Fact-checked
х

เนื้อหา iLive ทั้งหมดได้รับการตรวจสอบทางการแพทย์หรือตรวจสอบข้อเท็จจริงเพื่อให้แน่ใจว่ามีความถูกต้องตามจริงมากที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้

เรามีแนวทางการจัดหาที่เข้มงวดและมีการเชื่อมโยงไปยังเว็บไซต์สื่อที่มีชื่อเสียงสถาบันการวิจัยทางวิชาการและเมื่อใดก็ตามที่เป็นไปได้ โปรดทราบว่าตัวเลขในวงเล็บ ([1], [2], ฯลฯ ) เป็นลิงก์ที่คลิกได้เพื่อการศึกษาเหล่านี้

หากคุณรู้สึกว่าเนื้อหาใด ๆ ของเราไม่ถูกต้องล้าสมัยหรือมีข้อสงสัยอื่น ๆ โปรดเลือกแล้วกด Ctrl + Enter

Azaleptol

ผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ของบทความ

โรคติดเชื้อต่างประเทศ
บรรณาธิการแพทย์
ตรวจสอบล่าสุด: 23.04.2024

Azaleptol มีสรรพคุณในการระงับประสาทและ antipsychotic เกือบจะไม่กระตุ้นพัฒนาการของความผิดปกติของ extrapyramidal เนื่องจากสิ่งที่มันรวมอยู่ในประเภทของ "ผิดปรกติ" ยา neuroleptic

การจำแนกประเภท ATC

N05AH02 Clozapine

ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่

Клозапин

กลุ่มเภสัชวิทยา

Нейролептики

ผลทางเภสัชวิทยา

Антипсихотические препараты
Антигистаминные препараты
Антисеротониновые препараты
Седативные препараты

ตัวชี้วัด Azaleptol

สิ่งบ่งชี้สำหรับการสั่งใช้ยาเป็นโรคจิตเภท (ในกรณีที่ไม่มีผลจากการรักษาด้วยยามาตรฐานประสาทหรือผู้ป่วยแพ้)

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตในรูปเม็ดในปริมาณ 25 หรือ 100 มก. หนึ่งแผลพุพองที่มี 10 เม็ดหนึ่งแพคเกจมี 5 แผ่นตุ่ม นอกจากนี้ยังสามารถผลิตได้ในตู้คอนเทนเนอร์ 50 เม็ด (บรรจุ 1 กล่องในบรรจุภัณฑ์) 

เภสัช

ในขณะที่ไม่สามารถระบุกลไกการใช้ยาแอ็คทิสไคโตสได้ มันเป็นงานที่เกี่ยวข้องกับตัวรับ dopamine ที่ตั้งอยู่ในภูมิภาค limphic cephalic ที่นี่ clozapine ป้องกันการสังเคราะห์ dopamine กับตัวรับ (เช่น D1 และ D2) สถานที่แห่งนี้ไม่เป็นที่เด่นชัดในขณะที่อินซูลินมาตรฐาน - สารสังเคราะห์ส่วนใหญ่ที่เว็บไซต์ nedofaminergicheskih (ที่มีตัวรับของฮีสตามีและ serotonin ผู้รับ cholinergic และα-adrenergic ผู้รับ)

Clozapine มีผลเพียงเล็กน้อยหรือไม่มีผลต่อความเข้มข้นของโพรแลคตินภายในพลาสม่าเนื่องจากไม่ได้มีผลผูกพันกับตัวรับ dopamine ภายในระบบทางเดินหายใจส่วนปลายและหลอดเลือด (tuberoinfundibular tract)

ในบรรดาคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาทั่วไปของส่วนประกอบที่ใช้งาน - การปราบปรามของการตอบสนองการใช้งานของกลางเนื่องจากการกระตุ้นไฟฟ้าของการก่อตาข่ายและนอกจากแสดงผลกระทบภาคกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง holinoliticheskoe และผลกระทบ adrenolytic อุปกรณ์ต่อพ่วง ยาไม่มีคุณสมบัติ cataleptogenic มีหลักฐานว่าสามารถชะลอการปลดปล่อย dopamine ออกจากรากประสาท presynaptic ได้

สมบัติทางคลินิก - มีฤทธิ์ต้านโรคจิตที่มีประสิทธิภาพซึ่งรวมกับคุณสมบัติการผ่อนคลาย นอกจากนี้ยาไม่ได้มีปฏิกิริยาข้างเคียง extrapyramidal โดยธรรมชาติในยา neuroleptic อื่น ๆ (เป็นไปได้ว่าคุณสมบัตินี้เกิดจากการมี anticholinergic effect ในยา) ไม่มีผลยับยั้งฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางในทางตรงกันข้ามกับ aminazine และ phenothiazines aliphatic อื่น ๆ

เภสัชจลนศาสตร์

ดัชนีการดูดซึมของ Azaleptol หลังการกลืนกินคือ 90-95% ระดับการดูดซึมและความเร็วของมันไม่ขึ้นอยู่กับปริมาณอาหาร ในระหว่างการผ่านครั้งแรกยาจะถูกเผาผลาญปานกลาง ตัวเลขการดูดซึมในร่างกาย - 50-60%

ในสภาวะคงที่หลังจากใช้ยาเป็นเวลา 2 ครั้งความเข้มข้นสูงสุดของเลือดจะเกิดขึ้นเฉลี่ย 2.1 ชั่วโมง (ภายใน 0.4-4.2 ชั่วโมง) ปริมาณการกระจายสินค้าอยู่ที่ 1.6 ลิตรต่อกิโลกรัม การสังเคราะห์สารออกฤทธิ์ด้วยโปรตีนพลาสม่าประมาณ 95%

ก่อนที่กระบวนการขับถ่ายของส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่มันเกือบจะถูกเผาผลาญให้หมดไปแล้ว ในเวลาเดียวกันมีเพียงหนึ่งในผลิตภัณฑ์หลักที่ผุพังของสาร desmethyl clozapine มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา สมบัติของสารดังกล่าวมีความคล้ายคลึงกับของ clozapine แต่ไม่รุนแรงและผลของสารเหล่านี้จะน้อยลง

การกำจัดส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ดำเนินการใน 2 ขั้นตอน (ระยะเวลาการใช้งานเฉลี่ย 12 ชั่วโมง (6-26 ชั่วโมง)) เมื่อใช้ยาเพียงครั้งเดียว (75 มก.) ระยะเวลาในการกำจัดยาครึ่งเวลาคือ 7.9 ชั่วโมง ตัวบ่งชี้นี้จะเพิ่มขึ้นเป็น 14.2 ชั่วโมงหากยาถึงสถานะที่คงที่เนื่องจากรับประทานเพียงครั้งเดียวทุกวันเป็นเวลาอย่างน้อย 1 สัปดาห์ ส่วนเล็ก ๆ ของยาที่ไม่ได้รับการเปลี่ยนแปลงจะถูกกำหนดในอุจจาระด้วยปัสสาวะ ประมาณ 50% ของปริมาณที่ถูกขับออกมาภายใต้หน้ากากของผลิตภัณฑ์การสลายตัวพร้อมกับปัสสาวะและอีก 30% - ร่วมกับอุจจาระ

มันเป็นข้อสังเกตว่าในช่วงเวลาที่ความเข้มข้นของความสมดุลในกรณีของการเพิ่มปริมาณยาเสพติดที่มีดัชนี 37.5 75/150 มก. วันละ 2 ครั้ง - มีการเพิ่มขึ้นเชิงเส้น (ปริมาณขึ้นอยู่กับ) ใน AUC และในนอกจากนี้ขั้นต่ำและมีประสิทธิภาพสูงสุดในเลือด

การให้ยาและการบริหาร

ควรใช้ให้รับประทานหลังรับประทานอาหาร 2 ครั้งต่อวัน ปริมาณเดียวกับผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่คือ 50-200 มก. ภายในหนึ่งวันจะได้รับอนุญาตให้บริโภค 200-400 มก. ของยาเสพติด ขั้นตอนการรักษามักเริ่มต้นด้วยปริมาณ 25-50 มิลลิกรัมและจะเพิ่มขึ้นเรื่อย ๆ (ทุกวันเป็นเวลา 25-50 มิลลิกรัม) เป็นอัตรารายวัน 200-300 มก. สำหรับ 1-2 สัปดาห์

การรักษาด้วยการบำรุงรักษาเช่นเดียวกับผู้ป่วยนอกควรใช้ 25-200 มิลลิกรัมต่อวัน (อนุญาตให้ใช้ครั้งเดียวในตอนเย็น)

ในกรณีที่ต้องยกเลิกยาเสพติดคุณต้องลดปริมาณยาเป็นเวลา 1-2 สัปดาห์ วันอนุญาตให้ใช้เวลาไม่เกิน 600 มก.

trusted-source[2]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Azaleptol

ในระหว่างตั้งครรภ์คุณควรดูแลด้วยยา กำหนดให้เฉพาะในกรณีที่ประโยชน์ของการใช้ยาเสพติดจะสูงกว่าการพัฒนาผลเสียจากมันสำหรับทารกในครรภ์

ผลทารกแรกเกิดของโรคทางจิตเวช (รวม clozapine และ) ในช่วงไตรมาสที่ 3 ของการตั้งครรภ์อาจเพิ่มความเสี่ยงของอาการไม่พึงประสงค์ (รวมถึงความผิดปกติของ extrapyramidal หรือกลุ่มอาการถอน) ซึ่งพัฒนาหลังคลอดและอาจแตกต่างกันในระยะเวลาและความรุนแรง มีอาการของความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, กระตุ้น, ง่วงนอน, ความทุกข์ทางเดินหายใจหรือโภชนาการ ดังนั้นสภาพของทารกแรกเกิดต้องมีการตรวจสอบอย่างรอบคอบ

ข้อห้าม

ข้อห้าม:

  • เมื่อมีการเปลี่ยนแปลงระดับเลือด (การพัฒนาของเม็ดเลือดขาวหรือเม็ดเลือดขาว);
  • แอลกอฮอล์และ psychoses อื่น ๆ ที่เกิดจากสารพิษ
  • tetany เด็ก;
  • โรคลมชัก;
  • รูปแบบที่รุนแรงของโรคของระบบหัวใจและหลอดเลือดและนอกเหนือไปจากนี้ไตหรือตับ;
  • พยาธิวิทยาของระบบเลือดแข็งตัว (Hematopoiesis)
  • ชนิดมุมปิดของโรคต้อหิน
  • เจริญพันธุ์ของต่อมลูกหมาก;
  • atony ลำไส้;
  • สถานะของอาการโคม่า;
  • การล่มสลายของหลอดเลือดหรือการปราบปรามการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางที่มา;
  • รูปแบบอัมพาตของลำไส้อุดตัน

ผลข้างเคียง Azaleptol

ความเป็นไปได้ในการพัฒนาหรือเพิ่มอาการไม่พึงประสงค์จะเพิ่มขึ้นเมื่อให้ยาในปริมาณที่มากกว่า 450 มก. (ต่อวัน) ในหมู่พวกเขา:

  • agranulocytosis หรือ granulocytopenia ซึ่งส่วนใหญ่จะปรากฏในช่วง 18 สัปดาห์แรกของการรักษา;
  • อาจทำให้เม็ดโลหิตขาวหรือ eosinophilia ไม่ทราบสาเหตุ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงสัปดาห์แรกของการรักษา)
  • มักจะพัฒนาความเมื่อยล้าอย่างรุนแรงหรือรู้สึกมึนงง อาจมีอาการปวดหัวเวียนศีรษะชักลมชักและนอกจากนี้ยังมีอาการกระตุก มีความผิดปกติของ extrapyramidal ซึ่งมักเกิดขึ้นในรูปแบบที่ไม่รุนแรง นอกจากนี้ยังมีข้อมูลเกี่ยวกับลักษณะของการสั่นสะเทือนความแข็งแกร่งและนอกเหนือจาก akathisia นี้ รูปแบบที่เป็นมะเร็งของโรคระบบประสาทพัฒนา;
  • ความแห้งกร้านในช่องปากการละเมิดการขับเหงื่อที่พักหรืออุณหภูมิ นอกจากนี้การพัฒนา hyperthermia หรือ ptimalism;
  • สามารถเกิดอาการท้องเฟ้อหรือการยุบตัวได้ ในกรณีที่ไม่ค่อยพบอาการเป็นลม (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงสัปดาห์แรกของการบำบัด) ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นมักไม่ค่อยสังเกต บางครั้งมีการล่มสลายซึ่งมาพร้อมกับการยับยั้งกระบวนการทางเดินหายใจหรือการหยุดพัก การเปลี่ยนแปลงเกิดขึ้นในตัวบ่งชี้ของ ECG, myocarditis, arrhythmia, thromboembolism หรือ pericarditis พัฒนาขึ้น
  • อาจเกิดอาการท้องผูกหรืออาเจียนพร้อมกับอาการคลื่นไส้ กิจกรรมเดี่ยวของเอนไซม์ตับเพิ่มขึ้น ไม่ค่อยมีตับอ่อนอักเสบ, cholestasis intrahepatic หรือ cholestasis ทั่วไปเช่นเดียวกับ dysphagia;
  • มีข้อมูลเกี่ยวกับการพัฒนาภาวะกลั้นปัสสาวะไม่ได้หรือในทางกลับกันความล่าช้า รวมทั้งระดับของ creatine phosphokinase;
  • น้ำหนักตัวเพิ่มขึ้น มีอาการแพ้บนผิวหนัง

มีข้อมูลเกี่ยวกับการเสียชีวิตอย่างกะทันหันของผู้ป่วยซึ่งเกิดขึ้นบ่อยเท่า ๆ กับผู้ป่วยที่เป็นโรคทางจิตและการรักษาโรคจิตเภทรวมทั้งผู้ป่วยที่ไม่ได้รับการรักษา

ท่ามกลางปฏิกิริยาอื่น ๆ :

  • การพัฒนาของโรคเบาหวานและลดความอดทนกลูโคส;
  • การพัฒนาความเพ้อหรือการปรากฏตัวของความสับสน;
  • คาร์ดิโอไมโอแพที, โรคโลหิตจาง, ภาวะกระตือรือร้น thrombocytopenia;
  • tardivnayadiskineziya;
  • เนื้อตายเน่าแข็งอย่างรวดเร็วของตับ;
  • การพัฒนาของ ketoacidosis รูปแบบของการเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดสูงและนอกเหนือไปจาก hypertriglyceridemia หรือ hypercholesterolemia ตลอดจนสถานะของอาการโคม่าที่ไม่ใช่ ketonemic
  • การกดขี่ของกระบวนการทางเดินหายใจหรือการจับกุม

trusted-source[1]

ยาเกินขนาด

ท่ามกลางอาการของยาเกินขนาด:

  • รู้สึกหงุดหงิดกระวนกระวายใจหรือสับสน;
  • การปรากฏตัวของภาพหลอนอาการชักหรือหายใจลำบาก
  • การเกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วผิดปกติการเต้นของหัวใจผิดปกติความผิดปกติของกล้ามเนื้อหัวใจล้มเหลวการพังทลายรูปแบบของโรคปอดบวมและนอกเหนือจากนี้
  • รัฐเพ้อ, ความง่วงหรือโคม่า;
  • areflexion หรือในทางกลับกัน hyperreflexia;
  • การสูญเสียความรุนแรงของภาพ
  • ลดความดันโลหิต
  • การเปลี่ยนแปลงของอุณหภูมิร่างกาย;
  • ปัญหาเกี่ยวกับการนำภายในกล้ามเนื้อหัวใจ
  • การยับยั้งการทำงานของระบบทางเดินหายใจหรือการจับกุม

เพื่อลดอาการดังกล่าวควรล้างกระเพาะอาหารและถ้าจำเป็นให้ใส่ถ่านกัมมันต์ของผู้ป่วย นอกจากนี้ยังมีการรักษาด้วยอาการด้วยการควบคุมระบบทางเดินหายใจและระบบหัวใจและหลอดเลือด นอกจากนี้ยังจำเป็นต้องควบคุมน้ำอิเล็กโทรไลเช่นเดียวกับความสมดุลของกรดเบส

ถ้าระดับความดันโลหิตต่ำลง adrenaline และอนุพันธ์ของตัวเองไม่สามารถกำหนดให้ผู้ป่วยได้

อย่างน้อย 4 วันคุณควรพบแพทย์เพื่อไม่ให้เกิดความเสี่ยงต่อปฏิกิริยาที่เกิดขึ้นในช่วงปลาย

การฟอกไตด้วยการฟอกเลือดในช่องท้องไม่ได้ให้ผลที่ต้องการ

trusted-source

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Clozapine เพื่อขยายผลกระทบกลางของเอทิลแอลกอฮอล์, ยาเสพติดที่ปราบปรามระบบประสาทส่วนกลาง (เช่นสัญญาซื้อขายล่วงหน้า benzodiazepine ระคายเคืองและหลับใน) และนอกจากนี้สารยับยั้ง MAO ในกรณีของยาเสพติดที่มีสารเบนโซและในนอกจากนี้เมื่อใช้ Azaleptola ไม่นานหลังจากการรักษาด้วยเบนโซเพิ่มความเป็นไปได้ในการเกิดปฏิกิริยาความดันโลหิตตกและนอกจากนี้การพัฒนาของระบบทางเดินหายใจและขั้นตอนการล่มสลายหรือหยุดมัน

เมื่อรวมผลของ Azaleptol กับยาที่มีฤทธิ์ลดความดันโลหิตและ cholinolytic รวมทั้งยาที่ช่วยลดการทำงานของระบบทางเดินหายใจสามารถเสริมสร้างร่วมกันได้

Clozapine coupling กับยาที่สังเคราะห์ได้อย่างมีประสิทธิภาพด้วยโปรตีนในพลาสมา (เช่น warfarin) ส่วนประกอบใด ๆ ที่เป็นประโยชน์อาจเพิ่มขึ้นในเลือดซึ่งอาจทำให้เกิดปฏิกิริยาข้างเคียงได้

ห้ามรับประทาน Azaleptol ร่วมกับยาที่ปราบปรามการทำงานของไขกระดูก

เนื่องจากมีการใช้ยา Azaleptol และ erythromycin หรือ cimetidine ในปริมาณมากจึงทำให้ความเข้มข้นของ clozapine ในพลาสมาเพิ่มขึ้นและผลข้างเคียงยังเกิดขึ้น

มีข้อมูลเกี่ยวกับการเพิ่มแต่ละตัวชี้วัด clozapine ในเลือดทำให้เกิดสารประกอบกับ fluvoxamine หรือยับยั้งเลือกอื่น ๆ ของ serotonin-การดูดซึมกลับ (นี้เป็น Sertraline หรือ fluoxetine และ paroxetine หรือ citalopram) เป็น

ยาเสพติดที่เพิ่มการทำงานของเอนไซม์ของระบบเลือดอัลตร้าโปรตีน P450 สามารถลดความเข้มข้นของพลาสมาในส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ของ Azaleptol เนื่องจากการยกเลิกการใช้ carbamazepine ในเวลาเดียวกันดัชนีพลาสมาของ clozapine เพิ่มขึ้น สารประกอบที่มี phenytoin ลดดัชนีของพลาสมาของ clozapine และประสิทธิผลของยาลดลง

การใช้ร่วมกับยาลิเธียมรวมทั้งยาที่มีผลต่อการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางอาจช่วยเพิ่มความเป็นไปได้ที่จะแสดงอาการของโรค neuroleptic syndrome

ตั้งแต่ Azaleptol มีคุณสมบัติ adrenolytic ก็สามารถลดความดันโลหิตสูง noradrenaline สารผลและนอกจากนี้ยาเสพติดอื่น ๆ ที่มีคุณสมบัติα-adrenergic เปรียบ นอกจากนี้ยังสามารถลดผลกระทบของอะดรีนาลีนได้อีกด้วย

trusted-source[3]

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บยาไว้ในสภาพปกติสำหรับยา - นอกดวงอาทิตย์เด็กและความชื้น อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศา

อายุการเก็บรักษา

Azaleptol เหมาะสำหรับใช้ภายใน 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยานี้

trusted-source

ผู้ผลิตยอดนิยม

Технолог ЧАО, г. Умань, Черкасская обл., Украина


ความสนใจ!

เพื่อลดความเข้าใจในข้อมูลคำแนะนำสำหรับการใช้ยา "Azaleptol" แปลและนำเสนอในรูปแบบพิเศษบนพื้นฐานของคำแนะนำอย่างเป็นทางการสำหรับการใช้ยาในทางการแพทย์ ก่อนใช้งานโปรดอ่านคำอธิบายประกอบซึ่งมาจากตัวยาโดยตรง

คำอธิบายให้ไว้เพื่อจุดประสงค์ในการให้ข้อมูลและไม่ใช่คำแนะนำในการรักษาด้วยตนเอง ความต้องการยานี้วัตถุประสงค์ของสูตรการรักษาวิธีการและปริมาณยาจะถูกกำหนดโดยแพทย์ที่เข้าร่วมเท่านั้น ยาตัวเองเป็นอันตรายต่อสุขภาพของคุณ

พอร์ทัล iLive ไม่ได้ให้คำแนะนำทางการแพทย์การวินิจฉัยหรือการรักษา
ข้อมูลที่เผยแพร่บนพอร์ทัลใช้สำหรับการอ้างอิงเท่านั้นและไม่ควรใช้โดยไม่ปรึกษาผู้เชี่ยวชาญ
อ่าน กฎและนโยบาย ของไซต์อย่างระมัดระวัง นอกจากนี้คุณยังสามารถ ติดต่อเรา!

ลิขสิทธิ์© 2011 - 2025 iLive สงวนลิขสิทธิ์.