เซอร์โกลิน

เซอร์โกลินเป็นยาที่ส่งผลต่อการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด จัดอยู่ในกลุ่มยาขยายหลอดเลือดส่วนปลาย

ตัวชี้วัด เซอร์โกลิน่า

ใช้เพื่อการบำบัดในภาวะต่อไปนี้:

• โรคอัลไซเมอร์ซึ่งเป็นโรคปานกลางหรือโรคไม่รุนแรง
• ภาวะสมองเสื่อมจากหลอดเลือด
• ความบกพร่องทางสติปัญญาของบุคคลก่อนวัยชราหรือภาวะชราภาพ ซึ่งมาพร้อมกับความเสื่อมถอยของความสามารถทางสติปัญญา ความผิดปกติทางพฤติกรรมและอารมณ์ การเสื่อมถอยของความสามารถในการมีสมาธิ อารมณ์แปรปรวน ความรู้สึกเหนื่อยล้า เวียนศีรษะ และยังมีความผิดปกติของหูชั้นในและการทรงตัว (หูอื้อและการได้ยิน)
• ความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตส่วนปลาย (โรค Raynaud)

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะจำหน่ายเป็นเม็ดยาโดยบรรจุในแผงพุพองจำนวน 14 เม็ด โดย 1 กล่องจะมี 2 หรือ 4 แผง

เภสัช

ไนเซอร์โกลีนเป็นสารอนุพันธ์กึ่งสังเคราะห์ของอัลคาลอยด์เออร์กอต ซึ่งสามารถซึมเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลางได้ ส่วนประกอบนี้มีฤทธิ์ต้านการเกาะกลุ่ม ขยายหลอดเลือด และสลายอัลฟาอะดรีโนเลต นอกจากนี้ยังช่วยปรับปรุงกระบวนการเผาผลาญภายในระบบประสาทส่วนกลางอีกด้วย

ไนเซอร์โกลีนช่วยปรับปรุงพลวัตของการไหลเวียนเลือดในหลอดเลือดส่วนปลายและสมองให้ดีขึ้น และในขณะเดียวกันก็ลดความต้านทานของหลอดเลือดลง นอกจากนี้ยังช่วยลดความหนืดของเลือด ชะลอการรวมตัวของเกล็ดเลือด ลดการสร้างลิ่มเลือดขนาดเล็ก และช่วยปรับปรุงกระบวนการขนส่งออกซิเจน โดยเฉพาะภายในเนื้อเยื่อสมอง

ยานี้มีคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาประสาทหลายประการ โดยกระตุ้นการจับและการใช้กลูโคส และกระตุ้นกระบวนการสังเคราะห์กรดนิวคลีอิกด้วยโปรตีนภายในเนื้อเยื่อสมอง นอกจากนี้ยังส่งผลต่อระบบตัวกลางและกลไกการเปลี่ยนแปลงต่างๆ อีกด้วย ไนเซอร์โกลีนช่วยเพิ่มกิจกรรมโคลีเนอร์จิกของสมอง เพิ่มการเปลี่ยนแปลงของโดปามีน โดยเฉพาะภายในบริเวณเมโสลิมบิก (ปรับปลายโดปามีน) และในขณะเดียวกันก็ช่วยปรับปรุงกลไกการส่งสัญญาณผ่านเซลล์ (กระตุ้นการเปลี่ยนแปลงของฟอสโฟอิโนซิไทด์ และเพิ่มการเคลื่อนย้ายของไอโซฟอร์มที่ขึ้นกับแคลเซียมของโปรตีนไคเนสชนิดซีภายในส่วนของเยื่อหุ้มเซลล์)

ผลกระทบต่อกิจกรรมทางจิตใจ

ไนเซอร์โกลีนทำให้ผลการตรวจคลื่นไฟฟ้าสมองมีเสถียรภาพในผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยอายุน้อยที่มีภาวะขาดออกซิเจน สารนี้จะเพิ่มการทำงานของ α และ β และในขณะเดียวกันก็ลดการทำงานของ δ และ τ

ในผู้ป่วยโรคสมองเสื่อมระดับปานกลางที่มีสาเหตุต่างๆ (โรคหลอดเลือดสมองเสื่อมหรือโรคอัลไซเมอร์) การบำบัดระยะยาวด้วยเซอร์โกลิน (นานกว่า 2-6 เดือน) จะทำให้กิจกรรมทางไฟฟ้าชีวภาพของสมองเปลี่ยนแปลงไปในทางบวก

เภสัชจลนศาสตร์

ไนเซอร์โกลีนจะถูกดูดซึมเกือบหมดและในอัตราสูง (90-100%) หลังจากรับประทาน และยังผ่านกระบวนการเผาผลาญก่อนระบบในร่างกายอย่างมีนัยสำคัญ ผลิตภัณฑ์การเผาผลาญที่สำคัญที่สุดของไนเซอร์โกลีนที่เกิดขึ้นระหว่างกระบวนการเผาผลาญก่อนระบบในร่างกาย ได้แก่ ส่วนประกอบของ MMDL และ MDL Cmax ในพลาสมาของยาจะสังเกตได้หลังจาก 1-1.5 ชั่วโมง MMDL - หลังจาก 60 นาที และ MDL - หลังจาก 4 ชั่วโมง ผลิตภัณฑ์อาหารไม่มีผลสำคัญต่อการแสดงออกและอัตราการดูดซึม

สารมากกว่า 90% ถูกสังเคราะห์ด้วยโปรตีน (ส่วนใหญ่สังเคราะห์ด้วยไกลโคโปรตีน) ค่าไกลโคโปรตีนในพลาสมาจะเพิ่มขึ้นตามอายุ และเนื่องมาจากการอักเสบเฉียบพลันที่เกิดจากเนื้องอกมะเร็งหรือความเครียด ภาวะดังกล่าวส่งผลให้ระดับไนเซอร์โกลีนในพลาสมาลดลง

ประมาณ 90% ของส่วนที่ใช้จะผ่านกระบวนการเผาผลาญ โดยส่วนใหญ่คือกระบวนการดีเมทิลเลชันและไฮโดรไลซิส กระบวนการดีเมทิลเลชันเกิดขึ้นโดยอ้อม เนื่องมาจากฤทธิ์เร่งปฏิกิริยาของเอนไซม์ CYP2D6

ประมาณ 80% ขององค์ประกอบที่ออกฤทธิ์และผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญจะถูกขับออกทางปัสสาวะ และส่วนที่เหลือจะถูกขับออกทางอุจจาระ ไนเซอร์โกลีนและเอ็มเอ็มดีแอลมีอัตราการขับออกสูง (ครึ่งชีวิตของไนเซอร์โกลีนอยู่ที่ 2.5 ชั่วโมง และ 2-4 ชั่วโมงสำหรับเอ็มเอ็มดีแอล) ในขณะที่เอ็มดีแอลถูกขับออกช้ากว่า (ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 10-12 ชั่วโมง)

การให้ยาและการบริหาร

ขนาดยามาตรฐานสำหรับผู้ใหญ่คือ ไนเซอร์โกลีน 30 มก. รับประทานครั้งเดียวต่อวัน สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 60 มก. รับประทานวันละ 2 ครั้ง (ซึ่งเป็นขนาดยาสูงสุดที่ผู้ใหญ่อนุญาต) – ในตอนเช้าและตอนเย็น หากรับประทานยาในขนาดเดียวต่อวัน (30 มก.) จะต้องรับประทานในตอนเช้า

ผลของยาจะเกิดขึ้นได้ก็ต่อเมื่อได้รับการรักษาเป็นเวลานานเท่านั้น ซึ่งเป็นเหตุว่าทำไมวงจรการรักษาด้วยยาจึงค่อนข้างยาวนาน การประเมินผลการบำบัดจะเกิดขึ้นทุก ๆ หกเดือน เมื่อสิ้นสุดระยะเวลาดังกล่าว แพทย์จะต้องประเมินความเป็นไปได้ของการรักษาเพิ่มเติม

ผู้ที่มีปัญหาไตควรลดขนาดยาเซอร์โกลิน

ควรรับประทานยานี้ก่อนอาหาร ไม่ควรเคี้ยวยา แต่ควรกลืนกับน้ำเปล่า หากมีปัญหาในการย่อยอาหาร สามารถรับประทานยานี้พร้อมอาหารได้

[ 2 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เซอร์โกลิน่า

ห้ามใช้ Sergolin ในระหว่างตั้งครรภ์ เนื่องจากยังไม่มีประสบการณ์เกี่ยวกับการบำบัดในผู้ป่วยประเภทนี้มากพอที่จะสรุปผลความปลอดภัยได้

ไนเซอร์โกลีนสามารถผ่านเข้าสู่ในน้ำนมแม่ได้ ดังนั้นไม่ควรใช้ในระหว่างให้นมบุตร เพราะอาจทำให้เกิดอาการเชิงลบที่ร้ายแรงได้

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• การมีความไวต่อสารออกฤทธิ์ของยาหรือส่วนประกอบอื่น ๆ อย่างมาก
• พอร์ฟิเรีย;
• เลือดออกเฉียบพลัน;
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ
• ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันที่เพิ่งเกิดขึ้น
• หัวใจเต้นช้า ซึ่งมีอาการเด่นชัด (อัตราการเต้นของหัวใจน้อยกว่า 50 ครั้งต่อนาที)
• ลดค่าความดันโลหิตได้อย่างมีนัยสำคัญ
• โรคหลอดเลือดแดงแข็งตัวชนิดรุนแรง

ผลข้างเคียง เซอร์โกลิน่า

โดยส่วนใหญ่อาการเชิงลบมักเป็นอาการไม่รุนแรงและชั่วคราว

อาจเกิดอาการผิวหนังแดงหรือแสบร้อน รู้สึกเฉื่อยชาหรืออ่อนล้า ปากแห้ง หูอื้อ และเวียนศีรษะ นอกจากนี้ อาจเกิดอาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร (อาเจียน ปวดท้อง คลื่นไส้ ท้องผูก และท้องเสีย) หรืออาการนอนไม่หลับ ปวดศีรษะ หัวใจเต้นเร็ว วิตกกังวลหรือประหม่า และหัวใจเต้นเร็ว นอกจากนี้ อาจเกิดอาการผิดปกติของการหลั่งน้ำอสุจิ อาการผิดปกติของการเคลื่อนไหวผิดปกติ ความรู้สึกคัดจมูก และระดับกรดยูริกในเลือดสูงขึ้น

[ 1 ]

ยาเกินขนาด

ในกรณีมึนเมาจะพบว่าความดันโลหิตลดลง

ยานี้ไม่มียาแก้พิษ จึงต้องรักษาตามอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไนเซอร์โกลีนช่วยเสริมฤทธิ์ของยาลดความดันโลหิตและยาป้องกันการแข็งตัวของเลือดที่รับประทานเข้าไป

ห้ามใช้ยาผสมร่วมกับยาบล็อกอัลฟาหรือเบต้า

การรวมเข้ากับยาซิมพาโทมิเมติกอาจทำให้ความดันโลหิตผันผวนอย่างมีนัยสำคัญ

ไนเซอร์โกลีนจะถูกเผาผลาญโดย CYP450 2D6 ดังนั้น จึงไม่สามารถตัดความเป็นไปได้ของปฏิกิริยากับยาที่มีการเผาผลาญในลักษณะเดียวกันออกไปได้:

• ยาแก้ปวด - เมทาโดนกับเพทิดีนและฟีนาซีติน รวมถึงมอร์ฟีนและทรามาดอลกับออกซิโคโดน
• สารก่ออาการเบื่ออาหาร - เด็กซ์เฟนฟลูรามีน กับ เฟนฟลูรามีน;
• ยาป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ – อะมิโอดาโรนร่วมกับควินิดินและเอนคาอิไนด์ เช่นเดียวกับโพรพาเฟโนนและเฟลคาอิไนด์ร่วมกับเม็กซิเลทีน
• ยาแก้แพ้ - คลอร์เฟนิรามีน
• ยาต้านอาการซึมเศร้า - บูโพรพิออน, ฟลูวอกซามีน, มาโปรทิลีน, อะมิทริปไทลีน และโดเซพิน ร่วมกับซิทาโลแพรมและคลอมีพรามีน นอกจากนี้ ยังมี เดซิพรามีน, ทราโซโดน, เอสซิทาโลแพรม, มินาพรีน ร่วมกับฟลูออกซิทีน, โมโคลบีไมด์ ร่วมกับอิมิพรามีน และพารอกซิทีน, เวนลาแฟกซีน และนอร์ทริปไทลีน ร่วมกับเซอร์ทราลีน
• สารป้องกันการแข็งตัวของเลือด – ติโคลพิดีน
• ยาแก้อาเจียน - ออนแดนเซตรอนกับเมโทโคลพราไมด์
• สารต่อต้านมาเลเรีย - ฮาโลแฟนทริน
• ยาต้านการอักเสบ - เซเลโคซิบ;
• ยาต้านความดันโลหิต - พรีเฮกซิลิน, อัลพรีโนลอล, มิเบฟราดิลกับคาร์เวดิลอล, บิโซโพรลอล, รไบรเซ็กวินกับบูฟูราลอล, โพรพราโนลอลกับคาปโตพริล และเมโทโพรลอล
• ยาแก้ไอ เช่น โคเดอีน และเดกซ์โทรเมทอร์แฟนกับไฮโดรโคโดน
• ยาคลายกล้ามเนื้อ - ไซโคลเบนซาพรีน
• ยาแก้แผลในกระเพาะ – ไซเมทิดีนกับแรนิติดีน
• ยาต้านไวรัส - ริโทนาเวียร์
• ไซโตสแตติกส์ – ทาม็อกซิเฟนกับโดโซรูบิซิน
• ยาต้านเบาหวานชนิดรับประทาน - ฟีนฟอร์มิน
• สารต้านเชื้อรา – เทอร์บินาฟีน
• ยาชาเฉพาะที่ - ลิโดเคน
• ยาคลายประสาท - ฮาโลเพอริดอลกับริสเปอริโดน รวมทั้งฟลูเฟนาซีนกับโคลซาพีน เพอร์เฟนาซีนกับคลอร์โพรมาซีน และเลโวเมโพรมาซีนกับไทโอริดาซีน
• ยาหยอดตา- ไทมอล;
• สารกระตุ้นจิตใจ – โดเนเพซิล

ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ nicergoline จะเพิ่มมากขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับเครื่องดื่มแอลกอฮอล์

[ 3 ], [ 4 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเซอร์โกลินไว้ในที่ที่ปิดมิดชิดสำหรับเด็กและแสงแดด อุณหภูมิสูงสุดคือ 25°C

อายุการเก็บรักษา

เซอร์โกลินสามารถใช้ได้ภายใน 36 เดือนนับจากวันที่ปล่อยยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิผลทางยาและความปลอดภัยของยาเมื่อใช้ในเด็ก ดังนั้นจึงไม่จ่ายยานี้ให้กับเด็ก

อะนาล็อก

ผลิตภัณฑ์ที่คล้ายกัน ได้แก่ Nicergoline, Niceromax และ Nicerium with Sermion