ซิโทรซิน

ซิโทรซินเป็นยาในกลุ่มแมโครไลด์ มีฤทธิ์ทางระบบและคุณสมบัติต้านเชื้อแบคทีเรีย

ตัวชี้วัด ซิโทรซิน

ใช้ในกระบวนการกำจัดอาการอักเสบและการติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียที่ไวต่อยา:

• โรคของระบบหู คอ จมูก และระบบทางเดินหายใจ ได้แก่ ต่อมทอนซิลอักเสบร่วมกับหลอดลมอักเสบ ปอดอักเสบร่วมกับหูชั้นกลางอักเสบ ไอกรนร่วมกับไซนัสอักเสบ รวมทั้งต่อมทอนซิลอักเสบร่วมกับไข้ผื่นแดง
• การติดเชื้อผิวหนังและรอยโรคของเนื้อเยื่ออ่อน: โรคผิวหนังชนิดแทรกซ้อนและโรคเริมร่วมกับโรคผิวหนังอักเสบ
• โรคของระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: ปากมดลูกอักเสบร่วมกับท่อนำไข่อักเสบ, ท่อปัสสาวะอักเสบ (มีสาเหตุจากหนองใน/ไม่ใช่หนองใน) รวมทั้งโรคชาลาไมเดียร่วมกับต่อมลูกหมากอักเสบ
• โรคติดเชื้อในช่องปาก: เยื่อหุ้มกระดูกอักเสบหรือปริทันต์อักเสบ
• ระยะเริ่มแรกของโรคบอร์เรลิโอซิส
• แผลในลำไส้เล็กส่วนต้นหรือกระเพาะอาหาร (เป็นวิธีการรักษาแบบผสมผสาน) ที่เกิดจากการสัมผัสกับจุลินทรีย์ก่อโรค Helicobacter pylori

[ 1 ], [ 2 ]

ปล่อยฟอร์ม

ในรูปแบบผง (สำหรับทำเป็นสารแขวนลอย) บรรจุในขวดแก้วขนาด 30 มล. ภายในบรรจุภัณฑ์มีขวด 1 ขวด และกระบอกฉีดยาพร้อมช้อนตวง

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

เภสัช

ยานี้มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาที่หลากหลาย จัดอยู่ในกลุ่มย่อยของมาโครไลด์ เป็นยาอะซาไลด์ ยานี้สร้างสารออกฤทธิ์ในความเข้มข้นสูงภายในบริเวณที่ได้รับผลกระทบจากการติดเชื้อ มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย ยานี้สังเคราะห์ด้วยไรโบโซม (ซับยูนิต 50S) เพื่อทำลายการสังเคราะห์โปรตีนภายในจุลินทรีย์ก่อโรค

ในกลุ่มแบคทีเรียที่ไวต่อยา:

• ค็อกคัสแต่ละอันจากกลุ่มแบคทีเรียแกรมบวก: สเตรปโตค็อกคัสไพโอเจนิกร่วมกับนิวโมค็อกคัส และนอกจากนี้ ยังมีสเตรปโตค็อกคัส viridans, สแตฟิโลค็อกคัส aureus และสเตรปโตค็อกคัส agalactiae ร่วมกับสเตรปโตค็อกคัสของกลุ่มย่อย C และ F หรือ G
• จุลินทรีย์จากกลุ่มแกรมลบ ได้แก่ Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, Campylobacter jeuni และ gonococci รวมทั้ง Moraxella catarrhalis, แบคทีเรีย Bordet-Gengou พร้อมทั้งแบคทีเรีย Pfeiffer และ Ducrey และแบคทีเรีย Parapertussis
• กลุ่มเดี่ยวของแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน ได้แก่ Clostridia perfringens กลุ่ม peptostreptococcus และนอกจากนี้ ยังมี Bacteroides bivius ด้วย
• อื่นๆ: Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma, Chlamydia trachomatis ร่วมกับ Borrelia burgdorferi และ Cryptosporidium ร่วมกับ Toxoplasma gondii

ยานี้ไม่มีผลต่อแบคทีเรียจากกลุ่มแกรมบวกที่ดื้อต่อเอริโทรไมซิน นอกจากนี้ สแตฟิโลค็อกคัสหลายสายพันธุ์ที่ดื้อต่อสารเมธิซิลลิน รวมถึงเอนเทอโรค็อกคัสในอุจจาระก็ดื้อต่อซิโทรซินเช่นกัน ในเวลาเดียวกัน ยานี้ยังแสดงฤทธิ์ต่อต้านจุลินทรีย์ที่ผลิตเบต้าแล็กทาเมสอีกด้วย

เภสัชจลนศาสตร์

ซิโทรซินถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วในขณะที่อยู่ในทางเดินอาหาร - นี่เป็นเพราะความจริงที่ว่าสารนี้ทนต่อระดับ pH สูงในกระเพาะอาหารและนอกจากนี้ยังชอบไขมันด้วย ในวันที่แรกของการให้ยาทางปาก 0.5 กรัม ระดับพลาสมาสูงสุดที่เป็นไปได้ของสารจะสังเกตได้หลังจาก 2.5-2.96 ชั่วโมงซึ่งเท่ากับ 0.4 มก. / ล. ในเวลาเดียวกันตัวเลขตัวบ่งชี้การดูดซึมคือ 37%

ยากระจายอยู่ในระบบทางเดินหายใจอวัยวะที่มีเนื้อเยื่อของทางเดินปัสสาวะ (รายการนี้รวมถึงต่อมลูกหมากด้วย) และนอกจากนี้ในเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและภายในผิวหนัง ค่า LS สูงในเนื้อเยื่อ (เกินระดับพลาสมา 10-50 เท่า) และนอกจากนี้ช่วงเวลาครึ่งชีวิตที่ค่อนข้างนานเกิดจากข้อเท็จจริงที่ว่าอะซิโธรมัยซินถูกสังเคราะห์โปรตีนภายในพลาสมาค่อนข้างอ่อนแอ ในเวลาเดียวกันพบในเซลล์ยูคาริโอตและนอกจากนี้ยังสะสมในไลโซโซม - ในสภาพแวดล้อมที่มีความเป็นกรดต่ำ เป็นผลให้ยาได้รับค่าการกระจายตัวที่สูง (ในปริมาณ 31.1 ลิตร / กก.) และยังกำจัดภายในพลาสมาเลือดด้วย ความจริงที่ว่าอะซิโธรมัยซินสามารถสะสมส่วนใหญ่ภายในไลโซโซมมีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการกำจัดแบคทีเรียที่อยู่ภายในเซลล์

เป็นที่ทราบกันดีว่าเซลล์ฟาโกไซต์จะขนส่งสารออกฤทธิ์ไปยังบริเวณที่มีการติดเชื้อ ซึ่งสารดังกล่าวจะถูกปล่อยออกมาในระหว่างการฟาโกไซโทซิส ระดับของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาภายในเนื้อเยื่อที่อักเสบจะสูงกว่าตัวบ่งชี้ที่คล้ายกันภายในเนื้อเยื่อที่แข็งแรง (ค่าเฉลี่ยอยู่ที่ประมาณ 24-34%) และมีความสัมพันธ์กับความรุนแรงของอาการบวมที่เกิดจากการอักเสบ แม้ว่าส่วนประกอบของยาจะกระจุกตัวอยู่ในปริมาณมากภายในเซลล์ฟาโกไซต์ แต่ก็มีผลเพียงเล็กน้อยต่อการทำงานของเซลล์

ยาที่มีความเข้มข้นในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียจะยังคงอยู่ในบริเวณที่ได้รับผลกระทบประมาณ 5-7 วันนับจากวันที่รับประทานยาครั้งสุดท้าย ซึ่งทำให้สามารถใช้ยาได้ในระยะเวลาสั้นๆ (นาน 3 หรือ 5 วัน)

การขับถ่ายเกิดขึ้นใน 2 ระยะที่แยกจากกัน: ครึ่งชีวิต 14-20 ชั่วโมง (ระยะเวลาประมาณ 8-24 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาแขวนตะกอน) และ 41 ชั่วโมง (ระยะเวลาประมาณ 24-72 ชั่วโมง) ดังนั้นสามารถรับประทานยาได้ในขนาดเดียวต่อวัน

[ 6 ], [ 7 ]

การให้ยาและการบริหาร

โดยทั่วไปแล้วยาแขวนซิโทรซินจะถูกกำหนดให้ใช้กับเด็ก แม้ว่าผู้ใหญ่ก็สามารถรับประทานยาได้เช่นกัน (หากไม่สามารถรับประทานยาในรูปแบบเม็ดได้)

สำหรับเด็กที่มีน้ำหนักระหว่าง 10-45 กก.:

• ในระหว่างการติดเชื้อในทางเดินหายใจ (ส่วนล่างหรือส่วนบน) ในชั้นใต้ผิวหนังหรือผิวหนัง: รับประทานยาในปริมาณ 10 มก./กก. เป็นเวลา 3 วัน
• ระยะเรื้อรังของโรคไลม์บอร์เรลิโอซิส: ต้องรับการรักษาเป็นเวลา 5 วัน โดยรับประทานยา 1 ครั้งต่อวัน ในวันที่ 1 ควรรับประทานยา 20 มก./กก. และอีก 4 วันที่เหลือ ให้รับประทาน 10 มก./กก.

สำหรับวัยรุ่นที่มีน้ำหนักมากกว่า 45 กก. รวมถึงผู้ใหญ่:

• สำหรับรอยโรคของผิวหนัง ระบบทางเดินหายใจ และชั้นใต้ผิวหนัง: รับประทานยาครั้งละ 0.5 กรัม เป็นเวลา 3 วัน (ขนาดยาโดยรวมตลอดการรักษาคือ 1.5 กรัม) หรือ 0.5 กรัมในวันแรกของการรักษา และหลังจากนั้นในวันที่ 2-5 คือ 0.25 กรัมต่อวัน
• รูปแบบเรื้อรังของโรคบอร์เรลิโอซิสที่แพร่กระจายผ่านเห็บ: การรักษาเป็นเวลา 5 วัน โดยให้ยา 1 กรัมในวันแรก จากนั้นในอีก 4 วันถัดมา ให้ยา 0.5 กรัม
• การติดเชื้อที่ส่งผลต่อระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: ยาครั้งเดียวขนาด 1 กรัม
• ระหว่างการบำบัดแบบผสมผสานเพื่อขจัดแผลในกระเพาะอาหารหรือลำไส้เล็กส่วนต้น (เกิดจากเชื้อ Helicobacter pylori) ให้รับประทานยาในขนาด 1 กรัม/วัน เป็นเวลา 3 วัน

หากลืมทานยาด้วยเหตุใดก็ตาม ต้องทานยาให้เร็วที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้ จากนั้นทานยาใหม่ โดยเว้นระยะห่างครั้งละ 24 ชั่วโมง

ขอแนะนำให้ทานยาแขวนแยกจากอาหาร เช่น 1 ชั่วโมงก่อนรับประทานอาหาร หรือ 2 ชั่วโมงหลังรับประทานอาหาร

การเตรียมการระงับ

คุณต้องต้มน้ำให้เดือด จากนั้นจึงปล่อยให้เย็น จากนั้นเทลงในขวดที่มีผงยา (ไม่เกินขีด 30 มล. ที่ระบุไว้) จากนั้นเขย่าขวด จากนั้นคุณต้องเก็บยาไว้ที่อุณหภูมิ 25 ^องศาเซลเซียส (ประมาณ 5 นาที)

หลังจากนั้นคุณควรตรวจสอบระดับของเหลวในขวด หากปริมาตรของสารแขวนลอยที่เสร็จแล้วไม่ถึง 30 มล. คุณต้องเติมน้ำเพิ่มในขวดแล้วเขย่าอีกครั้ง ช้อนตวงขนาดเล็กที่เติมจนเต็มจะบรรจุยา 2.5 มล. (100 มก.) และช้อนตวงขนาดใหญ่ที่เติมจนเต็มจะบรรจุสาร 5 มล. (200 มก.)

หลังจากใช้ยาแขวนลอยแล้ว ต้องให้เด็กดื่มของเหลวเพื่อล้างปาก เพื่อที่จะกลืนยาที่เหลืออยู่ในปาก

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ซิโทรซิน

การสั่งยาในระหว่างตั้งครรภ์จะอนุญาตได้เฉพาะในกรณีที่ผลประโยชน์ที่ผู้หญิงได้รับมากกว่าความเสี่ยงต่อภาวะแทรกซ้อนของทารกในครรภ์เท่านั้น

ในระหว่างช่วงที่รับประทานยาซิโตรซินระหว่างให้นมบุตร จำเป็นต้องหยุดให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้หลัก: แพ้ส่วนประกอบของยา และใช้ในเด็กที่มีน้ำหนักไม่เกิน 10 กก.

[ 8 ]

ผลข้างเคียง ซิโทรซิน

โดยทั่วไป เมื่อใช้ยา ผลข้างเคียงจะพบได้ค่อนข้างน้อย โดยส่วนใหญ่มักเกิดกับระบบทางเดินอาหาร เช่น เบื่ออาหาร ท้องเสีย คลื่นไส้ และท้องอืด ในบางครั้งอาจพบกิจกรรมของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับเพิ่มขึ้นชั่วคราว

อาการแพ้อาจปรากฏให้เห็น เช่น ลมพิษ ผื่น อีโอซิโนฟิเลีย และภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ/นิวโทรฟิเลีย มักพบว่าตัวบ่งชี้กลับสู่ภาวะปกติ 2-3 สัปดาห์หลังจากการรักษาเสร็จสิ้น

ยาเกินขนาด

อันเป็นผลจากการมึนเมา ผู้ป่วยอาจรู้สึกอ่อนแรงและสูญเสียการได้ยินชั่วคราว และอาจอาเจียนรุนแรงร่วมกับคลื่นไส้ และท้องเสียได้

หากจำเป็น ให้ทำการล้างกระเพาะ จากนั้นให้ถ่านกัมมันต์แก่คนไข้ ทำการดูดซับเลือด และดำเนินการตามขั้นตอนที่ช่วยคืนสมดุลเกลือน้ำในร่างกายและขจัดการระคายเคืองในทางเดินอาหาร

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

หากใช้ยาควบคู่กับยาลดกรด ควรเว้นระยะห่างระหว่างขนาดยาอย่างน้อย 2 ชั่วโมง

อะซิโธรมัยซินไม่ได้สังเคราะห์ด้วยเอนไซม์ที่เป็นส่วนหนึ่งของคอมเพล็กซ์เฮมโปรตีน 450 ซึ่งทำให้แตกต่างจากแมโครไลด์อื่นๆ มากมาย ด้วยเหตุนี้ ยานี้จึงแทบไม่มีปฏิกิริยากับสารต่างๆ เช่น เออร์โกตามีนและคาร์บามาเซพีน รวมถึงไซโคลสปอรินกับดิจอกซินและธีโอฟิลลีนกับอนุพันธ์แซนทีนอื่นๆ รวมถึงไตรอาโซแลม ฟีนิโทอิน และสารกันเลือดแข็งที่รับประทานทางปาก

สารเตตราไซคลินและคลอแรมเฟนิคอลช่วยเสริมคุณสมบัติทางยาของอะซิโธรมัยซิน แต่ในทางตรงกันข้าม ลินโคซาไมด์จะทำให้คุณสมบัติทางยาของยานี้อ่อนแอลง

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บผลิตภัณฑ์ไว้ในที่ที่ไม่ถูกแสงแดดและความชื้น และต้องไม่โดนเด็กเข้า อุณหภูมิในการจัดเก็บต้องไม่เกิน 30°C

[ 15 ], [ 16 ]

อายุการเก็บรักษา

ซิโทรซินสามารถใช้ได้ไม่เกิน 2 ปีนับจากวันที่ผลิตยา ในขณะเดียวกัน ยาแขวนลอยที่เสร็จแล้วจะมีอายุการเก็บรักษา 5 วัน (ต้องเก็บไว้ในตู้เย็น)

[ 17 ]