สองส่วน

ไบเซปต์เป็นยาต้านจุลชีพแบบผสมที่มีส่วนประกอบสำคัญ 2 ชนิด ได้แก่ ซัลฟาเมทอกซาโซลและไตรเมโทพริม ยานี้มักใช้รักษาการติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียที่ไวต่อส่วนประกอบของยา

1. ซัลฟาเมทอกซาโซล: ส่วนประกอบนี้เป็นยาปฏิชีวนะประเภทซัลฟาที่ยับยั้งการเจริญเติบโตและการสืบพันธุ์ของแบคทีเรียโดยการยับยั้งการสังเคราะห์กรดโฟลิกซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญที่จำเป็นต่อการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย
2. ไตรเมโทพริม: ไตรเมโทพริมเป็นยาปฏิชีวนะที่ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์แบคทีเรียที่จำเป็นในการสังเคราะห์กรดโฟลิก การใช้ยาซัลฟาเมทอกซาโซลร่วมกับไตรเมโทพริมร่วมกันจะทำให้เกิดผลเสริมฤทธิ์กัน โดยเพิ่มฤทธิ์ต้านแบคทีเรียของยา

ตัวชี้วัด สองส่วน

ใช้สำหรับการติดเชื้อต่างๆ โดยมีการสังเกตเห็นอาการอักเสบที่เกิดจากการทำงานของแบคทีเรียที่ไวต่อสารรักษา:

• การติดเชื้อที่ส่งผลต่อระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์
• โรคที่ส่งผลต่อปอดซึ่งมีหลอดลมและอวัยวะหู คอ จมูก;
• การป้องกันการเกิดการอักเสบอันเนื่องมาจากการสัมผัสเชื้อ Pneumocystis carinii ในผู้ที่มีความเสี่ยง
• การติดเชื้อในระบบย่อยอาหาร (ไข้รากสาดร่วมกับไข้ไทฟอยด์ ถุงน้ำดีอักเสบร่วมกับอหิวาตกโรค รวมถึงลำไส้ใหญ่บวม บิด และการติดเชื้อในลำไส้เฉียบพลัน)
• โรคที่ส่งผลต่อเนื้อเยื่ออ่อนและหนังกำพร้า
• การรักษาแบบผสมผสานสำหรับโรคไข้ผื่นแดง โรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบที่มีการติดเชื้อในกระแสเลือด และยังรวมถึงโรคทอกโซพลาสโมซิส โรคกระดูกอักเสบ โรคคลาดอทริโคซิส และไข้มาลตาด้วย

[ 1 ], [ 2 ]

ปล่อยฟอร์ม

สารออกฤทธิ์อยู่ในรูปแบบเม็ดยาขนาด 480 มก. บรรจุในแผงพุพอง จำนวน 20 ชิ้น ในกล่องมีแผงพุพอง 1 แผง

เภสัช

ฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์ของซัลฟาเมทอกซาโซลมีพื้นฐานมาจากกระบวนการต่อต้าน PABA ที่แบคทีเรียสังเคราะห์ขึ้น ยาจะชะลอการเข้าสู่ DHPA อย่างเลือกเฟ้นและยับยั้งการจับกันของไดไฮโดรปเตอโรเอตซินเทส ซึ่งจะไปขัดขวางการสร้างกรดนิวคลีอิกของจุลินทรีย์ ส่งผลให้แบคทีเรียตาย

ไตรเมโทพริมจะไปขัดขวางการทำงานของเอนไซม์ไดไฮโดรโฟเลตรีดักเตส โดยไปขัดขวางการสร้างกรดอะมิโน ซัลฟาเมทอกซาโซลร่วมกับไตรเมโทพริมจะมีฤทธิ์ยับยั้งแบคทีเรียและเพิ่มฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์ จึงทำให้ฤทธิ์ต้านแบคทีเรียเพิ่มขึ้น

Bi-sept แสดงให้เห็นถึงกิจกรรมต่อต้าน Escherichia coli, Brucella กับ Streptococcus และสายพันธุ์ indol-positive ของ Proteus (ทั่วไปและ Mirabilis), Shigella กับ Klebsiella แบคทีเรียที่กระตุ้นให้เกิดมาลาเรีย, Enterobacter และ Influenza bacilli นอกจากนี้ รายการดังกล่าวยังรวมถึง Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes ซึ่งเป็นตัวการที่ทำให้เกิด pneumocytosis เช่นเดียวกับแบคทีเรีย Morgan และดาวเคราะห์น้อย Nocardia

ยานี้ไม่มีผลต่อเชื้อราและไวรัส

[ 3 ], [ 4 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ยาจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหาร โดยค่า Cmax จะถูกบันทึกหลังจากผ่านไป 2 ชั่วโมง ผลการรักษาจะคงอยู่ได้นานสูงสุด 12 ชั่วโมง ในขณะที่ระดับยาที่จำเป็นในเลือดยังคงเท่าเดิม

การสังเคราะห์ไตรเมโทพริมกับอัลบูมินสูงถึง 70% และซัลฟาเมทอกซาโซลสูงถึง 44-62% ค่าสูงสุดของยาพบในสารคัดหลั่งจากหลอดลม น้ำดี ไต และต่อมลูกหมาก

ไบเซปต์มีครึ่งชีวิต 10 ชั่วโมง ยาจะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญในตับ การขับถ่ายจะเกิดขึ้นพร้อมกับปัสสาวะ

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

การให้ยาและการบริหาร

รับประทานยาโดยเว้นระยะห่าง 12 ชั่วโมงหลังอาหาร ควรดื่มน้ำตามอย่างน้อย 0.3 ลิตร

ขนาดยาเฉลี่ยสำหรับผู้ใหญ่: 2 เม็ด วันละ 2 ครั้ง (หากใช้รักษาต่อเนื่องเป็นเวลานาน ให้รับประทาน 1 เม็ด วันละ 2 ครั้ง) เด็กอายุ 6-12 ปี ให้รับประทาน 1 เม็ด วันละ 2 ครั้ง เด็กอายุ 3-6 ปี ให้รับประทาน 0.5 เม็ด วันละ 2 ครั้ง

บิเซปต์เป็นสารป้องกันสามารถใช้ได้ภายใน 3-12 เดือน

ในระยะเฉียบพลันของการติดเชื้อ จำเป็นต้องใช้การบำบัดโดยเฉลี่ย 7-14 วัน ในกรณีของไข้รากสาดใหญ่ – 28-90 วัน ในกรณีของไข้มาลตา – นานถึง 28 วัน

สำหรับเด็กที่มีการอักเสบในทางเดินปัสสาวะหรือหูชั้นกลางอักเสบ จำเป็นต้องใช้ปริมาณที่คำนวณตามโครงการ 48 มก./กก. ต่อวัน (แบ่งขนาดยาเป็น 2 ครั้ง)

ระหว่างการรักษาโรคหนองใน ให้รับประทานยา 4-6 เม็ด วันละ 3 ครั้ง สำหรับโรคคออักเสบจากหนองใน ให้รับประทาน 9 เม็ด ครั้งเดียว เป็นเวลา 5 วัน

ในกรณีที่มีการอักเสบภายในระบบทางเดินหายใจอันเนื่องมาจากการทำงานของปอดอักเสบ ให้รับประทานยา 90-120 มก./กก. ต่อวัน โดยเว้นระยะห่าง 6 ชั่วโมง เป็นเวลา 2-3 สัปดาห์ เด็กควรรับประทานยา 0.5 เม็ด วันละ 2 ครั้ง โดยรอบการรักษาจะกินเวลา 5-14 วัน

ในผู้ป่วยไตวายเรื้อรัง ให้ลดขนาดยาลงครึ่งหนึ่ง และหาก SCF ต่ำกว่า 15 มล./นาที จะไม่จ่ายยานี้

[ 17 ], [ 18 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ สองส่วน

ไม่ควรสั่งจ่ายยานี้ให้กับสตรีมีครรภ์หรือหญิงให้นมบุตร เนื่องจากยาจะผ่านรกและขับออกมาในน้ำนมด้วย

• ความเสี่ยงต่อความผิดปกติแต่กำเนิด:

  • การศึกษาวิจัยแนะนำว่าการใช้ไตรเมโทพริมและซัลฟาเมทอกซาโซลในช่วงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์อาจเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความผิดปกติแต่กำเนิด เช่น ความผิดปกติของท่อประสาทและความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด การศึกษาวิจัยหนึ่งพบว่าความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความผิดปกติแต่กำเนิดในสตรีที่ใช้ไตรเมโทพริม-ซัลฟาเมทอกซาโซลในช่วงต้นของการตั้งครรภ์ (Czeizel et al., 2001)

• ผลต่อการตั้งครรภ์:

  • จากการศึกษาแบบย้อนหลัง พบว่าการใช้ไตรเมโทพริม-ซัลฟาเมทอกซาโซลในระหว่างตั้งครรภ์มีความเสี่ยงต่อการคลอดก่อนกำหนดและน้ำหนักแรกเกิดต่ำเพิ่มขึ้น การใช้ยานี้พบว่าเพิ่มความเสี่ยงต่อการคลอดก่อนกำหนด (aOR 1.51) และน้ำหนักแรกเกิดต่ำ (aOR 1.67) (Yang et al., 2011)

• ความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์:

  • การศึกษาวิจัยแสดงให้เห็นว่าซัลฟาเมทอกซาโซลสามารถผ่านรกได้และสามารถเข้าถึงความเข้มข้นที่สำคัญในเนื้อเยื่อของทารกในครรภ์ ซึ่งอาจเป็นอันตรายต่อการพัฒนาตัวอ่อน (Prokopczyk et al., 1979)

• การใช้ในโรคติดเชื้อ:

  • แม้ว่าจะมีความเสี่ยง แต่ไตรเมโทพริม-ซัลฟาเมทอกซาโซลอาจจำเป็นสำหรับการรักษาการติดเชื้อร้ายแรงในสตรีมีครรภ์ ในกรณีดังกล่าว ควรพิจารณาการใช้ยาโดยคำนึงถึงประโยชน์และความเสี่ยงอย่างรอบคอบ (Muanda et al., 2018)

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ใช้ในผู้ที่มีอาการแพ้ส่วนประกอบของยาอย่างรุนแรง
• โรคโลหิตจางชนิดเมกะโลบลาสติก ซึ่งมาพร้อมกับภาวะขาดวิตามินบี 9 โดยค่า SCF ต่ำกว่า 15 มล./นาที

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

ผลข้างเคียง สองส่วน

โดยทั่วไปอาการสองส่วนสามารถทนได้โดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน อาการเชิงลบที่เกิดขึ้นบ่อยที่สุด ได้แก่ อาการอาหารไม่ย่อย หากผู้ป่วยมีอาการแพ้เฉพาะบุคคล อาจเกิดอาการแพ้ได้ เช่น ผื่นแดง คัน และลมพิษ นอกจากนี้ยังมีรายงานกรณีที่มีการอักเสบของลำไส้ใหญ่แบบมีเยื่อเทียม ตับและตับอ่อนอักเสบ นอกจากนี้ ยังมีรายงานอาการอักเสบ เช่น ปวดกล้ามเนื้อหรือปวดข้อ และอาการของหลอดเลือดดำอุดตัน

บางครั้งอาจเกิดภาวะ TEN ตับตายเฉียบพลัน โรคโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตกหรือเม็ดเลือดแดงแตก ผื่นแพ้ เม็ดเลือดขาวต่ำ และการทำงานของไขกระดูกลดลง

ยาอาจทำให้เกิดอาการไตทำงานผิดปกติ ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ หรือโรคเส้นประสาทอักเสบ รวมถึงอาการสั่น ไตอักเสบระหว่างหลอดไตกับเนื้อเยื่อระหว่างหลอดไต หรืออาการปวดศีรษะ

อาการไวต่อแสงอาจเกิดขึ้นได้เป็นครั้งคราว

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

ยาเกินขนาด

เมื่อใช้ยาในขนาดที่มากเกินไป อาจทำให้เกิดอาการปวดศีรษะ อาการอาหารไม่ย่อย ความรู้สึกง่วงนอน และมีแนวโน้มที่จะหมดสติเนื่องจากอาการวิงเวียนศีรษะ เพื่อช่วยเหลือในกรณีดังกล่าว แพทย์จะทำการล้างกระเพาะและทำหัตถการตามอาการ

หากใช้ยาในปริมาณมากเป็นเวลานาน อาจทำให้กระบวนการสร้างเม็ดเลือดแดงถูกระงับ ส่งผลให้เกิดภาวะเกล็ดเลือดต่ำและเม็ดเลือดขาวต่ำได้

[ 19 ], [ 20 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาผสมร่วมกับยาขับปัสสาวะไทอาไซด์ในผู้สูงอายุทำให้การยับยั้งการทำงานของไขกระดูกเพิ่มมากขึ้น

ยาจะช่วยเพิ่มคุณสมบัติของสารกันเลือดแข็งทางอ้อมและยาลดน้ำตาลในเลือดจากกลุ่มซัลโฟนิลยูเรีย

Bi-sept สามารถระงับกระบวนการเผาผลาญของ phenytoin ซึ่งทำให้ระยะเวลาการออกฤทธิ์ทางยาของยาเพิ่มขึ้น

ยาจะเพิ่มระดับของไซโคลสปอรินในเลือด ซึ่งเพิ่มโอกาสในการเกิดอาการเชิงลบของไซโคลสปอริน รวมทั้งเพิ่มสัญญาณของพิษต่อไต

การใช้ยาเมโทเทร็กเซตร่วมกับไตรเมโทพริมอาจช่วยบรรเทาอาการภาวะเม็ดเลือดต่ำได้

ยาจะเพิ่มเศษส่วนอิสระของเมโทเทร็กเซตเมื่อใช้พร้อมกันเนื่องจากการหยุดชะงักของการสังเคราะห์เมโทเทร็กเซตกับโปรตีนในเลือด

ไม่สามารถใช้ยาและโดเฟทิไลด์ร่วมกันได้ เพราะอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บแบบแบ่งช่องไว้ในที่ที่ไม่ถูกความชื้นและเด็กเล็ก อุณหภูมิจะอยู่ระหว่าง 15-25°C

[ 25 ], [ 26 ]

อายุการเก็บรักษา

Bi-sept สามารถใช้ได้ภายใน 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตยารักษา

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่ควรสั่งยานี้ให้กับเด็กอายุต่ำกว่า 3 ปี

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันคือ Co-trimoxazole และ Biseptol กับยาแขวนตะกอน Bactrim

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]