เปาโซเจสต์

Pauzogest เป็นยาแบบโมโนเฟสที่ใช้ใน HRT ยานี้ประกอบด้วยส่วนผสมของโปรเจสโตเจนและเอสโตรเจน เนื่องจากการออกฤทธิ์ของยา ฮอร์โมนเพศหญิงที่ขาดหายไปซึ่งเกิดขึ้นในช่วงหลังวัยหมดประจำเดือนจะถูกเติมเต็ม ยานี้มีส่วนประกอบ เช่น นอร์เอทิสเทอโรนอะซิเตทและ 17b-เอสตราไดออล ต้องรับประทานโดยไม่หยุดชะงัก

โปรเจสโตเจนในปริมาณต่ำจะทำให้เกิดและรักษาภาวะเยื่อบุโพรงมดลูกฝ่อ จะไม่มีประจำเดือนเกิดขึ้นระหว่างการใช้ยา

ตัวชี้วัด เปาโซเกสตา

ใช้ในกรณีที่มีอาการขาดฮอร์โมนเอสโตรเจนในช่วงวัยหมดประจำเดือน

ยานี้ใช้เพื่อป้องกันความผิดปกติทางการเผาผลาญทั่วไป รวมทั้งโรคกระดูกพรุน ซึ่งจะเกิดขึ้นหลังวัยหมดประจำเดือน หากมีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดกระดูกหัก (เช่น ในกรณีที่มีน้ำหนักน้อย หมดประจำเดือนก่อนกำหนด ขาดแคลเซียม มีประวัติครอบครัวเป็นโรคกระดูกพรุนรุนแรง รวมถึงการสูบบุหรี่หรือติดสุรา มีความผิดปกติของการเคลื่อนไหวอย่างรุนแรง และรับประทาน GCS)

นอกจากโรคกระดูกพรุนแล้ว ยานี้ยังถูกใช้เพื่อป้องกันความผิดปกติทางการเผาผลาญทั่วไปอื่นๆ ที่เกิดขึ้นในช่วงหลังวัยหมดประจำเดือน (รวมทั้งการเปลี่ยนแปลงที่ส่งผลต่อเยื่อเมือกและหนังกำพร้า ผิวหนังฝ่อ ความผิดปกติของความงาม เป็นต้น)

ปล่อยฟอร์ม

ส่วนประกอบยาจะถูกปล่อยออกมาเป็นเม็ด - 28 ชิ้นภายในแผ่นเซลล์ ในแพ็ค - 1 หรือ 3 แผ่น

เภสัช

เอสตราไดออลมีผลทางการรักษาผ่านปลายเอสโตรเจนเฉพาะ โครงสร้างตัวรับสเตียรอยด์สังเคราะห์ด้วยดีเอ็นเอของเซลล์ จากนั้นจึงกระตุ้นให้โปรตีนเฉพาะจับกัน สารนี้ยังส่งผลต่อกระบวนการเผาผลาญด้วย เช่น ลดระดับคอเลสเตอรอล LDL และยังเพิ่มระดับไตรกลีเซอไรด์และคอเลสเตอรอล HDL ในซีรั่มเลือดอีกด้วย

นอร์เอทิสเทอโรนอะซิเตทเป็นโปรเจสโตเจนที่ออกฤทธิ์ผ่านปลายของมดลูกด้วย นอร์เอทิสเทอโรนอะซิเตทส่งผลต่อกิจกรรมการสืบพันธุ์ของร่างกายผู้หญิง (รวมถึงการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างของเยื่อบุโพรงมดลูกด้วย) ส่วนประกอบนี้ส่งผลต่อกระบวนการเผาผลาญไขมัน

การใช้ส่วนประกอบข้างต้นร่วมกันทำให้ค่า LDL และคอเลสเตอรอลลดลง ในขณะที่ค่าไตรกลีเซอไรด์และ HDL ในซีรั่มยังคงเท่าเดิม

เภสัชจลนศาสตร์

เอสตราไดออลแบบไมโครคริสตัลไลน์ถูกดูดซึมได้ดีและในอัตราสูง ค่า Cmax ในพลาสมาจะสังเกตได้หลังจาก 4-6 ชั่วโมงนับจากช่วงเวลาที่ใช้ ซึ่งมีค่าเท่ากับ 90-100 pg/ml ในขณะเดียวกัน ระดับพลาสมาสมดุลจะอยู่ที่ 70-100 pg/ml

ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 14-16 ชั่วโมง สารมากกว่า 90% เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์โปรตีนภายในพลาสมา ขั้นแรก เอสตราไดออลจะถูกออกซิไดซ์เพื่อสร้างเอสโตรน จากนั้นจึงเปลี่ยนเป็นเอสไตรออล กระบวนการเหล่านี้เกิดขึ้นภายในตับ

เอสตราไดออลที่มีส่วนประกอบของเมตาบอลิซึมจะถูกขับออกทางไตเป็นส่วนใหญ่ (90-95%) และยังอยู่ในรูปของกลูคูโรไนด์หรือซัลเฟตคอนจูเกตที่ไม่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ ส่วนที่เหลือ (ประมาณ 5-10%) จะถูกขับออกทางอุจจาระโดยไม่เปลี่ยนแปลง

นอร์เอทิสเทอโรนอะซิเตทจะถูกดูดซึมด้วยความเร็วสูงและเปลี่ยนเป็นธาตุนอร์เอทิสเทอโรน หลังจากนั้นจะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญและขับออกมาเป็นสารคอนจูเกตซัลเฟตและกลูคูโรไนด์ ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 3-6 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

ควรใช้ยาอย่างต่อเนื่อง โดยปกติคือวันละ 1 เม็ด ควรกำหนดให้ใช้ยานี้หลังจาก 1 ปีนับจากเริ่มหมดประจำเดือน

[ 2 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เปาโซเกสตา

สตรีมีครรภ์ (หรือหากสงสัยว่าตั้งครรภ์) และในระหว่างให้นมบุตร ไม่ควรได้รับการสั่งจ่ายยา Pauzogest

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• การวินิจฉัยมะเร็งต่อมน้ำนม มีประวัติหรือสงสัยว่าเป็นมะเร็ง
• การวินิจฉัยเนื้องอกชนิดที่ขึ้นอยู่กับเอสโตรเจน (เช่น มะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก) หรือการสงสัยว่ามีเนื้องอกดังกล่าว
• ระยะเรื้อรังหรือเฉียบพลันของโรคตับ หรือมีประวัติการเป็นโรคที่หลังจากนั้นค่าการทำงานของตับไม่กลับสู่ปกติ
• โรคดีซ่านจากเอนไซม์ หรือ โรคโรเตอร์ซินโดรม
• ผู้ที่เคยประสบภาวะ DVT ของขามาก่อนหรืออยู่ในระยะเฉียบพลัน รวมถึงโรคที่เกิดจากลิ่มเลือดอุดตัน
• เลือดออกจากอวัยวะเพศโดยไม่ทราบสาเหตุ;
• ระยะรุนแรงของโรคในระบบหัวใจและหลอดเลือดหรือระบบหลอดเลือดสมอง
• อาการแพ้อย่างรุนแรงต่อส่วนประกอบใด ๆ ของยา
• โรคพอร์ฟิเรียหรือโรคฮีโมโกลบินผิดปกติ

ผลข้างเคียง เปาโซเกสตา

ในช่วงเดือนแรกๆ ของการใช้ อาจเกิดอาการเลือดออกกระปริดกระปรอยหรือเลือดออกกะปริดกะปรอยในระยะสั้น และนอกจากนี้ เต้านมอาจไวต่อความรู้สึกมากขึ้นชั่วคราว อาการคลื่นไส้ ปวดศีรษะ และบวมอาจเกิดขึ้นได้น้อยลง

การใช้ยาโปรเจสโตเจนร่วมกับเอสโตรเจนอาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะ ไมเกรน ผมร่วง อาการที่ผิวหนัง (เช่น ฝ้า ซึ่งอาจยังคงอยู่หลังจากหยุดใช้ยา) และปัญหาในการใช้คอนแทคเลนส์

[ 1 ]

ยาเกินขนาด

การมึนเมาจะทำให้เกิดอาการอาเจียนและคลื่นไส้

ยานี้ไม่มียาแก้พิษ จึงต้องรักษาตามอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ร่วมกับตัวกระตุ้นเอนไซม์ของตับจะทำให้กระบวนการเผาผลาญเอสโตรเจนรุนแรงขึ้นและประสิทธิภาพการรักษาของ Pauzogest ลดลง

การพัฒนาปฏิกิริยาระหว่างยาได้รับการระบุเมื่อรวมยาเข้ากับฟีนิโทอิน คาร์บามาเซพีน และริแฟมพิซินและบาร์บิทูเรต

[ 3 ], [ 4 ]

สภาพการเก็บรักษา

Pauzogest จะต้องเก็บไว้ที่อุณหภูมิในช่วง 15-30°C

อายุการเก็บรักษา

Pauzogest สามารถใช้ได้เป็นเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ขายยา

อะนาล็อก

สารที่คล้ายกันของยาคือสาร Evian และ Kliogest กับ Triaclim