ริบาวิน

Ribavin เป็นยาต้านไวรัสสำหรับใช้ทั่วร่างกาย เป็นสารอนาล็อกนิวคลีโอไซด์เทียมที่มีฤทธิ์ต้านไวรัส RNA และ DNA อย่างกว้างขวาง

ยานี้มีผลกับไวรัสที่อยู่ใน DNA ได้แก่ ไวรัสเริมชนิดทั่วไป (ชนิดย่อยที่ 1 และ 2) ไซโตเมกะโลไวรัส อีสุกอีใส อะดีโนไวรัส และไวรัสตับอักเสบชนิดบี ในบรรดาไวรัส RNA ความไวต่อยานี้แสดงให้เห็นได้จากไวรัสไข้หวัดใหญ่ชนิดย่อย A, HIV, หัด, ไวรัสตับอักเสบชนิด A และ C รวมถึงคางทูม รวมถึงโรต้าไวรัสกับไรโนไวรัส, ค็อกซากี, ไข้เลือดออก และไข้ลัสซา [ 1 ]

ตัวชี้วัด ริบาวิน

ใช้สำหรับไวรัสตับอักเสบชนิดซี (เรื้อรัง) – ร่วมกับอินเตอร์เฟอรอน α-2β แบบรีคอมบิแนนท์

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะถูกปล่อยออกมาในแคปซูล

เภสัช

ไรบาวินสามารถยับยั้งปฏิกิริยาของไวรัสได้ด้วยกลไกการออกฤทธิ์ที่หลากหลาย กลไกที่สำคัญที่สุดซึ่งกำหนดขอบเขตการทำงานของยาคือการทำให้ RNA ของเมทริกซ์ไวรัสช้าลง รวมถึงการยับยั้งการเคลื่อนตัวของข้อมูลทางพันธุกรรม ปฏิกิริยาของไวรัสส่วนใหญ่ก็มีผลคล้ายกัน

ฤทธิ์ทางยาของ Ribavin เกิดจากโครงสร้างที่คล้ายคลึงกับกัวโนซีน ซึ่งเป็นนิวคลีโอไซด์ตามธรรมชาติ หลังจากที่ Ribavin ถูกฟอสโฟรีเลตเป็น 3-ฟอสเฟต (รูปแบบชีวภาพ) โมเลกุลจะมีความสามารถที่จะส่งผลต่อเอนไซม์ของไวรัสที่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์โปรตีน (RNA polymerase เป็นต้น) ด้วยเหตุนี้ จึงแสดงให้เห็นถึงผลยับยั้งไวรัสอย่างกว้างขวาง (เมื่อเทียบกับไวรัส RNA และ DNA รวมถึงไวรัสเรโทร) [ 2 ]

Ribavin ยับยั้ง DNA polymerase ของไวรัสเริม, retroviral retrotranscriptase, และ RNA polymerase ของไวรัสไข้หวัดใหญ่และไวรัส Morbillivirus นอกจากนี้ยังช่วยชะลอการจำลองแบบของไวรัสโดยไม่ทำลายการทำงานของเซลล์และมีผลอย่างมากต่อไวรัสซิงซิเชียลทางเดินหายใจ [ 3 ]

การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าการให้ยาในรูปแบบยาเดี่ยวไม่ส่งผลต่อกระบวนการกำจัด HCV RNA หรือการปรับปรุงเนื้อเยื่อของตับหลังจากการบำบัด 0.5-1 ปี และในช่วงระยะเวลาสังเกตอาการ 6 เดือนต่อมา

การใช้ยาร่วมกับอินเตอร์เฟอรอน-อัลฟาได้แสดงให้เห็นถึงความปลอดภัยและประสิทธิภาพของการบำบัดในผู้ป่วยโรคตับอักเสบชนิดซี (เรื้อรัง) โดยการใช้ยาร่วมกันนี้จะพบว่ามีประสิทธิผลของยาที่เสริมฤทธิ์กัน

เภสัชจลนศาสตร์

• การดูดซึม

ยาจะถูกดูดซึมด้วยความเร็วสูง แต่ไม่สมบูรณ์หลังจากรับประทานทางปาก หลังจากรับประทานยาครั้งเดียว สารนี้จะถึงค่า Cmax ระหว่างชั่วโมงที่ 1 ถึง 2 นับจากวันที่รับประทาน

ค่าชีวปริมาณออกฤทธิ์อยู่ที่ประมาณ 45-65% อาหารจะเพิ่มค่านี้เป็น 70% เมื่อรับประทานอาหารที่มีไขมัน ระดับ Cmax เฉลี่ยในพลาสมาก็จะเพิ่มขึ้นด้วย

• กระบวนการจัดจำหน่าย

ยานี้กระจายไปทั่วร่างกาย โดยส่วนใหญ่จะสะสมในเม็ดเลือดแดงร่วมกับกล้ามเนื้อโครงร่าง และนอกจากนี้ ยังสะสมในม้าม ต่อมหมวกไต ไต และน้ำไขสันหลัง Ribavin ไม่มีส่วนร่วมในกระบวนการสังเคราะห์โปรตีน

ปริมาณการจำหน่ายประมาณ 5,000 ลิตร

ความเข้มข้นภายในซีรั่มเกินค่าการยับยั้งขั้นต่ำสำหรับไวรัสที่ไวต่อยา

• กระบวนการแลกเปลี่ยน

60% ของปริมาณยาจะผ่านกระบวนการเผาผลาญภายในตับผ่าน 2 เส้นทาง เส้นทางแรกคือกระบวนการฟอสโฟรีเลชันย้อนกลับ ซึ่งช่วยให้เกิดการก่อตัวของ 1,2,4-ไตรอะโซล-3-คาร์บอกซาไมด์ (กระบวนการเผาผลาญที่ใช้งานได้) และเส้นทางที่สอง (กระบวนการสลายตัว) เกี่ยวข้องกับการเดอริโบซิเลชันด้วยการไฮโดรไลซิสของอะไมด์เพื่อสร้างกรด 1,2,4-ไตรอะโซล-3-คาร์บอกซิลิก กระบวนการเผาผลาญภายในตับยังเป็นเส้นทางการขับถ่ายที่สำคัญอีกด้วย

• การขับถ่าย

ในระยะเริ่มต้น ครึ่งชีวิตของยาโดยเฉลี่ยอยู่ที่ 2 ชั่วโมง ค่าเฉลี่ยสูงสุดอยู่ภายใน 20-50 ชั่วโมง เมื่อให้ยาส่วนแรก ค่า Tmax อยู่ที่ 1.5 ชั่วโมง

การขับถ่ายเกิดขึ้น 3 วิธี: 53% ทางปัสสาวะ (Ribavirin และส่วนประกอบการเผาผลาญ) 15% ทางอุจจาระ และอีก 2% ผ่านทางปอด

การให้ยาและการบริหาร

ต้องรับประทาน Ribavin ร่วมกับอาหาร วันละ 2 ครั้ง (เช้าและเย็น)

ขนาดยาที่รับประทานร่วมกับอินเตอร์เฟอรอน α-2β จะพิจารณาจากน้ำหนักตัว โดยจะรับประทานวันละ 1-1.2 กรัม สำหรับผู้ที่มีจีโนไทป์ 1 จะแบ่งรับประทานเป็น 2 ครั้ง:

• น้ำหนักน้อยกว่า 75 กก.: 0.4 กรัม (เทียบเท่า 2 แคปซูล) ในตอนเช้า และ 0.6 กรัม (เทียบเท่า 3 แคปซูล) ในตอนเย็น
• น้ำหนักมากกว่า 75 กก.: 0.6 กรัมในตอนเช้า และ 0.6 กรัมในตอนเย็น

ผู้ที่มีจีโนไทป์ 2 หรือ 3 จำเป็นต้องให้สารดังกล่าว 0.8 กรัมต่อวัน (ใน 2 การใช้)

การบำบัดจะกินเวลาประมาณ 24-48 สัปดาห์

• การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่มีข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับผลการรักษาและความปลอดภัยของยาในเด็ก จึงไม่ได้สั่งจ่ายยาให้กับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ริบาวิน

ห้ามใช้ Ribavin ในระหว่างตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้รุนแรงร่วมกับส่วนประกอบของยา
• ระยะเวลาให้นมบุตร;
• ภาวะฮีโมโกลบินผิดปกติ (รวมถึงโรคเม็ดเลือดรูปเคียวและธาลัสซีเมีย)
• CRF (โดยมีค่า CC ต่ำกว่า 50 มิลลิลิตรต่อนาที)
• ภาวะซึมเศร้ารุนแรงซึ่งรวมถึงการพยายามฆ่าตัวตาย
• ภาวะตับทำงานผิดปกติอย่างรุนแรง โรคตับอักเสบจากภูมิคุ้มกัน และโรคตับแข็ง
• ประวัติการเจ็บป่วยด้วยโรคไทรอยด์

ผลข้างเคียง ริบาวิน

ผลข้างเคียงร้ายแรงประการหนึ่งของการใช้ยาคือโรคโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตก

บางครั้งอาจเกิดการละเมิดต่อไปนี้:

• อาการอ่อนเพลีย ปวดศีรษะ นอนไม่หลับ (ง่วงนอนหรือนอนไม่หลับ) อาการอ่อนแรง และรู้สึกไม่สบายทั่วๆ ไป
• อาการมองเห็นไม่ชัดและปวดบริเวณกระดูกหน้าอก
• อาการปวดท้อง อาเจียน น้ำหนักลด ท้องเสีย เบื่ออาหาร และคลื่นไส้;
• ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ นิวโทรต่ำ เม็ดเลือดขาวต่ำ หรือเม็ดเลือดขาวชนิดแกรนูลต่ำ รวมถึงภาวะโลหิตจาง
• การเพิ่มขึ้นเล็กน้อยของค่าบิลิรูบินและกรดยูริกทางอ้อมที่เกิดจากการแตกของเม็ดเลือดแดง

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาลดกรดจะทำให้ประสิทธิภาพการรักษาของ Ribavin ลดลง

ยานี้ยับยั้งการฟอสโฟรีเลชันของสตาวูดินกับซิโดวูดิน ความสำคัญทางคลินิกของข้อมูลนี้ยังไม่ได้รับการระบุอย่างชัดเจน

สังเกตเห็นการทำงานร่วมกันของยาและไดดีออกซินาซีนซึ่งเป็นสารยับยั้งเชื้อ HIV

นอกจากนี้ไม่มีการสังเกตปฏิกิริยาระหว่างยาและสารที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์ที่ยับยั้งโปรตีเอสหรือทรานสคริปเทสย้อนกลับ

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Ribavin ไว้ในที่มืด ห่างจากมือเด็กเล็ก อุณหภูมิสูงสุด 30 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Ribavin สามารถใช้ได้เป็นเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ขายสารบำบัด

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Ribavirin, Livel และ Ribapeg ร่วมกับ Virazol และ Ribba และ Copegus ร่วมกับ Moderiba นอกจากนี้ยังมี Virorib, Ribarin และ Hepavirin, Trivorin ร่วมกับ Rebetol, Maxvirin และ Ribasphere ร่วมกับ Ribamidil