหัวใจ: หัวใจเต้นเร็วแบบไซนัส, จังหวะผิดที่, หัวใจเต้นเร็วแบบเหนือห้องล่างและห้องล่าง, ความดันโลหิตสูง/ต่ำในหลอดเลือดแดง, ความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว

ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ: กรดเมตาโบลิก ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ (ซึ่งอาจเกิดขึ้นอย่างรวดเร็วและรุนแรงจากการถ่ายโอนโพแทสเซียมจากพลาสมาไปยังเซลล์) ภาวะฟอสเฟตในเลือดต่ำ ภาวะแคลเซียมในเลือดสูง ภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำ ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง กล้ามเนื้อลายสลาย

อื่น ๆ: อาการระบบทางเดินหายใจเป็นด่าง หายใจเร็ว ไตวายเฉียบพลัน ภาวะขาดน้ำ หรืออาการไม่พึงประสงค์อื่น ๆ ที่เพิ่มมากขึ้น

การรักษา หยุดใช้ยา ล้างกระเพาะ ฉีดถ่านกัมมันต์เข้าเส้นเลือด ยาระบายออสโมซิส (ภายใน 1-2 ชั่วโมงหลังจากใช้ยาเกินขนาด) ฟอกไต ควบคุมระดับธีโอฟิลลินในซีรั่มเลือดจนกระทั่งดัชนีกลับมาเป็นปกติ ติดตามผลการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจและการทำงานของไต

ไดอะซีแพมมีข้อบ่งใช้สำหรับอาการชัก

ในผู้ป่วยที่ไม่มีโรคหอบหืด ในกรณีที่หัวใจเต้นเร็วอย่างรุนแรง อาจใช้ยาบล็อกเบต้า-อะดรีโนแบบไม่จำเพาะเจาะจง ในกรณีรุนแรง อาจเร่งการขับธีโอฟิลลินออกโดยการดูดซึมเลือดหรือการฟอกเลือด

ควรหลีกเลี่ยงหรือป้องกันภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ ในกรณีภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ จำเป็นต้องให้สารละลายโพแทสเซียมคลอไรด์ทางเส้นเลือดอย่างเร่งด่วน พร้อมทั้งตรวจติดตามระดับโพแทสเซียมและแมกนีเซียมในพลาสมา

หากใช้โพแทสเซียมในปริมาณมาก อาจทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูงได้ในระหว่างการฟื้นตัว หากระดับโพแทสเซียมในพลาสมาต่ำ ควรวัดความเข้มข้นของแมกนีเซียมในพลาสมาโดยเร็วที่สุด

ควรหลีกเลี่ยงยารักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่มีฤทธิ์ต้านอาการชัก เช่น ลิโดเคน ในภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการชักที่รุนแรงขึ้น ควรใช้ยาป้องกันอาการอาเจียน เช่น เมโทโคลพราไมด์หรือออนแดนเซตรอน

ในภาวะหัวใจเต้นเร็วและมีภาวะหัวใจล้มเหลวเพียงพอ ควรหลีกเลี่ยงการใช้การรักษา

ในกรณีใช้ยาเกินขนาดจนเป็นอันตรายถึงชีวิตและมีจังหวะการเต้นของหัวใจผิดปกติ ให้ยาพรอพราโนลอลแก่ผู้ป่วยที่ไม่เป็นโรคหอบหืด (1 มก. สำหรับผู้ใหญ่ และ 0.02 มก./กก. น้ำหนักตัวสำหรับเด็ก) สามารถให้ยาได้ทุกๆ 5-10 นาที จนกว่าจังหวะการเต้นของหัวใจจะกลับเป็นปกติ แต่ไม่ควรเกินขนาดสูงสุด 0.1 มก./กก. น้ำหนักตัว พรอพราโนลอลอาจทำให้หลอดลมหดเกร็งอย่างรุนแรงในผู้ป่วยโรคหอบหืด ดังนั้นควรใช้เวอราปามิลในกรณีดังกล่าว

การรักษาเพิ่มเติมขึ้นอยู่กับระดับของการใช้ยาเกินขนาดและอาการมึนเมา รวมถึงอาการที่เกิดขึ้น

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาที่เพิ่มการขับธีโอฟิลลินออกไป ได้แก่ อะมิโนกลูเททิไมด์ ยากันชัก (เช่น ฟีนิโทอิน คาร์บามาเซพีน ไพรมีโดน) แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์ ไอโซโพรเทอเรนอล ลิเธียม โมราซิซีน ริแฟมพิซิน ริโทนาเวียร์ ซัลฟินไพราโซน บาร์บิทูเรต (โดยเฉพาะฟีโนบาร์บิทัลและเพนโทบาร์บิทัล) ผลของธีโอฟิลลินอาจลดลงในผู้สูบบุหรี่ ในผู้ป่วยที่รับประทานยาข้างต้นหนึ่งรายการขึ้นไปร่วมกับธีโอฟิลลิน จำเป็นต้องตรวจสอบความเข้มข้นของธีโอฟิลลินในซีรั่มและปรับขนาดยาหากจำเป็น

ยาที่ลดการกวาดล้างของ theophylline: allopurinol, acyclovir, carbimazole, phenylbutazone, fluvoxamine, imipenem, isoprenaline, cimetidine, fluconazole, furosemide, pentoxifylline, disulfiram, interferon, nizatidine, แคลเซียมแอนตาโกนิสต์ (verapamil, diltiazem), amiodarone, paracetamol, probenecid, ranitidine, tacrine, propafenone, propanolol, oxpentifylline, isoniazid, lincomycin, methotrexate, zafirlukast, mexiletine, fluoroquinolones (ofloxacin, norfloxacin, เมื่อใช้ ciprofloxacin จำเป็นต้องลดขนาดยาอย่างน้อย 60%, enoxacin - 30%), macrolides (clarithromycin, erythromycin), ทิโคลพิดีน ไทอาเบนดาโซล วิลอกซาซีนไฮโดรคลอไรด์ ยาคุมกำเนิดชนิดรับประทาน วัคซีนป้องกันไข้หวัดใหญ่ ในผู้ป่วยที่รับประทานยาข้างต้นร่วมกับธีโอฟิลลิน ควรตรวจติดตามความเข้มข้นของธีโอฟิลลินในซีรั่ม และลดขนาดยาหากจำเป็น

ความเข้มข้นของธีโอฟิลลีนในพลาสมาอาจลดลงได้จากการใช้ธีโอฟิลลีนร่วมกับยาสมุนไพรที่มีส่วนผสมของเซนต์จอห์นเวิร์ต (Hypericum perforatum)

การใช้ธีโอฟิลลีนและฟีนิโทอินร่วมกันอาจทำให้ระดับของฟีนิโทอินลดลง

เอเฟดรีนช่วยเพิ่มผลของธีโอฟิลลีน

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ธีโอฟิลลีนร่วมกับฟลูวอกซามีน หากไม่สามารถหลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกันนี้ได้ ผู้ป่วยควรรับประทานธีโอฟิลลีนครึ่งขนาด และติดตามความเข้มข้นของธีโอฟิลลีนในพลาสมาอย่างระมัดระวัง

ควรใช้ธีโอฟิลลินร่วมกับอะดีโนซีน เบนโซไดอะซีพีน ฮาโลเทน และโลมัสทีนด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษ การใช้ยาชาฮาโลเทนอาจทำให้ผู้ป่วยที่ใช้ธีโอฟิลลินเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอย่างรุนแรงได้

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ธีโอฟิลลีนร่วมกับอาหารและเครื่องดื่มที่ประกอบด้วยเมทิลแซนทีนในปริมาณมาก (กาแฟ ชา โกโก้ ช็อกโกแลต โคคา-โคล่า และเครื่องดื่มชูกำลังที่คล้ายกัน) ยาที่ประกอบด้วยอนุพันธ์แซนทีน (คาเฟอีน ธีโอโบรมีน เพนทอกซิฟิลลีน) อัลฟาและเบต้า-อะดรีเนอร์จิกอะโกนิสต์ (แบบเลือกสรรและไม่เลือกสรร) และกลูคากอน โดยพิจารณาถึงการเพิ่มผลของธีโอฟิลลีน

การให้ยาธีโอฟิลลีนร่วมกับยาบล็อกเกอร์เบต้า-อะดรีโนอาจขัดขวางผลการขยายหลอดลมของยา การให้ยาเคตามีน ควิโนโลน จะช่วยลดเกณฑ์การเกิดอาการชัก การให้ยาอะดีโนซีน ลิเธียมคาร์บอเนต และยาต้านตัวรับเบต้า- ทำให้ประสิทธิภาพของยาลดลง การให้ยาดอกซาแพรม อาจทำให้ระบบประสาทส่วนกลางถูกกระตุ้น

ธีโอฟิลลินอาจช่วยเสริมผลของยาขับปัสสาวะและรีเซอร์พีน

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ธีโอฟิลลีนและตัวต้านตัวรับ β ร่วมกัน เนื่องจากธีโอฟิลลีนอาจลดประสิทธิภาพลงได้

มีหลักฐานขัดแย้งกันเกี่ยวกับการเพิ่มผลของธีโอฟิลลินในรัฐไข้หวัดใหญ่

แซนทีนอาจทำให้ระดับโพแทสเซียมในเลือดต่ำลงเนื่องจากการบำบัดด้วยสารกระตุ้นเบต้า-อะดรีโนรีเซพเตอร์ สเตียรอยด์ ยาขับปัสสาวะ และภาวะขาดออกซิเจน ซึ่งใช้ได้กับผู้ป่วยโรคหอบหืดรุนแรงที่ต้องนอนโรงพยาบาล และจำเป็นต้องตรวจระดับโพแทสเซียมในซีรั่ม

สภาพการเก็บรักษา

เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 °C

เก็บให้พ้นจากมือเด็ก

คำแนะนำพิเศษ

ควรใช้ธีโอฟิลลีนเฉพาะในกรณีที่จำเป็นอย่างยิ่งและด้วยความระมัดระวังในโรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบไม่เสถียร โรคหัวใจที่อาจพบภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะแบบเร็ว ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจอุดตันแบบไฮเปอร์โทรฟิก ความผิดปกติของไตและตับ ภาวะไทรอยด์ทำงานเกิน ภาวะพอร์ฟิเรียเฉียบพลัน ภาวะพิษสุราเรื้อรังและโรคปอด ผู้ป่วยที่มีประวัติโรคแผลในกระเพาะอาหาร และผู้ป่วยที่มีอายุมากกว่า 60 ปี

การใช้ธีโอฟิลลีนในโรคหลอดเลือดแดงแข็งและการติดเชื้อในกระแสเลือดอย่างรุนแรงสามารถทำได้ด้วยความระมัดระวังภายใต้การดูแลของแพทย์หากมีข้อบ่งชี้ในการใช้ธีโอฟิลลีน ข้อจำกัดในการใช้ธีโอฟิลลีนในโรคกรดไหลย้อนเกี่ยวข้องกับผลต่อกล้ามเนื้อเรียบของหูรูดหลอดอาหารหัวใจซึ่งอาจทำให้สภาพของผู้ป่วยโรคกรดไหลย้อนแย่ลงและกรดไหลย้อนเพิ่มขึ้น

การสูบบุหรี่และการบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์อาจส่งผลให้การกวาดล้างของธีโอฟิลลินเพิ่มขึ้น และทำให้ผลการรักษาของธีโอฟิลลินลดลง และจำเป็นต้องใช้ยาในปริมาณที่สูงขึ้น

ในระหว่างการรักษาด้วยธีโอฟิลลิน จำเป็นต้องติดตามอย่างใกล้ชิดและลดขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว โรคพิษสุราเรื้อรัง ตับทำงานผิดปกติ (โดยเฉพาะตับแข็ง) ผู้ป่วยที่มีระดับออกซิเจนในเลือดต่ำ (ภาวะขาดออกซิเจนในเลือด) ผู้ป่วยที่มีไข้ ผู้ป่วยที่มีปอดบวม หรือติดเชื้อไวรัส (โดยเฉพาะไข้หวัดใหญ่) เนื่องจากอาจลดการกำจัดธีโอฟิลลินได้ ในขณะเดียวกัน จำเป็นต้องติดตามระดับธีโอฟิลลินในพลาสมาที่เกินช่วงปกติ

จำเป็นต้องมีการสังเกตอาการเมื่อทำการรักษาผู้ป่วยที่มีแผลในกระเพาะอาหาร หัวใจเต้นผิดจังหวะ ความดันโลหิตสูง โรคหลอดเลือดหัวใจอื่น ๆ ภาวะไทรอยด์ทำงานมากเกินไป หรือภาวะไข้เฉียบพลันที่ได้รับยาธีโอฟิลลิน

ผู้ป่วยที่มีประวัติอาการชักควรหลีกเลี่ยงการใช้ธีโอฟิลลินและใช้การรักษาทางเลือก

จำเป็นต้องเพิ่มความระมัดระวังในการใช้ยาในผู้ป่วยที่เป็นโรคนอนไม่หลับ รวมถึงผู้ชายสูงอายุที่มีประวัติต่อมลูกหมากโตมาก่อนเนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการกักเก็บปัสสาวะ

หากจำเป็นต้องใช้อะมิโนฟิลลีน (ธีโอฟิลลีน-เอทิลีนไดอะมีน) ผู้ป่วยที่เคยใช้ธีโอฟิลลีนมาก่อนควรตรวจระดับธีโอฟิลลีนในพลาสมาอีกครั้ง

โดยคำนึงถึงความไม่สามารถรับประกันความเท่าเทียมทางชีวภาพของผลิตภัณฑ์ยาแต่ละชนิดที่มีธีโอฟิลลีนที่ออกฤทธิ์นาน การเปลี่ยนจากการบำบัดด้วยผลิตภัณฑ์ยา Neophylline ในรูปแบบเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน ไปเป็นผลิตภัณฑ์ยาอื่นในกลุ่มแซนทีนที่ออกฤทธิ์นาน ควรดำเนินการโดยการปรับขนาดยาซ้ำและหลังจากการประเมินทางคลินิกแล้ว

ระหว่างการรักษาด้วยธีโอฟิลลิน ควรดูแลผู้ป่วยโรคหอบหืดรุนแรงเป็นพิเศษ ในสถานการณ์เช่นนี้ ขอแนะนำให้ตรวจระดับโพแทสเซียมในซีรั่ม

อาการหอบหืดที่แย่ลงต้องได้รับการรักษาทางการแพทย์อย่างเร่งด่วน ในกรณีที่ผู้ป่วยที่ได้รับธีโอฟิลลินออกฤทธิ์ยาวนานเกิดอาการหอบหืดเฉียบพลัน ควรให้อะมิโนฟิลลินทางเส้นเลือดด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง

ควรให้ยาอะมิโนฟิลลีนในปริมาณครึ่งหนึ่งของขนาดโหลดที่แนะนำ (ปกติคือ 6 มก./กก.) อย่างระมัดระวัง เช่น 3 มก./กก.

หากจำเป็นต้องใช้ธีโอฟิลลินในเด็กที่มีไข้หรือเด็กที่เป็นโรคลมบ้าหมูและอาการชักตามประวัติ จำเป็นต้องสังเกตอาการทางคลินิกของเด็กและตรวจระดับธีโอฟิลลินในพลาสมาอย่างระมัดระวัง ธีโอฟิลลินไม่ใช่ยาที่เลือกใช้สำหรับเด็กที่มีโรคหอบหืด

ธีโอฟิลลินสามารถเปลี่ยนค่าในห้องปฏิบัติการบางอย่างได้ เช่น เพิ่มระดับกรดไขมันและคาเทโคลามีนในปัสสาวะ

ในกรณีที่เกิดอาการไม่พึงประสงค์ จำเป็นต้องควบคุมระดับของธีโอฟิลลินในเลือด

ข้อมูลที่สำคัญเกี่ยวกับสารออกฤทธิ์

ยานี้มีแล็กโทส ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีอาการแพ้กาแลกโตสทางพันธุกรรมที่หายาก ภาวะขาดแล็กเทส หรือมีภาวะดูดซึมกลูโคส-กาแลกโตสผิดปกติ

ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

ธีโอฟิลลินแทรกซึมเข้าสู่รก

การใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์สามารถทำได้หากไม่มีทางเลือกอื่นที่ปลอดภัย หากประโยชน์ที่คาดว่าจะได้รับต่อแม่มีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์ ในสตรีมีครรภ์ ควรกำหนดความเข้มข้นของธีโอฟิลลินในซีรั่มบ่อยขึ้นและปรับขนาดยาให้เหมาะสม ควรหลีกเลี่ยงการใช้ธีโอฟิลลินในช่วงปลายระยะเวลาตั้งครรภ์ เนื่องจากอาจยับยั้งการหดตัวของมดลูกและทำให้ทารกในครรภ์เกิดภาวะหัวใจเต้นเร็ว

การให้นมบุตร

ธีโอฟิลลินสามารถซึมผ่านเข้าไปในน้ำนมแม่ได้ จึงทำให้สามารถให้ความเข้มข้นในซีรั่มเพื่อการบำบัดในเด็กได้ อนุญาตให้ใช้ในแม่ที่ให้นมบุตรได้เฉพาะในกรณีที่ประโยชน์ที่คาดว่าจะได้รับต่อแม่มากกว่าความเสี่ยงต่อทารกแรกเกิดเท่านั้น

ธีโอฟิลลีนอาจทำให้ทารกแรกเกิดหงุดหงิดมากขึ้น ด้วยเหตุนี้ ควรให้ยาธีโอฟิลลีนในขนาดรักษาให้น้อยที่สุด

ควรให้นมบุตรก่อนใช้ยาทันที ควรติดตามผลของธีโอฟิลลินในทารกอย่างใกล้ชิด หากจำเป็นต้องใช้ยาในปริมาณที่สูงขึ้น ควรหยุดให้นมบุตร

ความอุดมสมบูรณ์

ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับความสามารถในการเจริญพันธุ์ในมนุษย์ ผลข้างเคียงของธีโอฟิลลินต่อความสามารถในการเจริญพันธุ์ของเพศชายและเพศหญิงเป็นที่ทราบจากข้อมูลก่อนทางคลินิก

ความสามารถในการส่งผลต่อความเร็วปฏิกิริยาเมื่อขับเคลื่อนยานพาหนะหรือกลไกอื่น ๆ

โดยคำนึงว่าผู้ป่วยที่มีความอ่อนไหวอาจเกิดอาการไม่พึงประสงค์ (เวียนศีรษะ) ได้เมื่อใช้ผลิตภัณฑ์ยา จึงควรงดขับขี่ยานพาหนะและกิจกรรมอื่นๆ ที่ต้องใช้สมาธิขณะใช้ผลิตภัณฑ์ยา

อายุการเก็บรักษา

2 ปี.