อนาลจิน

Analgin (โซเดียมเมตามิโซล) เป็นยาแก้ปวดและลดไข้ที่ไม่ใช่โอปิออยด์ที่ใช้กันอย่างแพร่หลายเพื่อบรรเทาอาการปวดและลดอุณหภูมิร่างกาย ยานี้จัดอยู่ในกลุ่มอนุพันธ์ไพราโซโลนและมีฤทธิ์ต้านการอักเสบอ่อนๆ Analgin ถูกใช้กันอย่างแพร่หลายในหลายประเทศ แต่ในบางรัฐมีการจำกัดหรือห้ามจำหน่ายเนื่องจากมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงร้ายแรง เช่น ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ

กลไกการออกฤทธิ์ของ Analgin คือการยับยั้งการสังเคราะห์ของพรอสตาแกลนดิน ซึ่งเป็นสารที่มีบทบาทสำคัญในการทำให้เกิดการอักเสบ ความเจ็บปวด และไข้ โดยจะยับยั้งเอนไซม์ไซโคลออกซิเจเนส ซึ่งจำเป็นต่อการผลิตพรอสตาแกลนดิน จึงช่วยลดความเจ็บปวดและไข้ได้

ตัวชี้วัด อนาลจีน่า

1. การวางยาสลบ:

   • อาการปวดเฉียบพลันและเรื้อรังจากสาเหตุต่างๆ เช่น หลังการผ่าตัด การบาดเจ็บ หรือโรคของระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูก
   • อาการจุกเสียด (ไต, ท่อน้ำดี).
   • อาการปวดเนื้องอก และอาการปวดที่มีการแพร่กระจายไปยังกระดูก
   • อาการปวดประจำเดือน
   • ปวดหัว ปวดฟัน.

2. ยาลดไข้:

   • อาการไข้ในโรคหวัดและโรคติดเชื้อ เมื่อการใช้ยาลดไข้ตัวอื่นไม่ได้ผลหรือมีข้อห้าม

ปล่อยฟอร์ม

1. ยาเม็ด

รูปแบบที่พบมากที่สุดของยาแก้ปวดแบบรับประทานคือยาเม็ด โดยทั่วไปยาเม็ดจะประกอบด้วย:

• สารออกฤทธิ์ (เมตามิโซลโซเดียม) 500 มก. ต่อหน่วย

สามารถทานเม็ดยาพร้อมน้ำได้ และควรทานหลังอาหารเพื่อลดความเสี่ยงต่อการระคายเคืองกระเพาะอาหาร

2.สารละลายสำหรับฉีด

Analgin มีจำหน่ายในรูปแบบสารละลายฉีดที่สามารถฉีดเข้ากล้ามเนื้อหรือฉีดเข้าเส้นเลือด ซึ่งจะช่วยบรรเทาอาการปวดหรือไข้รุนแรงได้อย่างรวดเร็ว:

• ความเข้มข้นของสารละลายโดยทั่วไปคือ 500 มก./มล.

3. ยาเหน็บทวารหนัก (rectal suppositories)

สำหรับการใช้ทางทวารหนัก analgin ยังมีจำหน่ายในรูปแบบเหน็บ ซึ่งอาจเป็นทางเลือกที่สะดวกสำหรับเด็กหรือผู้ใหญ่ที่มีปัญหาในการทานยา:

• ขนาดยาเหน็บอาจแตกต่างกันไป แต่โดยมากแล้วจะมีส่วนประกอบของตัวยาที่ออกฤทธิ์ 500 มก. อยู่ด้วย

4. สารละลายสำหรับรับประทาน (หยด)

Analgin รูปแบบของเหลวสามารถใช้รับประทานทางปากได้ในรูปแบบหยด โดยเฉพาะอย่างยิ่งสะดวกในการให้ยาในเด็ก:

• ความเข้มข้นและขนาดยาอาจแตกต่างกัน ต้องปฏิบัติตามคำแนะนำในการใช้อย่างเคร่งครัด

เภสัช

1. กลไกการออกฤทธิ์: กลไกการออกฤทธิ์ที่แน่ชัดของ analgin ยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างสมบูรณ์ แต่เชื่อว่ามันจะจับกับตัวรับส่วนกลางและส่วนปลายเพื่อสร้างเมแทบอไลต์ที่ทำงานอยู่ซึ่งจะปิดกั้นไซโคลออกซิเจเนส (COX) และยับยั้งการสร้างพรอสตาแกลนดิน รวมทั้งพรอสตาแกลนดิน E2 ซึ่งจะช่วยลดการเกิดอาการปวดและการอักเสบ
2. การระงับปวด: Analgin มีฤทธิ์ระงับปวดที่รุนแรง และสามารถใช้บรรเทาอาการปวดได้หลายประเภท รวมทั้งอาการปวดศีรษะ ปวดฟัน ปวดกล้ามเนื้อ รวมถึงอาการปวดตามข้อและอาการอักเสบอื่นๆ
3. ฤทธิ์ลดไข้: Analgin มีฤทธิ์ลดไข้เนื่องจากมีผลต่อศูนย์ควบคุมอุณหภูมิในไฮโปทาลามัสของสมอง ซึ่งช่วยลดอุณหภูมิของร่างกายเมื่อมีไข้
4. ฤทธิ์ต้านการอักเสบ: แม้ว่า Analgin จะไม่ใช่ยาต้านการอักเสบทั่วไป แต่ก็อาจช่วยลดการอักเสบได้โดยการปิดกั้นการก่อตัวของพรอสตาแกลนดินและลดการตอบสนองต่อการอักเสบ
5. การกระทำอื่น ๆ: Analgin ยังมีผลในการคลายกล้ามเนื้อซึ่งช่วยบรรเทาอาการกระตุกของกล้ามเนื้อเรียบของอวัยวะภายใน

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: หลังจากรับประทานเมทามิโซลจากทางเดินอาหาร ยาจะถูกดูดซึมได้ดีและรวดเร็ว การดูดซึมอาจล่าช้าเล็กน้อยหากรับประทานร่วมกับอาหาร
2. การกระจาย: เมตาไมโซลกระจายอยู่ทั่วเนื้อเยื่อและอวัยวะต่างๆ ของร่างกาย โดยสามารถแทรกซึมผ่านชั้นกั้นรกและขับออกมาในน้ำนมแม่ได้ โดยการจับกับโปรตีนในพลาสมาของเลือดจะต่ำ
3. การเผาผลาญ: เมตามิโซลจะถูกเผาผลาญในตับเพื่อสร้างเมตาบอไลต์ที่มีฤทธิ์ เช่น 4-เมทิลอะมิโนไพริดีน รวมถึงเมตาบอไลต์ที่มีฤทธิ์ไม่ได้ เมตาบอไลต์เหล่านี้จะผ่านกระบวนการกลูคูโรไนด์เพิ่มเติม
4. การขับถ่าย: เมตามิโซลและเมตาบอไลต์ของเมตาบอไลต์จะถูกขับออกทางไตเป็นส่วนใหญ่ ทั้งในรูปสารประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงและในรูปของเมตาบอไลต์ ประมาณ 70-90% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะภายใน 24 ชั่วโมงแรกหลังการให้ยา
5. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของเมตาไมโซลอยู่ที่ประมาณ 2-3 ชั่วโมง แม้ว่าอาจยาวนานขึ้นในผู้ป่วยสูงอายุหรือในกรณีที่มีการทำงานของไตบกพร่องก็ตาม

การให้ยาและการบริหาร

การบริหารช่องปาก (ยาเม็ด)

• ผู้ใหญ่: ขนาดยาปกติคือ 500 มก. วันละ 2-3 ครั้ง ขนาดยาสูงสุดต่อวันไม่ควรเกิน 3,000 มก.
• เด็กอายุมากกว่า 10 ปี (หรือมีน้ำหนักมากกว่า 32 กก.): คำนวณขนาดยาในอัตรา 8-16 มก./กก. ร่างกาย 3-4 ครั้งต่อวัน

การใส่ยาทางทวารหนัก (ยาเหน็บ)

• ผู้ใหญ่: โดยทั่วไปใช้ยาเหน็บขนาด 500 มก. ถึง 1,000 มก. วันละ 2 ถึง 3 ครั้ง
• เด็ก: ขนาดยาจะคำนวณตามน้ำหนักตัว โดยปกติไม่เกิน 10-15 มก./กก. ร่างกาย 2-3 ครั้งต่อวัน

การให้ยาทางเส้นเลือด (ฉีด)

• ผู้ใหญ่: เมตามิโซลโซเดียม 500 มก. - 1,000 มก. ฉีดเข้ากล้ามเนื้อหรือฉีดเข้าเส้นเลือด วันละ 2-3 ครั้ง ขนาดยาสูงสุดต่อวันไม่ควรเกิน 2,000-3,000 มก.
• เด็ก: 8-16 มก./กก. ฉีดเข้าเส้นเลือดหรือกล้ามเนื้อ ไม่เกิน 3 ครั้งต่อวัน

คุณสมบัติของการใช้งาน

1. ใช้ด้วยความระมัดระวัง: Analgin อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ร้ายแรงรวมทั้งภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำและปฏิกิริยาช็อก โดยเฉพาะเมื่อให้ทางเส้นเลือด
2. อาการแพ้: ก่อนเริ่มการรักษา สิ่งสำคัญคือต้องแน่ใจว่าผู้ป่วยไม่แพ้เมตาไมโซลโซเดียมหรืออนุพันธ์ไพราโซโลนอื่นๆ
3. การใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร: ไม่แนะนำให้ใช้ Analgin ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรโดยไม่ได้รับคำแนะนำจากแพทย์
4. ปฏิกิริยากับยาอื่น: เมตามิโซลโซเดียมอาจปฏิกิริยากับยาอื่น ทำให้ประสิทธิภาพเปลี่ยนไปหรือเพิ่มผลข้างเคียง

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อนาลจีน่า

การใช้ยา Analgin ในระหว่างตั้งครรภ์อาจมีผลเสียต่อทารกในครรภ์และการตั้งครรภ์ ต่อไปนี้คือสาเหตุหลักบางประการ:

1. ความเสี่ยงต่อการเกิดข้อบกพร่องแต่กำเนิด: การศึกษาหลายชิ้นแสดงให้เห็นว่าการรับประทานยา Analgin ในระหว่างตั้งครรภ์อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดข้อบกพร่องแต่กำเนิดบางประการในทารกในครรภ์ เช่น ริมฝีปากแหว่งและเพดานโหว่
2. ความเสี่ยงของการมีเลือดออก: Analgin อาจเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกในทั้งแม่และทารกหลังคลอด เนื่องจาก Analgin มีคุณสมบัติในการยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดและลดการแข็งตัวของเลือด
3. ผลกระทบเป็นพิษต่อไตของทารกในครรภ์: ในบางกรณี การใช้ยา Analgin ในช่วงไตรมาสสุดท้ายของการตั้งครรภ์อาจส่งผลให้เกิดผลข้างเคียงเป็นพิษต่อไตของทารกในครรภ์ได้

โดยทั่วไปไม่แนะนำให้ใช้ยา analgin ในระหว่างตั้งครรภ์โดยไม่ปรึกษาแพทย์หรือสูตินรีแพทย์

ข้อห้าม

1. อาการแพ้: ผู้ที่ทราบว่ามีอาการแพ้ยา analgin หรือ pyrazolones ชนิดอื่นๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยานี้
2. กลุ่มอาการหอบหืด: การใช้ยา analgin อาจเพิ่มอาการหอบหืดในผู้ป่วยที่มีกลุ่มอาการหอบหืดได้
3. อาการแพ้: ผู้ป่วยที่มีประวัติอาการแพ้ยาอื่น โดยเฉพาะยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) อาจมีความเสี่ยงในการเกิดอาการแพ้ยา analgin
4. โรคหอบหืด: การใช้ยา analgin อาจทำให้เกิดภาวะหลอดลมหดเกร็งในผู้ป่วยโรคหอบหืดได้
5. ความผิดปกติทางเม็ดเลือด: Analgin อาจทำให้เกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ เกล็ดเลือดต่ำ และความผิดปกติทางเม็ดเลือดอื่นๆ ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้กับผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางเม็ดเลือด
6. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: การใช้ยา analgin ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรอาจมีข้อห้ามเนื่องจากอาจมีความเสี่ยงต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์และทารก
7. เด็ก: การใช้ยา Analgin ในเด็กอาจมีข้อจำกัดเนื่องจากความเสี่ยงต่อปฏิกิริยาทางเลือดและผลข้างเคียงอื่นๆ
8. ภาวะไตทำงานบกพร่อง: ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องควรหลีกเลี่ยงการใช้ยา Analgin หรือใช้ด้วยความระมัดระวังภายใต้การดูแลของแพทย์

ผลข้างเคียง อนาลจีน่า

1. อาการแพ้ ได้แก่ ลมพิษ อาการคัน ผื่น บวม และบางครั้งอาจเกิดภาวะช็อกจากภูมิแพ้ อาการแพ้เหล่านี้อาจเป็นอันตรายได้ และต้องได้รับการรักษาทางการแพทย์ทันที
2. ความเสียหายของไขกระดูก: ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงแต่พบได้น้อยที่เรียกว่า ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ (agranulocytosis) ซึ่งลักษณะคือจำนวนเม็ดเลือดขาวในเลือดลดลงอย่างมาก ทำให้ร่างกายเสี่ยงต่อการติดเชื้อมากขึ้น
3. ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ได้แก่ อาการอาหารไม่ย่อย คลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง และท้องเสีย
4. อาการแพ้ของผิวหนัง: อาจมีอาการคัน ผิวหนังแดง และผื่นต่างๆ
5. ปัญหาเกี่ยวกับไต: ในบางกรณี อาจเกิดปัญหากับการทำงานของไต เช่น ระดับครีเอตินินและยูเรียในเลือดสูงขึ้น

ยาเกินขนาด

1. พิษร้ายแรง: การใช้ยา Analgin เกินขนาดอาจทำให้เกิดพิษร้ายแรง ซึ่งแสดงออกมาโดยอาการทั่วไปแย่ลง อาการง่วงนอน ความดันโลหิตและการหายใจลดลง
2. ความเสียหายของไต: ความเสียหายของไตเฉียบพลันอาจเกิดขึ้นได้ โดยเฉพาะเมื่อใช้ยาในปริมาณสูงเป็นเวลานาน
3. ความเสียหายของไขกระดูก: เป็นไปได้ที่จะเกิดภาวะโลหิตจางแบบอะพลาสติกหรือภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ ซึ่งเป็นภาวะที่ไขกระดูกไม่สามารถสร้างเซลล์เม็ดเลือดได้เพียงพอ
4. ความเสียหายของตับ: การใช้ยา Analgin เกินขนาดอาจทำให้เกิดความเสียหายของตับเป็นพิษได้

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. สารป้องกันการแข็งตัวของเลือด: Analgin อาจเพิ่มประสิทธิภาพของสารป้องกันการแข็งตัวของเลือด เช่น วาร์ฟาริน ซึ่งอาจทำให้เวลาในการแข็งตัวของเลือดเพิ่มขึ้นและมีความเสี่ยงต่อการมีเลือดออกเพิ่มขึ้น
2. ยาที่ส่งผลต่อระบบย่อยอาหาร: ยาเช่นยาลดกรดหรือยาที่ประกอบด้วยธาตุเหล็กอาจลดการดูดซึมของยาอนาลจินจากระบบทางเดินอาหาร ซึ่งอาจลดประสิทธิภาพของยาได้
3. เมโทเทร็กเซต: Analgin อาจเพิ่มความเป็นพิษของเมโทเทร็กเซต โดยเฉพาะในปริมาณสูง โดยการเพิ่มระดับยาในเลือดและทำให้ผลข้างเคียงของยารุนแรงขึ้น
4. ไซโคลสปอริน: อนาลจินอาจเพิ่มความเป็นพิษของไซโคลสปอรินโดยการเพิ่มระดับยาในเลือดและเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง
5. Probenecid: Probenecid อาจทำให้การขจัด analgin ออกจากร่างกายช้าลง ซึ่งอาจนำไปสู่การเพิ่มระดับของยาในเลือดและทำให้ยาออกฤทธิ์ได้นานขึ้น