วัลเทร็กซ์

Valtrex เป็นยาต้านไวรัสที่มีประสิทธิภาพ

ตัวชี้วัด วัลเทร็กซ์

ยานี้จะระบุไว้ในสถานการณ์ดังต่อไปนี้:

• เพื่อกำจัดโรคเริมชนิดงูสวัด (ซึ่งเกิดจากเชื้อไวรัสอีสุกอีใส) - ช่วยบรรเทาอาการปวดและลดระยะเวลาของอาการลง นอกจากนี้ยังช่วยลดเปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยที่มีอาการปวดดังกล่าว (รวมถึงอาการปวดเส้นประสาทในระยะเฉียบพลันหรือหลังเป็นเริม)
• การกำจัดกระบวนการติดเชื้อบนเยื่อเมือกพร้อมกับผิวหนัง ซึ่งเกิดจากโรคเริมชนิดทั่วไป 1 และ 2 (รวมถึงโรคเริมอวัยวะเพศที่เกิดขึ้นเป็นครั้งแรกหรือรูปแบบที่กลับมาเป็นซ้ำ)
• การกำจัดโรคเริมที่เกิดขึ้นที่ริมฝีปาก
• การป้องกันการเกิดโรคผิวหนัง (หากใช้ยาทันทีหลังจากเริ่มมีสัญญาณของการกลับมาเป็นซ้ำของโรคเริม)
• การป้องกันการกลับเป็นซ้ำของโรคเยื่อเมือกและผิวหนังที่เกิดจากโรคเริมชนิดทั่วไป (ชนิดที่ 1 และ 2) รวมทั้งโรคเริมที่อวัยวะเพศ
• การลดความเสี่ยงต่อการติดเชื้อเริมที่อวัยวะเพศของคู่ครองที่มีสุขภาพแข็งแรง (เมื่อใช้เป็นมาตรการป้องกันและใช้ร่วมกับการคุมกำเนิด)
• ป้องกันการเกิดโรคติดเชื้อไซโตเมกะโลไวรัสชนิดที่เกิดจากการปลูกถ่ายอวัยวะ (ช่วยลดการแสดงปฏิกิริยาตอบสนองของการปฏิเสธอวัยวะที่ปลูกถ่ายอย่างรุนแรงในผู้ที่ได้รับการปลูกถ่ายไต และนอกจากนี้ ยังลดความเสี่ยงในการเกิดโรคติดเชื้อฉวยโอกาสและโรคติดเชื้อไวรัสชนิดอื่นๆ ที่เกิดจากอีสุกอีใสและเริม)

[ 1 ], [ 2 ]

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา - ในรูปแบบแผงพุพอง 10 ชิ้น หนึ่งแพ็คมีแผงพุพอง 1 แผง

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

เภสัช

ภายในร่างกาย ส่วนประกอบของวาลาไซโคลเวียร์จะถูกเปลี่ยนเป็นสารอะไซโคลเวียร์อย่างสมบูรณ์และค่อนข้างรวดเร็ว (ผ่านการทำงานของวาลาไซโคลเวียร์ไฮโดรเลส) ในหลอดทดลอง สารนี้แสดงฤทธิ์ยับยั้งเฉพาะต่อไวรัสเริมทั่วไป (ชนิดที่ 1 และ 2) ไวรัสอีสุกอีใส และไวรัสเอปสเตน-บาร์กับไวรัสเริมชนิดที่ 6 รวมถึงไซโตเมกะโลไวรัส

อะไซโคลเวียร์ยับยั้งกระบวนการจับกับดีเอ็นเอของไวรัสทันทีหลังจากปฏิกิริยาฟอสโฟรีเลชั่นโดยเปลี่ยนเป็นองค์ประกอบที่ใช้งาน - อะไซโคลเวียร์ไตรฟอสเฟต ในขั้นตอนแรกของกระบวนการฟอสโฟรีเลชั่น เอนไซม์เฉพาะไวรัสจะออกฤทธิ์ สำหรับไวรัสที่กล่าวถึงข้างต้น (ยกเว้นไซโตเมกะโลไวรัสที่มีเริมชนิด VI) เอนไซม์ดังกล่าวคือไทมิดีนไคเนสของไวรัส ซึ่งพบการมีอยู่ของเอนไซม์ดังกล่าวภายในเซลล์ที่ได้รับผลกระทบจากไวรัส การคัดเลือกฟอสโฟรีเลชั่นบางส่วนยังคงอยู่ในไซโตเมกะโลไวรัสและดำเนินการโดยอ้อม - ด้วยการมีส่วนร่วมของผลิตภัณฑ์ที่ผลิตโดยยีนไคเนส UL 97 เนื่องจากอะไซโคลเวียร์ถูกกระตุ้นด้วยความช่วยเหลือของเอนไซม์เฉพาะของไวรัส สิ่งนี้จึงอธิบายการคัดเลือกของมันได้เป็นหลัก

ในขั้นตอนสุดท้ายของการฟอสโฟรีเลชันของส่วนประกอบที่ใช้งาน (การเปลี่ยนจากส่วนประกอบโมโนฟอสเฟตเป็นไตรฟอสเฟต) จะมีไคเนสของเซลล์อยู่ สารที่เพิ่งก่อตัวใหม่จะยับยั้งดีเอ็นเอโพลีเมอเรสภายในไวรัสอย่างมีการแข่งขัน และเนื่องจากเป็นอนาล็อกของนิวคลีโอไซด์ จึงแทรกซึมเข้าไปในดีเอ็นเอของไวรัส ทำให้สายโซ่นี้แตกออกอย่างสมบูรณ์และหยุดกระบวนการจับกับดีเอ็นเอ เป็นผลให้การจำลองแบบของไวรัสถูกบล็อก

ในผู้ที่มีภูมิคุ้มกันปกติ โรคอีสุกอีใสและไวรัสเริมทั่วไป รวมถึงความไวต่อวาลาไซโคลเวียร์ต่ำนั้นพบได้น้อยมาก (อัตราดังกล่าวน้อยกว่า 0.1%) ในบางครั้ง อาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติร้ายแรงของระบบภูมิคุ้มกัน (เช่น ผู้ที่ได้รับการปลูกถ่ายไขกระดูก ผู้ที่ได้รับเคมีบำบัด และในผู้ที่ติดเชื้อไวรัส HIV)

การดื้อยาเกิดจากการขาดไทมิดีนไคเนสของไวรัส ซึ่งทำให้ไวรัสแพร่กระจายไปทั่วร่างกายได้ ในบางกรณี ความไวต่ออะไซโคลเวียร์ลดลง เนื่องมาจากการเกิดขึ้นของสายพันธุ์ไวรัสที่ไปทำลายโครงสร้างของดีเอ็นเอโพลีเมอเรสหรือไทมิดีนไคเนสของไวรัส ความสามารถในการก่อโรคของไวรัสประเภทนี้จะคล้ายคลึงกับสายพันธุ์ธรรมชาติของสิ่งมีชีวิตก่อโรคนี้

[ 7 ], [ 8 ]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากการบริหารทางปาก วาลาไซโคลเวียร์และอะไซโคลเวียร์จะมีสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เหมือนกัน

เมื่อเข้าสู่ร่างกายแล้ว วาลาไซโคลเวียร์จะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้อย่างมีประสิทธิภาพ โดยจะถูกเปลี่ยนเป็นวาลีนด้วยอะไซโคลเวียร์ได้เกือบทั้งหมดและรวดเร็วมาก ตัวเร่งปฏิกิริยาสำหรับกระบวนการนี้คือเอนไซม์วาลาไซโคลเวียร์ไฮโดรเลส ซึ่งผลิตโดยตับ

จากการรับประทานวาลาไซโคลเวียร์ครั้งเดียว 0.25-2 กรัม ระดับอะไซโคลเวียร์สูงสุดในบุคคลที่มีสุขภาพแข็งแรง (มีการทำงานของไตปกติ) ที่รับประทานยานี้อยู่ที่ (โดยเฉลี่ย) 10-37 ไมโครโมล (หรือ 2.2-8.3 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร) และต้องใช้เวลา 1-2 ชั่วโมงจึงจะถึงระดับดังกล่าว

หลังจากได้รับวาลาไซโคลเวียร์ 1+ กรัม ความสามารถในการดูดซึมของอะไซโคลเวียร์อยู่ที่ 54% (โดยไม่คำนึงถึงอาหารที่รับประทาน)

ความเข้มข้นสูงสุดของวาลาไซโคลเวียร์ในพลาสมาอยู่ที่เพียง 4% ของอะไซโคลเวียร์ ยาจะถึงระดับนี้โดยเฉลี่ย 30-100 นาทีหลังจากรับประทานยา หลังจาก 3 ชั่วโมง ตัวบ่งชี้นี้จะคงอยู่ที่ระดับเดิมหรือลดลง

อะไซโคลเวียร์สังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสมาเพียงเล็กน้อย คือ เพียง 15% เท่านั้น

เมื่อไตทำงานปกติ ครึ่งชีวิตของอะไซโคลเวียร์จะอยู่ที่ประมาณ 3 ชั่วโมง วาลาไซโคลเวียร์จะถูกขับออกทางปัสสาวะ โดยส่วนใหญ่จะเป็นอะไซโคลเวียร์ (มากกว่า 80 เปอร์เซ็นต์ของขนาดยาทั้งหมด) เช่นเดียวกับผลิตภัณฑ์ที่สลายตัว: 9-คาร์บอกซีเมทอกซีเมทิลกัวนีน ยาจะถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลงน้อยกว่า 1 เปอร์เซ็นต์ของยา

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

การให้ยาและการบริหาร

เพื่อกำจัดโรคเริมชนิดงูสวัด ผู้ใหญ่จำเป็นต้องรับประทานยาปริมาณ 1 กรัม วันละ 3 ครั้งเป็นเวลา 1 สัปดาห์

เมื่อรักษาโรคที่เกิดจากไวรัสเริม ควรรับประทานยา 500 มก. วันละ 2 ครั้ง หากเกิดอาการกำเริบ ควรให้ยาต่อเนื่อง 3 หรือ 5 วัน สำหรับโรคร้ายแรง ควรเริ่มการรักษาโดยเร็วที่สุดโดยเพิ่มระยะเวลาเป็น 10 วัน ในกรณีที่โรคกำเริบ ควรเริ่มรับประทานยาในระยะเริ่มต้นหรือทันทีหลังจากมีอาการเริ่มแรก

Valtrex เป็นยาทางเลือกในการกำจัดเริมที่ริมฝีปาก โดยกำหนดให้รับประทานยาในขนาด 2 กรัม วันละ 2 ครั้ง ควรรับประทานยาครั้งต่อไปหลังจากรับประทานยาครั้งแรกประมาณ 12 ชั่วโมงต่อมา (แต่ควรคำนึงว่าควรรับประทานก่อน 6 ชั่วโมง) การรักษาด้วยวิธีนี้ไม่ควรใช้เวลานานเกิน 1 วัน เนื่องจากไม่มีประโยชน์ทางการรักษาเพิ่มเติม ควรเริ่มใช้ยาทันทีเมื่อมีอาการเริ่มแรก เช่น แสบ คัน และรู้สึกเสียวซ่าที่ริมฝีปาก

เพื่อป้องกันการเกิดโรคติดเชื้อซ้ำจากไวรัสเริม ผู้ใหญ่ที่มีภูมิคุ้มกันปกติควรทานยา 500 มก. ต่อวัน 1 ครั้ง หากเกิดโรคซ้ำบ่อยมาก (10 ครั้งต่อปีขึ้นไป) ควรทานยา 2 ครั้ง (ครั้งละ 250 มก.) ต่อวัน เพื่อป้องกันการเกิดโรคซ้ำจากไวรัสเริม ผู้ที่ภูมิคุ้มกันบกพร่องควรทานยา 500 มก. วันละ 2 ครั้ง เป็นเวลา 4-12 เดือน

การป้องกันการติดเชื้อเริมที่อวัยวะเพศในคู่ครองที่มีสุขภาพดี (ผู้ใหญ่ที่มีภูมิคุ้มกันปกติและจำนวนครั้งของการกำเริบของโรคไม่เกิน 9 ครั้งต่อปี) ต้องใช้ยาครั้งเดียวในขนาด 500 มก. ต่อวันเป็นเวลา 1 ปีขึ้นไป ต้องใช้ยาทุกวันร่วมกับการมีเพศสัมพันธ์เป็นประจำ หากมีเพศสัมพันธ์ไม่บ่อยครั้ง ควรเริ่มใช้ยา 3 วันก่อนมีเพศสัมพันธ์

สำหรับการป้องกันโรคไซโตเมกะโลไวรัส เด็กอายุตั้งแต่ 12 ปีขึ้นไปและผู้ใหญ่ควรทานยานี้วันละ 4 ครั้งในปริมาณ 2 กรัม ควรทานยานี้ให้เร็วที่สุดหลังจากการปลูกถ่าย ควรลดขนาดยาขึ้นอยู่กับตัวบ่งชี้ CC ระยะเวลาของหลักสูตรคือ 90 วัน แต่สามารถเพิ่มขนาดยาได้ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อการติดเชื้อ

ในกรณีไตวาย จะคำนวณขนาดยาขึ้นอยู่กับอัตราการกำจัดครีเอตินินและข้อบ่งชี้

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ วัลเทร็กซ์

ข้อมูลการใช้ Valtrex ในสตรีมีครรภ์ยังมีจำกัด โดยได้รับการอนุมัติให้ใช้เฉพาะเมื่อประโยชน์ที่อาจเกิดกับสตรีมีครรภ์นั้นมากกว่าความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงต่อทารกในครรภ์เท่านั้น

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่ ผู้ป่วยไม่สามารถทนต่อยาอะไซโคลเวียร์และวาลาไซโคลเวียร์ รวมทั้งสารอื่นๆ ที่มีอยู่ในยา

ต้องใช้ความระมัดระวังในการสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วยที่มีเชื้อ HIV ที่แสดงทางคลินิก

ผลข้างเคียง วัลเทร็กซ์

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังนี้:

• อวัยวะส่วนกลาง: มักเป็นอาการปวดศีรษะ ในบางกรณีอาจมีอาการวิงเวียนศีรษะ ประสาทหลอน สับสน และความสามารถทางจิตเสื่อมถอย อาการสั่น ตื่นเต้น หรือพูดไม่ชัดและอะแท็กเซียอาจเกิดขึ้นได้เป็นรายบุคคล นอกจากนี้ ยังอาจเกิดอาการชัก อาการของโรคทางจิต รวมถึงอาการโคม่าและโรคสมองเสื่อม

(ผลข้างเคียงเหล่านี้สามารถกลับคืนสู่สภาวะปกติได้และมักเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่มีปัญหาไตหรือภาวะสุขภาพอื่นๆ ที่ทำให้เกิดความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงดังกล่าว ในผู้ป่วยที่มีอวัยวะที่ได้รับการปลูกถ่ายและรับประทาน Valtrex เพื่อป้องกันโรคไซโตเมกะโลไวรัส (และในขนาดยาสูง - 8 กรัมต่อวัน) อาการแพ้ทางระบบประสาทมักเกิดขึ้นบ่อยกว่าเมื่อใช้ขนาดยาที่น้อยกว่า)

• ระบบทางเดินหายใจ: มีอาการหายใจสั้นเป็นครั้งคราว
• อวัยวะในระบบย่อยอาหาร: บางครั้งอาจเกิดอาการท้องเสีย อาเจียน หรือรู้สึกไม่สบายท้อง; ในบางกรณี – ความผิดปกติของการทดสอบการทำงานของตับที่สามารถกลับคืนได้ (บางครั้งอาจเข้าใจผิดว่าเป็นสัญญาณของโรคตับอักเสบ)
• อาการแพ้ของผิวหนัง: อาจเกิดผื่นขึ้น รวมถึงอาการแพ้แสง อาจมีอาการคันเป็นครั้งคราว
• อาการแพ้: รายเดี่ยวๆ – อาการบวมน้ำของ Quincke หรือลมพิษ
• อวัยวะในระบบทางเดินปัสสาวะ: บางครั้งมีการทำงานของไตผิดปกติ; ในบางกรณีอาจเกิดภาวะไตวายเฉียบพลัน
• อื่นๆ: ในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง (โดยเฉพาะในระยะท้ายของโรคเอดส์) ซึ่งรับประทานวาลาไซโคลเวียร์ในปริมาณสูง (8 กรัมต่อวัน) เป็นเวลานาน อาจเกิดภาวะไตวาย เกล็ดเลือดต่ำ และโรคโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตก (ในบางกรณีใช้ร่วมกัน) ปฏิกิริยาเชิงลบแบบเดียวกันนี้ยังพบในผู้ป่วยที่มีโรคที่คล้ายคลึงกันซึ่งไม่ได้รับประทานวาลาไซโคลเวียร์อีกด้วย

[ 14 ]

ยาเกินขนาด

ข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาเกินขนาดยังมีไม่เพียงพอ

ในกรณีรับประทานอะไซโคลเวียร์ในปริมาณมากครั้งเดียว (20 กรัม) จะถูกดูดซึมผ่านทางเดินอาหารบางส่วนโดยไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงที่เป็นพิษ การใช้ยาอะไซโคลเวียร์ในปริมาณมากต่อเนื่องกันหลายวันอาจทำให้เกิดอาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร (เช่น คลื่นไส้และอาเจียน) รวมถึงอาการทางระบบประสาท (เช่น สับสนและปวดศีรษะ) การให้ยาในปริมาณสูงทางเส้นเลือดจะทำให้ระดับครีเอตินินในซีรั่มสูงขึ้นและอาจทำให้เกิดภาวะไตวายได้ อาการทางระบบประสาท ได้แก่ มีอาการประสาทหลอน รู้สึกตื่นเต้นหรือสับสน ชัก และหมดสติ

ผู้ป่วยต้องอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างต่อเนื่องเพื่อตรวจดูว่ามีอาการมึนเมาหรือไม่ การฟอกไตจะช่วยเร่งกระบวนการขับอะไซโคลเวียร์ออกจากเลือด จึงอาจถือเป็นทางเลือกที่เหมาะสมในการรักษาผู้ป่วยที่ได้รับยานี้เกินขนาด

[ 25 ], [ 26 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไม่พบปฏิสัมพันธ์ทางคลินิกที่สำคัญระหว่าง Valtrex กับยาอื่น

อะไซโคลเวียร์ที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะถูกขับออกทางปัสสาวะเนื่องจากกระบวนการทำงานของการหลั่งของท่อไต เมื่อใช้ยา (1 กรัม) ร่วมกับโพรเบเนซิดและไซเมทิดีน (ยาทั้งสองชนิดเป็นยาบล็อกการหลั่งของท่อไต) AUC ของอะไซโคลเวียร์จะเพิ่มขึ้นและการขับออกภายในไตจะลดลง แต่ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา เนื่องจากอะไซโคลเวียร์มีดัชนีการรักษาที่กว้าง

ควรใช้ Valtrex ด้วยความระมัดระวังในขนาดที่เพิ่มขึ้นในแต่ละวัน (4 กรัม) ร่วมกับยาที่แข่งขันกับอะไซโคลเวียร์ในการขับถ่ายยา เนื่องจากมีความเสี่ยงที่ระดับยาตัวใดตัวหนึ่ง (หรือผลิตภัณฑ์สลายตัวของยา) หรือทั้งสองตัวพร้อมกันในพลาสมาของเลือดจะเพิ่มขึ้น ในกรณีที่ใช้ร่วมกับผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ไม่มีฤทธิ์ของไมโคฟีโนเลตโมเฟทิล (สารกดภูมิคุ้มกันที่ใช้ในการปลูกถ่ายอวัยวะ) จะพบว่า AUC ของยาตัวนี้และอะไซโคลเวียร์เพิ่มขึ้น

จำเป็นต้องใช้ยา (ในขนาด 4+ กรัมต่อวัน) ร่วมกับยาที่ทำให้ไตทำงานบกพร่อง (รวมทั้งไซโคลสปอรินและทาโครลิมัส) ด้วยความระมัดระวัง

สภาพการเก็บรักษา

ยาจะถูกเก็บรักษาในสภาพมาตรฐานสำหรับยา ห้ามให้เด็กเล็กเข้าถึง อุณหภูมิ – ไม่เกิน 30°C

[ 27 ]

อายุการเก็บรักษา

Valtrex เหมาะสำหรับการใช้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่เปิดตัวยา

[ 28 ]