โอลาโทรพิล

โอลาโทรพิลจัดอยู่ในกลุ่มของสารกระตุ้นจิตประสาทและสารกระตุ้นระบบประสาทและการเผาผลาญ

ตัวชี้วัด โอลาโทรพิล

แสดงในกรณีต่อไปนี้:

• ในพยาธิสภาพของระบบประสาทเพื่อกำจัดโรคหลอดเลือดสมอง (เช่น ความดันโลหิตสูงและหลอดเลือดแดงแข็ง)
• ในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดสมองเรื้อรังซึ่งมีความผิดปกติของความจำ ปัญหาในการจดจ่อหรือการพูด และอาจมีอาการปวดศีรษะร่วมด้วย
• เพื่อขจัดโรคสมองเสื่อมที่เกิดจากโรคหลอดเลือดสมอง โรคแอลกอฮอล์ และโรคทางสมองที่เกิดจากการบาดเจ็บภายหลังเหตุการณ์สะเทือนขวัญ
• ในการรักษาโรคสมองเสื่อมในผู้สูงอายุ (รวมถึงโรคอัลไซเมอร์)
• ในการรักษาโรคทางจิตเวชที่มีสาเหตุต่างๆ

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบแคปซูล 10 ชิ้นต่อแผง แต่ละแพ็คมีแผงละ 3 แผง

เภสัช

โอลาโทรพิลเป็นยาผสมที่มีพิราเซตาม (อนุพันธ์ของไพร์โรลิโดน) และกาบา (อะมิโนล) สารเหล่านี้เองที่ส่งผลต่อร่างกาย

GABA เป็นตัวนำหลักในการชะลอกระบวนการต่างๆ ภายในระบบประสาทส่วนกลาง ผลทางระบบประสาทและการเผาผลาญของยานี้ทำได้โดยการกระตุ้นระบบ GABAergic ซึ่งช่วยทำให้พลวัตของแรงกระตุ้นประสาทมีความเสถียร GABA ยังกระตุ้นกระบวนการพลังงานภายในระบบประสาทส่วนกลาง ปรับปรุงการดูดซึมกลูโคสและการส่งเลือดไปยังเนื้อเยื่อสมอง เนื่องมาจากส่วนประกอบนี้ พลวัตของกระบวนการประสาทในสมองและสมาธิจะเพิ่มขึ้น ความจำและความคิดดีขึ้น ความสามารถในการพูดและการเคลื่อนไหวได้รับการฟื้นฟู สารนี้ยังมีผลกระตุ้นจิตประสาทเล็กน้อย

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ตัวที่สองของยานี้คือพิราเซตาม (อนุพันธ์แบบวงแหวนของ GABA) ซึ่งเป็นสารโนโอโทรปิกที่ส่งผลต่อสมอง โดยช่วยปรับปรุงการทำงานของสมอง (เช่น สมาธิกับความจำ ความสามารถในการเรียนรู้ และประสิทธิภาพทางจิต) กลไกต่างๆ ของผลของพิราเซตามต่อระบบประสาทส่วนกลางมีดังนี้

• การเปลี่ยนแปลงความเร็วของการเคลื่อนไหวของแรงกระตุ้นภายในสมอง
• ช่วยเพิ่มกระบวนการเผาผลาญภายในเซลล์ประสาท
• ปรับปรุงกระบวนการไหลเวียนโลหิตในระดับจุลภาคโดยส่งผลต่อคุณสมบัติการไหลของเลือด (ควรสังเกตว่าไม่มีผลในการขยายหลอดเลือด)

นอกจากนี้ ไพราเซตามยังช่วยปรับปรุงการเชื่อมต่อระหว่างซีกสมอง รวมถึงการส่งสัญญาณซินแนปส์ภายในโครงสร้างนีโอคอร์เทกซ์ เมื่อใช้ยาเป็นเวลานาน จะสังเกตเห็นการเพิ่มขึ้นของความใส่ใจและการทำงานของสมองอื่นๆ การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้จะถูกบันทึกโดย EEG (ซึ่งแสดงออกมาในรูปของการเสริมสร้างจังหวะอัลฟ่าและเบตาของสมอง และในการอ่อนแรงของจังหวะเดลต้า) สารนี้จะยับยั้งกระบวนการยึดเกาะของเกล็ดเลือดและช่วยฟื้นฟูความยืดหยุ่นของเยื่อหุ้มเม็ดเลือดแดง และนอกจากนี้ยังช่วยลดการยึดเกาะของเม็ดเลือดแดงอีกด้วย

ในกรณีที่เกิดความผิดปกติในการทำงานของสมอง (เนื่องจากพิษ การขาดออกซิเจน หรือ ECT) พิราเซตามสามารถมีผลในการฟื้นฟูและป้องกันร่างกายได้

การทำงานร่วมกันของทั้งสององค์ประกอบจะช่วยเพิ่มกระบวนการต่อต้านภาวะขาดออกซิเจนและโนออโทรปิก เพิ่มประสิทธิภาพทางกายภาพ และปรับปรุงความสามารถของร่างกายในการทนต่อความเครียดจากสาเหตุต่างๆ ความช่วยเหลือที่ชัดเจนของพิราเซตามและอะมิโลนทำให้สามารถลดปริมาณของสารทั้งสองชนิดได้ ส่งผลให้ความเสี่ยงของปฏิกิริยาเชิงลบลดลง และส่งผลให้ความปลอดภัยในการใช้ยาเพิ่มขึ้น

เภสัชจลนศาสตร์

สารออกฤทธิ์ทั้งสองชนิดในยาจะถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วหลังการรับประทาน โดยสามารถซึมผ่านเข้าไปในเนื้อเยื่อและอวัยวะต่าง ๆ มากมาย รวมถึงสมองด้วย

การขับถ่ายเกิดขึ้นผ่านทางไต โดยบางส่วนถูกขับออกมาในรูปของผลิตภัณฑ์ที่สลายตัว และองค์ประกอบของพิราเซตามจะถูกขับออกมาเป็นส่วนใหญ่โดยไม่เปลี่ยนแปลง

การให้ยาและการบริหาร

ควรทานยานี้ก่อนรับประทานอาหาร

ขนาดยาที่เหมาะสมสำหรับผู้ใหญ่คือ 1 แคปซูล 3-4 ครั้งต่อวัน หากจำเป็น ให้ค่อยๆ เพิ่มขนาดยาเป็น 6 แคปซูลต่อวัน

ผลของยาโดยปกติจะเริ่มขึ้น 2 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา

แพทย์จะเป็นผู้กำหนดหลักสูตรและกำหนดเป็นรายบุคคล โดยทั่วไปหลักสูตรจะใช้เวลาประมาณ 1-2 เดือน หากจำเป็นอาจอนุญาตให้ทำซ้ำหลักสูตรได้ 1.5-2 เดือนหลังจากหลักสูตรก่อนหน้า

[ 1 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ โอลาโทรพิล

ยังไม่มีข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับการใช้ยาในสตรีมีครรภ์และให้นมบุตร ดังนั้นห้ามใช้ Olatropil ในช่วงเวลาดังกล่าว

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• การมีอาการแพ้ต่อพิราเซตามหรืออนุพันธ์ไพรโรลิโดน และส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• ภาวะไตวายเฉียบพลัน;
• ระดับเฉียบพลันของความผิดปกติของการไหลเวียนเลือดในสมอง (เลือดออกในสมอง)
• ภาวะไตวายระยะสุดท้าย (ค่าการกรองครีเอตินินน้อยกว่า 20 มิลลิลิตรต่อนาที)
• โรคฮันติงตัน

ผลข้างเคียง โอลาโทรพิล

ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้ยามีดังนี้:

• อวัยวะของระบบประสาท: มักมีอาการเคลื่อนไหวมากผิดปกติ นอนไม่หลับ หรือในทางกลับกัน อาการง่วงนอน อาการอะแท็กเซีย การทรงตัวไม่ดี อาการปวดศีรษะ และอาการสั่นอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว นอกจากนี้ ความถี่ของอาการชักจากโรคลมบ้าหมูยังเพิ่มขึ้นด้วย
• อวัยวะของระบบภูมิคุ้มกัน: อาการของโรคภูมิแพ้เกิดขึ้นเป็นระยะ ๆ รวมทั้งปฏิกิริยาแอนาฟิลาทอกซิน
• อวัยวะระบบย่อยอาหาร: ปวดท้องเป็นครั้งคราว (รวมถึงปวดท้องส่วนบนด้วย) ท้องเสีย คลื่นไส้ อาการอาหารไม่ย่อย อาเจียน และความผิดปกติของลำไส้
• ชั้นใต้ผิวหนังและผิวหนัง: ผิวหนังอักเสบ อาการบวมน้ำของ Quincke ลมพิษ และผื่นคันอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติทางจิต: อาการประสาทหลอน ความรู้สึกวิตกกังวล ความตื่นเต้นรุนแรงและความสับสนเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว และยังอาจเกิดภาวะซึมเศร้าได้อีกด้วย
• ต่อมน้ำนมและอวัยวะสืบพันธุ์: ความต้องการทางเพศอาจเพิ่มขึ้นเป็นครั้งคราว
• อื่นๆ: การเกิดอาการอ่อนแรง ภาวะตัวร้อนเกิน การเกิดไข้หรือโรคเลือดออก นอกจากนี้ ความดันโลหิตจะเพิ่มขึ้นหรือผันผวน และน้ำหนักเพิ่มขึ้น

หากเกิดผลข้างเคียงใดๆ คุณควรหยุดใช้ยาและปรึกษาแพทย์

ยาเกินขนาด

ส่วนประกอบของโอลาโทรพิลจัดอยู่ในประเภทไม่เป็นพิษ ดังนั้นจึงไม่พบกรณีมึนเมา หากมีอาการทางจิตเวชที่เกิดจากการได้รับยาเกินขนาด ผู้ป่วยจะต้องได้รับยาระงับประสาท

การรับประทานยาในปริมาณมากอาจเพิ่มผลข้างเคียงได้

การบำบัดมีจุดมุ่งหมายเพื่อขจัดอาการผิดปกติ: ทำการล้างกระเพาะ กระตุ้นให้อาเจียน ยาไม่มีวิธีแก้พิษเฉพาะ ขั้นตอนการฟอกไตมีประสิทธิภาพค่อนข้างดี โดยช่วยขับสารพิราเซตามออกไปได้ประมาณ 50-60%

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

โอลาโทรพิลช่วยเพิ่มคุณสมบัติของยาต้านอาการซึมเศร้า ซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งสำหรับผู้ที่ดื้อต่อยาต้านอาการซึมเศร้าทั่วไป/ไม่ทั่วไป ยานี้ยังช่วยลดผลข้างเคียงของยาคลายเครียด ยาแก้โรคจิต และยานอนหลับอีกด้วย

การใช้ร่วมกับเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ไม่มีผลต่อระดับของยาในซีรั่ม ระดับแอลกอฮอล์ในซีรั่มไม่เปลี่ยนแปลงเมื่อรับประทานพิราเซตาม 1.6 กรัม

เมื่อรวมกับฮอร์โมนไทรอยด์ (T3+T4) อาจทำให้เกิดอาการหงุดหงิดรุนแรง นอนไม่หลับ และเกิดภาวะสับสนได้

ไม่พบปฏิกิริยาระหว่างพิราเซตามกับฟีนิโทอิน โคลนาซีแพม โซเดียมวัลโพรเอต และฟีโนบาร์บิทัล ในกรณีของการใช้พิราเซตาม 20 มก. ทุกวัน ระดับ AUC และค่าสูงสุดของยาที่กล่าวถึงข้างต้นในผู้ป่วยโรคลมบ้าหมูจะไม่เปลี่ยนแปลง

ในผู้ป่วยที่เป็นโรคลิ่มเลือดอุดตันรุนแรงในรูปแบบที่กลับมาเป็นซ้ำ การให้พิราเซตามในปริมาณสูง (9.6 กรัมต่อวัน) ไม่ส่งผลต่อขนาดของอะซีโตคูมารอลเพื่อให้ได้ดัชนี PV (INR) ที่ 2.5-3.5 แม้ว่าในกรณีของการให้ยาร่วมกัน จะพบว่าค่าการยึดเกาะของเกล็ดเลือดลดลงอย่างมาก รวมถึงความหนืดของเลือดและพลาสมา รวมถึงไฟบริโนเจนและดัชนี vWF

ความน่าจะเป็นที่คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ของพิราเซตามจะเปลี่ยนแปลงภายใต้อิทธิพลของยาอื่นนั้นค่อนข้างต่ำ เนื่องจากร้อยละ 90 ของสารนี้จะถูกขับออกมาทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง

นอกจากนี้สารพิราเซตามยังมีปฏิกิริยาทางเมตาบอลิซึมกับยาที่เมตาบอลิซึมเกี่ยวข้องกับไอโซฟอร์มของเฮโมโปรตีน P450 ต่อไปนี้ ซึ่งทราบกันดีอยู่แล้วเนื่องจากการทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าที่ขนาดยา 142 และ 426 รวมถึง 1422 mcg / ml ส่วนประกอบออกฤทธิ์ของ Olatropil จะไม่ส่งผลต่อประสิทธิภาพขององค์ประกอบต่างๆ เช่น CYP1A2 กับ 2B6 และนอกจากนี้ 2C8 และ 2C9 กับ 2C19 เช่นเดียวกับ 2D6, 2E1 และ 4A9 / 11 ที่ขนาดยา 1422 mcg / ml ส่วนประกอบจะยับยั้งการทำงานของไอโซฟอร์ม CYP2A6 เช่นเดียวกับ ZA4 / 5 เล็กน้อย (21% และ 11% ตามลำดับ) แต่ตัวบ่งชี้ของไอโซเมอร์ K และ 2 CYP ยังคงอยู่ในระดับที่ต้องการ

ในกรณีที่ใช้ร่วมกับยาในกลุ่มเบนโซไดอะซีพีน (เช่น ยากันชักและยาคลายเครียด) และร่วมกับยาระงับประสาท (เช่น บาร์บิทูเรต) จะทำให้ประสิทธิภาพของยาเพิ่มขึ้น หากใช้ร่วมกับเบนโซไดอะซีพีน ยาแต่ละชนิดจะต้องรับประทานในขนาดปานกลางหรือน้อยที่สุด

ไพริดอกซีนไฮโดรคลอไรด์สามารถเพิ่มคุณสมบัติของโอลาโทรพิลได้

[ 2 ], [ 3 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาไว้ในที่ที่เด็กเล็กเข้าไม่ถึง อุณหภูมิในการจัดเก็บไม่เกิน 25 ^องศาเซลเซียส

[ 4 ]

อายุการเก็บรักษา

Olatropil ได้รับอนุญาตให้ใช้เป็นระยะเวลา 4 ปีนับจากวันที่วางจำหน่ายยา