แอมพิซิลลิน

แอมพิซิลลินเป็นยาปฏิชีวนะจากกลุ่มเพนนิซิลลินที่ใช้รักษาการติดเชื้อแบคทีเรียหลายชนิด ยาปฏิชีวนะชนิดนี้เป็นยาปฏิชีวนะกลุ่มเบตาแลกแทมและออกฤทธิ์โดยฆ่าแบคทีเรียโดยขัดขวางความสามารถในการสร้างผนังเซลล์ซึ่งจำเป็นต่อการอยู่รอดและการสืบพันธุ์ของแบคทีเรีย

แอมพิซิลลินจะไปขัดขวางกระบวนการสังเคราะห์ผนังเซลล์แบคทีเรียในระยะสุดท้ายของการแบ่งเซลล์แบคทีเรีย โดยจะไปจับและกระตุ้นโปรตีนบางชนิด (โปรตีนที่จับเพนิซิลลิน) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการสร้างผนังเซลล์แบคทีเรีย ซึ่งจะทำให้ผนังเซลล์อ่อนแอลงและถูกทำลายในที่สุด ส่งผลให้แบคทีเรียตายในที่สุด

ตัวชี้วัด แอมพิซิลลิน

1. การติดเชื้อทางเดินหายใจ:

   • โรคหลอดลมอักเสบ
   • โรคปอดอักเสบ
   • โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ

2. การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ:

   • โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ
   • โรคไตอักเสบ
   • ต่อมลูกหมากอักเสบ

3. การติดเชื้อในระบบทางเดินอาหาร:

   • โรคซัลโมเนลโลซิส
   • โรคบิด

4. การติดเชื้อทางนรีเวช:

   • โรคเยื่อบุโพรงมดลูกอักเสบ
   • หนองใน (มักใช้ร่วมกับยาปฏิชีวนะอื่น)

5. การติดเชื้อผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน:

   • ฝีหนอง
   • ฝี
   • โรคผิวหนังติดเชื้อ

6. โรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบ:

   • การรักษาโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบที่เกิดจากเชื้อเมนิงโกค็อกคัสและเชื้อที่อ่อนไหวอื่นๆ

7. ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด:

   • การติดเชื้อแบคทีเรียที่เกิดจากเชื้อแบคทีเรียที่อ่อนไหว

8. การป้องกันการติดเชื้อ:

   • การป้องกันภาวะแทรกซ้อนจากการติดเชื้อในการผ่าตัด โดยเฉพาะการผ่าตัดช่องท้องและสูตินรีเวช

ปล่อยฟอร์ม

1. เม็ดยารับประทาน

โดยทั่วไปแล้วเม็ดแอมพิซิลลินมีไว้สำหรับรับประทานและมีให้เลือกหลายขนาด เช่น 250 มก. และ 500 มก. รูปแบบนี้สะดวกสำหรับการรักษาที่บ้าน

2.แคปซูล

เช่นเดียวกับยาเม็ด แคปซูลแอมพิซิลลินมีไว้สำหรับรับประทาน และมักมีขนาดยา 250 มก. และ 500 มก. แคปซูลกลืนง่ายและใช้สะดวก

3.ผงสำหรับเตรียมยาแขวนลอยรับประทาน

แอมพิซิลลินรูปแบบนี้ใช้เพื่อสร้างสารแขวนลอยก่อนใช้ ซึ่งเป็นวิธีที่สะดวกสำหรับเด็กและผู้ใหญ่ที่มีปัญหาในการกลืนยาเม็ดหรือแคปซูล โดยทั่วไปสารแขวนลอยจะมีขนาดยาที่แสดงเป็นมิลลิกรัมต่อมิลลิลิตร

4.ผงสำหรับฉีด

แอมพิซิลลินยังมีจำหน่ายในรูปแบบผงที่เจือจางสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดหรือฉีดเข้ากล้ามเนื้อ แอมพิซิลลินรูปแบบนี้ใช้ในโรงพยาบาลเพื่อรักษาการติดเชื้อร้ายแรงที่ต้องใช้ยาปฏิชีวนะทันที ขนาดยาอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการและลักษณะเฉพาะของการติดเชื้อ

การเลือกรูปแบบยาแอมพิซิลลินขึ้นอยู่กับหลายปัจจัย เช่น อายุของผู้ป่วย ชนิดและความรุนแรงของการติดเชื้อ และความสามารถของผู้ป่วยในการรับประทานยา

เภสัช

1. กลไกการออกฤทธิ์: แอมพิซิลลินยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์แบคทีเรีย ส่งผลให้แบคทีเรียตาย แอมพิซิลลินจับกับโปรตีนที่เรียกว่าทรานสเปปติเดส ซึ่งเกี่ยวข้องกับการสร้างเปปไทโดไกลแคน ซึ่งเป็นองค์ประกอบหลักของผนังเซลล์แบคทีเรีย ส่งผลให้การสังเคราะห์เปปไทโดไกลแคนหยุดชะงักและผนังเซลล์อ่อนแอลง ส่งผลให้เซลล์แบคทีเรียตายในที่สุด

2. สเปกตรัมการออกฤทธิ์: โดยทั่วไปแอมพิซิลลินจะออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมบวก เช่น

แบคทีเรียแกรมบวก:

• สเตรปโตค็อกคัส นิวโมเนีย
• สเตรปโตค็อกคัสไพโอจีเนส (สเตรปโตค็อกคัสกลุ่มเอที่ทำลายเม็ดเลือดแดงเบตา)
• สเตรปโตค็อกคัส อะกาแลคเทีย (สเตรปโตค็อกคัสกลุ่มบีที่ทำลายเม็ดเลือดแดง)
• สเตรปโตค็อกคัส วิริแดนส์
• เอนเทอโรคอคคัส เฟคาลิส
• เชื้อสแตฟิโลค็อกคัส ออเรียส (สายพันธุ์ที่ไวต่อเมธิซิลลิน)

แบคทีเรียแกรมลบ:

• ฮีโมฟิลัส อินฟลูเอนเซ
• เชื้อรา Moraxella catarrhalis
• อีโคไล
• โพรตีอุส มิราบิลิส
• เชื้อแบคทีเรีย Salmonella spp.
• เชื้อชิเกลลา spp.
• นีสซีเรีย โกโนเรีย
• นีสซีเรีย เมนินไจไทดิส
• เฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร (ร่วมกับยาขจัดเชื้อตัวอื่น)

3. การดื้อยา: แบคทีเรียบางชนิดอาจดื้อยาแอมพิซิลลินได้เนื่องจากการผลิตเบตาแลกทาเมส ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ย่อยสลายวงแหวนเบตาแลกทามของแอมพิซิลลินและทำให้ไม่ทำงาน ดังนั้นในบางกรณีอาจใช้แอมพิซิลลินร่วมกับสารยับยั้งเบตาแลกทาเมส เช่น กรดคลาวูแลนิก เพื่อป้องกันการทำลายยาปฏิชีวนะ

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: โดยทั่วไปแอมพิซิลลินจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้อย่างรวดเร็วและสมบูรณ์หลังจากรับประทานยาเข้าไป การดูดซึมจะดีขึ้นเมื่อรับประทานยาขณะท้องว่าง
2. การกระจาย: หลังจากการดูดซึม แอมพิซิลลินจะกระจายไปทั่วเนื้อเยื่อและของเหลวในร่างกาย รวมถึงปอด หูชั้นกลาง น้ำดี ปัสสาวะ กระดูก ผิวหนัง และอื่นๆ นอกจากนี้ยังแทรกซึมผ่านชั้นกั้นรกและขับออกมาในน้ำนมแม่
3. การเผาผลาญ: แอมพิซิลลินไม่ถูกเผาผลาญในร่างกาย แต่ทำหน้าที่เป็นสารต่อต้านแบคทีเรียโดยยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของแบคทีเรีย
4. การขับถ่าย: แอมพิซิลลินจะถูกขับออกจากร่างกายส่วนใหญ่ผ่านทางไตในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง ยาบางส่วนจะถูกขับออกทางลำไส้ด้วย
5. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของแอมพิซิลลินจากร่างกายอยู่ที่ประมาณ 1-1.5 ชั่วโมงในผู้ใหญ่ แต่ในเด็กอาจนานกว่านั้น

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการใช้งาน

1. การให้ยาทางปาก (เม็ด, แคปซูล, ยาแขวนตะกอน):

• ควรทานยาเม็ดและแคปซูลกับน้ำโดยไม่เคี้ยว
• ควรเขย่าขวดน้ำยาให้เข้ากันก่อนใช้
• ควรทานแอมพิซิลลินในขณะท้องว่าง 30 นาทีก่อนอาหาร หรือ 2 ชั่วโมงหลังอาหารเพื่อให้ดูดซึมได้ดีขึ้น

2. การให้ยาทางหลอดเลือด (ฉีด):

• เจือจางผงด้วยน้ำในปริมาณที่แนะนำสำหรับการฉีด
• การฉีดอาจเข้ากล้ามเนื้อหรือเข้าเส้นเลือดดำ ขึ้นอยู่กับคำแนะนำของแพทย์

ปริมาณ

ขนาดยาสำหรับผู้ใหญ่:

1. สำหรับการติดเชื้อเล็กน้อยถึงปานกลาง (ทางปาก):

   • 250-500 มก. ทุก 6 ชั่วโมง

2. สำหรับการติดเชื้อรุนแรง (ทางปากหรือทางหลอดเลือด):

   • 500 มก. ทุก 6 ชั่วโมง ฉีดเข้ากล้าม หรือฉีดเข้าเส้นเลือด
   • อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 1 กรัมทุกๆ 6 ชั่วโมง ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของการติดเชื้อ

3. เยื่อหุ้มสมองอักเสบ (ฉีดเข้าเส้นเลือด):

   • 2 กรัม ทุก 4 ชั่วโมง IV.

4. ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด (ฉีดเข้าเส้นเลือด):

   • 1-2 กรัม ทุก 4-6 ชั่วโมง w/v.

ขนาดยาสำหรับเด็ก:

1. การติดเชื้อทั่วไป (ช่องปาก):

   • 25-50 มก./กก./วัน แบ่งรับประทานทุก 6-8 ชั่วโมง

2. การติดเชื้อรุนแรง (ฉีดเข้าเส้นเลือด):

   • 50-100 มก./กก./วัน แบ่งรับประทานทุก 4-6 ชั่วโมง
   • สำหรับโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบ อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 200-400 มก./กก./วัน

ระยะเวลาการรักษา:

• ระยะเวลาในการรักษาขึ้นอยู่กับชนิดและความรุนแรงของการติดเชื้อและการตอบสนองทางคลินิกของผู้ป่วยต่อการรักษา โดยทั่วไปการรักษาจะใช้เวลา 7-14 วัน แต่ในกรณีของโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบหรือการติดเชื้อรุนแรงอื่นๆ อาจใช้เวลานานกว่านั้น

คำแนะนำพิเศษ

• สิ่งสำคัญคือต้องรักษาให้ครบถ้วนแม้ว่าอาการจะดีขึ้นก็ตาม เพื่อป้องกันไม่ให้แบคทีเรียดื้อยา
• แอมพิซิลลินอาจทำให้เกิดอาการปวดท้อง ดังนั้น ควรรับประทานพร้อมอาหารหากรู้สึกไม่สบาย
• ควรติดตามดูแลผู้ป่วยเกี่ยวกับอาการแพ้ โดยเฉพาะผู้ที่มีประวัติการแพ้เพนนิซิลลิน

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ แอมพิซิลลิน

การใช้แอมพิซิลลินในระหว่างตั้งครรภ์ควรดำเนินการภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น และหลังจากประเมินประโยชน์ต่อมารดาและความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นต่อทารกในครรภ์อย่างรอบคอบแล้ว แพทย์ควรตัดสินใจว่าจะสั่งแอมพิซิลลินหรือไม่ โดยคำนึงถึงสถานการณ์ทางคลินิก ความปลอดภัย และประสิทธิผลของยาสำหรับกรณีเฉพาะ

แอมพิซิลลินจัดอยู่ในกลุ่ม B ของการจัดประเภทยาของ FDA สำหรับใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ ซึ่งหมายความว่ายังไม่มีการพิสูจน์ความปลอดภัยสำหรับทารกในครรภ์โดยอาศัยการศึกษาแบบควบคุมในมนุษย์ แต่ไม่มีหลักฐานของผลข้างเคียงต่อทารกในครรภ์เมื่อใช้กับสัตว์ตั้งครรภ์ อย่างไรก็ตาม เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ความเสี่ยงและประโยชน์ต้องได้รับการประเมินอย่างสมดุลในแต่ละสถานการณ์

ข้อห้าม

1. ภาวะแพ้: ผู้ที่ทราบว่ามีภาวะแพ้แอมพิซิลลิน เพนิซิลลินอื่นๆ หรือยาปฏิชีวนะเบตาแลกแทมอื่นๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยานี้
2. การติดเชื้อชนิดโมโนนิวคลีโอซิส: ไม่แนะนำให้ใช้แอมพิซิลลินในการติดเชื้อที่ร่วมด้วยกลุ่มอาการโมโนนิวคลีโอซิส เนื่องจากอาจมีความเสี่ยงต่อการเกิดลมพิษ
3. ความบกพร่องของตับอย่างร้ายแรง: ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับอย่างร้ายแรงควรใช้แอมพิซิลลินด้วยความระมัดระวังหรือหลีกเลี่ยงการใช้
4. อาการแพ้: ผู้ป่วยที่มีประวัติการแพ้ยาปฏิชีวนะเบตาแลกแทมชนิดอื่น (เช่น เซฟาโลสปอริน หรือคาร์บาพีเนม) อาจมีความเสี่ยงต่อการเกิดอาการแพ้แอมพิซิลลินเพิ่มมากขึ้น
5. อาการท้องเสียและการติดเชื้อซ้ำ: การใช้ยาปฏิชีวนะ รวมทั้งแอมพิซิลลิน อาจทำให้เกิดอาการท้องเสียและเพิ่มความเสี่ยงต่อการติดเชื้อซ้ำ
6. การใช้เป็นเวลานาน: การใช้แอมพิซิลลินเป็นเวลานานอาจทำให้เกิดการดื้อยาของจุลินทรีย์ ดังนั้นควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังและเมื่อแพทย์สั่งเท่านั้น
7. เด็กและวัยรุ่น: การใช้แอมพิซิลลินในเด็กและวัยรุ่นต้องได้รับความเอาใจใส่และการดูแลจากแพทย์เป็นพิเศษ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในส่วนของขนาดยา
8. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: การใช้แอมพิซิลลินในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรอาจได้รับอนุญาตเฉพาะในกรณีที่จำเป็นอย่างยิ่งและอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์

ผลข้างเคียง แอมพิซิลลิน

1. อาการแพ้:

   • ผื่น
   • ลมพิษ
   • อาการคัน
   • อาการบวมน้ำของ Quincke (ปริมาณเนื้อเยื่อเพิ่มขึ้นอย่างฉับพลันและมีนัยสำคัญ มักเกิดขึ้นที่ใบหน้าและลำคอ)
   • ภาวะช็อกจากอาการแพ้อย่างรุนแรง (พบได้น้อย แต่ถือเป็นภาวะร้ายแรงและอาจเป็นอันตรายถึงชีวิตได้)

2. โรคระบบทางเดินอาหาร:

   • อาการคลื่นไส้
   • อาการอาเจียน
   • ท้องเสีย
   • อาการปวดท้อง
   • ภาวะลำไส้ใหญ่อักเสบจากการใช้ยาปฏิชีวนะ (Pseudomembranous colitis)

3. อาการตับเสื่อม:

   • เพิ่มเอนไซม์ตับ
   • โรคดีซ่าน (พบน้อย)

4. ผลต่อระบบสร้างเม็ดเลือด:

   • ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ (Leukopenia)
   • ภาวะเม็ดเลือดขาวชนิดนิวโทรฟิลต่ำ
   • โรคโลหิตจาง
   • ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ (จำนวนเกล็ดเลือดลดลง)

5. ระบบประสาท:

   • ปวดศีรษะ
   • อาการเวียนหัว
   • นอนไม่หลับ
   • อาการชัก (พบได้น้อยและมักเกิดในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของไต)

6. ปฏิกิริยาอื่น ๆ:

   • ภาวะไตวาย (พบได้น้อย)
   • โรคเชื้อราในช่องคลอด
   • โรคเชื้อราในช่องปาก (ปากนกกระจอก)

ยาเกินขนาด

1. ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: ผลข้างเคียงจากการใช้แอมพิซิลลินเพิ่มขึ้นอย่างฉับพลัน เช่น คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย และอาการอาหารไม่ย่อย
2. อาการแพ้: อาจทำให้เกิดอาการแพ้ได้ เช่น ลมพิษ อาการคัน อาการบวมที่ใบหน้า หายใจลำบาก และภาวะช็อกจากภูมิแพ้
3. โรคตับและไต: เป็นพิษต่อตับและไต ซึ่งอาจแสดงออกมาเป็นระดับเอนไซม์ตับในเลือดสูงขึ้น และมีอาการไตวายได้
4. อาการทางระบบประสาท: อาการทางระบบประสาทที่เป็นพิษ เช่น ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ หมดสติ และชัก

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. Probenecid: Probenecid อาจทำให้การขับถ่ายของแอมพิซิลลินช้าลง ซึ่งอาจนำไปสู่การเพิ่มระดับของแอมพิซิลลินในเลือดและทำให้ระยะเวลาการออกฤทธิ์ยาวนานขึ้น
2. เมโทเทร็กเซต: แอมพิซิลลินอาจเพิ่มความเป็นพิษของเมโทเทร็กเซต โดยเฉพาะในปริมาณสูง โดยการเพิ่มระดับยาในเลือดและทำให้ผลข้างเคียงของยารุนแรงขึ้น
3. ยาปฏิชีวนะ: การรวมแอมพิซิลลินกับยาปฏิชีวนะอื่น เช่น เตตราไซคลินหรือแมโครไลด์ อาจลดประสิทธิภาพของยาทั้งสองชนิด
4. สารป้องกันการแข็งตัวของเลือด: แอมพิซิลลินอาจเพิ่มประสิทธิภาพของสารป้องกันการแข็งตัวของเลือด เช่น วาร์ฟาริน ซึ่งอาจทำให้เวลาในการแข็งตัวของเลือดเพิ่มขึ้นและมีความเสี่ยงต่อการมีเลือดออกเพิ่มขึ้น
5. ยาที่ส่งผลต่อระบบย่อยอาหาร: ยาลดกรด ยาที่มีส่วนผสมของธาตุเหล็ก หรือยาที่ชะลอการบีบตัวของลำไส้ อาจทำให้การดูดซึมของแอมพิซิลลินลดลง ซึ่งอาจทำให้ประสิทธิภาพของแอมพิซิลลินลดลงได้