บูสพิโรน

Buspirone เป็นยาในกลุ่มยาคลายความวิตกกังวล ซึ่งใช้รักษาโรควิตกกังวล ยานี้ออกฤทธิ์คลายความวิตกกังวลหรือยาคลายความวิตกกังวล แต่ต่างจากเบนโซไดอะซีพีน (เช่น ไดอะซีแพมหรืออัลปราโซแลม) ยานี้ไม่ใช่ยานอนหลับและไม่ก่อให้เกิดผลกดประสาท

Buspirone มักใช้ในการรักษาโรควิตกกังวลทั่วไป (GAD) แต่ยังสามารถใช้เพื่อบรรเทาอาการวิตกกังวลในระยะสั้นได้อีกด้วย ไม่ทำให้เกิดการพึ่งพาทางร่างกาย เช่นเดียวกับยาคลายความวิตกกังวลชนิดอื่น และมีผลข้างเคียงน้อยกว่า

ยานี้จะไม่เริ่มทำงานทันที แต่จะค่อยๆ ออกฤทธิ์ ดังนั้นอาจเห็นผลได้หลังจากเริ่มการรักษาไปหลายวันหรือหลายสัปดาห์ ขนาดยาและรูปแบบการรับประทานบูสพิโรนนั้นมักกำหนดโดยแพทย์ โดยขึ้นอยู่กับอาการเฉพาะและลักษณะเฉพาะของผู้ป่วย

ตัวชี้วัด บูสพิโรน

1. โรควิตกกังวลทั่วไป (GAD): Buspirone อาจใช้เป็นการรักษาในระยะยาวเพื่อลดอาการวิตกกังวลในผู้ป่วย GAD โรค GAD มีลักษณะเฉพาะคือมีความวิตกกังวลหรือวิตกกังวลอย่างไม่มีเหตุผลเป็นส่วนใหญ่ในช่วงเวลาหลายเดือน
2. บรรเทาอาการวิตกกังวลในระยะสั้น: Buspirone อาจใช้ในการบรรเทาอาการวิตกกังวลในระยะสั้นได้ โดยเฉพาะในกรณีที่จำเป็นต้องบรรเทาความวิตกกังวลอย่างรวดเร็ว
3. โรควิตกกังวลทางสังคม: ในบางกรณี บูสพิโรนอาจใช้ในการรักษาโรควิตกกังวลทางสังคมซึ่งมีลักษณะเป็นความวิตกกังวลอย่างรุนแรงเกี่ยวกับสถานการณ์ทางสังคมหรือที่เกี่ยวข้องกับการทำงาน

ปล่อยฟอร์ม

1. ยาเม็ด: เป็นรูปแบบที่พบได้บ่อยที่สุดของบูสพิโรน ยาเม็ดมีความเข้มข้นที่แตกต่างกัน เช่น 5 มก., 10 มก., 15 มก. หรือ 30 มก. และโดยปกติแล้วมักรับประทานโดยดื่มน้ำ
2. วิธีแก้ไข: Buspirone ยังมีจำหน่ายในรูปแบบสารละลายสำหรับรับประทานทางปากด้วย
3. แคปซูล: แคปซูลบางชนิดอาจประกอบด้วยบูสพิโรนและรับประทานกับน้ำได้

เภสัช

1. การกระทำต่อตัวรับเซโรโทนิน: บูสพิโรนเป็นสารกระตุ้นบางส่วนของตัวรับ 5-ไฮดรอกซีทริปตามีน (5-HT1A) ซึ่งเกี่ยวข้องกับเซโรโทนินในระบบประสาทส่วนกลาง ส่งผลให้ระบบเซโรโทนินทำงานเพิ่มขึ้น ซึ่งอาจช่วยลดความวิตกกังวลได้
2. การปรับสมดุลของสารเคมีในระบบประสาท: Buspirone อาจส่งผลต่อระบบโดปามีนและนอร์เอพิเนฟริน แม้ว่ากลไกการออกฤทธิ์ที่แน่นอนในระบบเหล่านี้จะยังไม่เข้าใจอย่างสมบูรณ์ก็ตาม
3. ไม่มีผลต่อตัวรับเบนโซไดอะซีพีน: แตกต่างจากเบนโซไดอะซีพีน บูสพิโรนจะไม่จับกับตัวรับ GABA-A ทำให้มีแนวโน้มที่จะทำให้เกิดการติดยาหรือการดื้อยาน้อยลง
4. การเริ่มออกฤทธิ์ช้า: ไม่เหมือนเบนโซไดอะซีพีน การเริ่มออกฤทธิ์ของบัสพิโรนอาจใช้เวลาหลายวันหรือหลายสัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา ซึ่งอาจเกิดจากความจำเป็นในการสร้างความเข้มข้นของยาในร่างกาย
5. การออกฤทธิ์ยาวนาน: Buspirone มีฤทธิ์ยาวนาน ซึ่งช่วยให้สามารถใช้เป็นยาคลายความวิตกกังวลได้เป็นเวลานาน
6. ผลกระทบต่อการทำงานของระบบประสาทน้อยมาก: แตกต่างจากเบนโซไดอะซีพีน บูสพิโรนมักไม่ทำให้เกิดอาการง่วงนอนหรือเฉื่อยชา และมีผลกระทบต่อการทำงานของระบบประสาทน้อยมาก จึงทำให้เป็นที่ยอมรับได้มากกว่าสำหรับผู้ป่วยที่ต้องรักษาความตื่นตัวและสมาธิ

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: หลังจากรับประทานยา บูสพิโรนจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ โดยปกติแล้วความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะถึง 1-1.5 ชั่วโมงหลังรับประทานยา
2. การกระจาย: Buspirone มีการกระจายตัวทั่วอวัยวะและเนื้อเยื่อของร่างกาย โดยมีความสัมพันธ์กับโปรตีนในพลาสมาสูง โดยเฉพาะอัลบูมิน
3. การเผาผลาญ: บูสพิโรนจะถูกเผาผลาญในตับเพื่อสร้างเมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์ ซึ่งก็คือ ไฮดรอกซีบูสพิโรน เส้นทางการเผาผลาญหลักคือการไฮดรอกซิเลชัน ตามด้วยคอนจูเกชัน เมแทบอไลต์ บูสพิโรนและไฮดรอกซีบูสพิโรน เป็นสารที่ออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
4. การขับถ่าย: Buspirone และสารเมตาบอไลต์จะถูกขับออกมาทางปัสสาวะเป็นหลักในรูปแบบคอนจูเกตและรูปแบบที่ไม่คอนจูเกต
5. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของบูสพิโรนอยู่ที่ประมาณ 2-3 ชั่วโมง และครึ่งชีวิตของไฮดรอกซีบูสพิโรนอยู่ที่ประมาณ 3-6 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

1. ขนาดยาสำหรับผู้ใหญ่สำหรับโรควิตกกังวลทั่วไป:

   • ขนาดเริ่มต้นโดยปกติคือ 7.5 มก. วันละ 2 ครั้ง
   • สามารถเพิ่มขนาดยาได้ทีละน้อยโดยเว้นระยะห่างกันหลายวัน ขนาดยาบำรุงรักษาปกติคือ 15 ถึง 30 มิลลิกรัมต่อวัน แบ่งเป็นหลายขนาด
   • ขนาดยาสูงสุดที่แนะนำคือ 60 มิลลิกรัมต่อวัน แบ่งเป็นหลายขนาดยา

2. ข้อแนะนำการใช้:

   • ควรรับประทานยาเม็ดนี้อย่างสม่ำเสมอ ในเวลาเดียวกันทุกวัน เพื่อรักษาระดับยาในเลือดให้คงที่
   • ควรกลืนเม็ดยาทั้งเม็ด โดยไม่เคี้ยวหรือบด พร้อมกับน้ำ
   • ควรทาน Buspirone ในเวลาเดียวกันทุกวัน โดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร แต่ควรทานเป็นตารางเดียวเท่านั้น ไม่ว่าจะทานพร้อมอาหารเสมอหรือไม่ก็ตาม เนื่องจากอาหารอาจทำให้การดูดซึมของยาเปลี่ยนไป

3. คำแนะนำพิเศษ:

   • ผลของบูสพิโรนจะไม่เกิดขึ้นในทันทีและอาจต้องใช้เวลาหลายวันถึงหลายสัปดาห์ในการใช้เป็นประจำจึงจะสังเกตเห็นการปรับปรุงได้
   • คุณไม่ควรหยุดใช้บูสพิโรนทันที เพราะอาจทำให้เกิดอาการถอนยาได้ หากคุณจำเป็นต้องหยุดการรักษา คุณควรค่อยๆ ลดขนาดยาลงภายใต้การดูแลของแพทย์

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ บูสพิโรน

1. การจำแนกประเภทของ FDA:

   • สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาสหรัฐ (FDA) จัดให้ยา Buspirone เป็นยาประเภท B ซึ่งหมายความว่าการศึกษาในสัตว์ไม่ได้แสดงให้เห็นถึงความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ แต่ยังไม่ได้ดำเนินการศึกษาวิจัยแบบควบคุมในสตรีมีครรภ์ ดังนั้นควรใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์เฉพาะในกรณีที่ประโยชน์ที่อาจได้รับนั้นคุ้มค่ากับความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์เท่านั้น

2. ข้อมูลและคำแนะนำ:

   • ข้อมูลด้านความปลอดภัยของบูสพิโรนในระหว่างตั้งครรภ์ยังมีไม่เพียงพอ แม้ว่าการศึกษาในสัตว์จะไม่พบผลกระทบเชิงลบโดยตรงต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์ แต่การขาดข้อมูลที่เพียงพอจากการศึกษาในมนุษย์จึงต้องใช้ความระมัดระวังอย่างยิ่ง

3. ความเสี่ยงและข้อควรระวังที่อาจเกิดขึ้น:

   • การใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์นั้นมีความสำคัญอย่างยิ่ง หากเป็นไปได้ ควรพิจารณาทางเลือกในการรักษาความวิตกกังวล เช่น การทำจิตบำบัดหรือเปลี่ยนแปลงวิถีชีวิต ซึ่งจะปลอดภัยกว่าสำหรับทารกในครรภ์

4. ปรึกษาแพทย์:

   • หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะตั้งครรภ์และได้รับยาบูสพิโรน สิ่งสำคัญคือต้องหารือเกี่ยวกับความเสี่ยงและประโยชน์กับแพทย์ของคุณ แพทย์จะช่วยคุณประเมินอาการของคุณและตัดสินใจว่าจะใช้บูสพิโรนต่อไปหรือไม่

ข้อห้าม

1. การแพ้ยาในแต่ละบุคคล: บุคคลที่ทราบว่าตนเองแพ้ยาบูสพิโรนหรือส่วนประกอบอื่นใดของยา ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาดังกล่าว
2. อาการตับบกพร่องอย่างรุนแรง: ในผู้ป่วยที่อาการตับบกพร่องอย่างรุนแรง การใช้บัสพิโรนอาจมีข้อห้ามเนื่องจากอาจเกิดผลข้างเคียงและความเป็นพิษได้มากขึ้น
3. การทำงานของไตบกพร่องอย่างรุนแรง: ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องอย่างรุนแรง การใช้ buspirone อาจมีข้อห้ามเนื่องจากอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่เพิ่มมากขึ้นและระยะเวลาการขับถ่ายยาเพิ่มขึ้น
4. การใช้ยาร่วมกับสารยับยั้ง MAO: ไม่ควรใช้ Buspirone ร่วมกับสารยับยั้งโมโนเอมีนออกซิเดส (MAO) เพราะอาจทำให้เกิดปฏิกิริยาไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรง เช่น เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดกลุ่มอาการเซโรโทนิน
5. การตั้งครรภ์และการให้นมบุตร: ยังไม่มีการพิสูจน์ความปลอดภัยในการใช้บูสพิโรนในระหว่างการตั้งครรภ์และการให้นมบุตร ควรปรึกษากับแพทย์เกี่ยวกับการใช้ยาและประเมินความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์หรือเด็ก
6. ประชากรวัยเด็ก: ไม่แนะนำให้ใช้ Buspirone ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปีเนื่องจากมีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิผลและความปลอดภัยในกลุ่มอายุนี้ไม่เพียงพอ
7. ความผิดปกติทางจิตที่คุกคามชีวิตเฉียบพลันหรือรุนแรง: Buspirone ไม่ใช่ยาที่ควรเลือกใช้ในสถานการณ์ที่คุกคามชีวิตเฉียบพลัน

ผลข้างเคียง บูสพิโรน

1. อาการวิงเวียนศีรษะหรือง่วงนอน: อาการเหล่านี้อาจเกิดขึ้นโดยเฉพาะเมื่อคุณเริ่มใช้ยาครั้งแรกหรือเมื่อมีการเปลี่ยนขนาดยา
2. อาการปวดหัว: บางคนอาจมีอาการปวดศีรษะในขณะที่รับประทานบูสพิโรน
3. อาการไม่สบายหรือเหนื่อยล้า: ผู้ป่วยบางรายอาจรู้สึกอ่อนแรงหรือเหนื่อยล้า
4. ปากแห้ง: ผลข้างเคียงนี้เกิดขึ้นได้บ่อยและอาจทำให้รู้สึกไม่สบายตัว แต่โดยปกติแล้วจะไม่ก่อให้เกิดปัญหาที่ร้ายแรง
5. ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้ เช่น คลื่นไส้ อาเจียน ท้องผูก หรือท้องเสีย
6. ตะคริวกล้ามเนื้อ: บางคนอาจมีอาการตะคริวกล้ามเนื้อหรือมีการเคลื่อนไหวที่ผิดปกติ
7. อาการนอนไม่หลับ: ผู้ป่วยบางรายอาจประสบปัญหาในการนอนหลับหรือมีอาการนอนไม่หลับ
8. ความไวต่อแสงเพิ่มขึ้น: บางคนอาจมีปัญหาในการทนต่อแสงสว่าง

ยาเกินขนาด

1. อาการง่วงนอนและซึม: อาจเกิดอาการง่วงนอนและซึมมากขึ้น ซึ่งอาจมาพร้อมกับความยากลำบากในการมีสมาธิและการประสานงานการเคลื่อนไหว
2. อาการเวียนศีรษะและปวดศีรษะ อาจเกิดอาการเวียนศีรษะและปวดศีรษะมากขึ้น
3. ภาวะหัวใจเต้นเร็วและผิดปกติของหัวใจ: อาจมีการทำงานของหัวใจที่เพิ่มขึ้น ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะหัวใจเต้นเร็วหรือหัวใจเต้นผิดจังหวะได้
4. ภาวะหยุดหายใจ: ในบางกรณี อาจเกิดอาการหายใจถี่และลึกลงได้ โดยเฉพาะเมื่อใช้ยาที่กดระบบประสาทส่วนกลางชนิดอื่นร่วมด้วย
5. อาการชัก: อาจเกิดอาการชักได้ โดยเฉพาะในบุคคลที่มีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการดังกล่าว

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. สารยับยั้งเอนไซม์ตับ (ไซเมทิดีน, อีริโทรไมซิน, คลาริโทรไมซิน): สารยับยั้งเอนไซม์ตับอาจเพิ่มระดับยาบูพิโรนในเลือด ซึ่งอาจเพิ่มผลของยาและเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง
2. สารยับยั้ง CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole, ritonavir): สารยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4 อาจเพิ่มระดับยา buspirone ในเลือด ซึ่งอาจเพิ่มผลของยาและเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงได้
3. ยากระตุ้นเอนไซม์ตับ (คาร์บามาเซพีน, ฟีนิโทอิน): ยากระตุ้นเอนไซม์ตับอาจทำให้ระดับยาบูสพิโรนในเลือดลดลง ซึ่งอาจลดประสิทธิภาพของยาได้
4. แอลกอฮอล์และยาสงบประสาท: Buspirone อาจเสริมผลของแอลกอฮอล์และยาสงบประสาทอื่นๆ เช่น ยานอนหลับและยาคลายความวิตกกังวล ซึ่งอาจทำให้มีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง เช่น อาการง่วงนอนและปฏิกิริยาตอบสนองที่ช้าลงมากขึ้น
5. ยาที่ส่งผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด (เบตาบล็อกเกอร์ ยาลดความดันโลหิต): Buspirone อาจเสริมผลของยาที่ส่งผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด ซึ่งอาจทำให้ความดันโลหิตสูงขึ้นหรือหัวใจเต้นช้าลงได้
6. ยาสำหรับรักษาโรคทางจิตเวช (สารยับยั้ง MAO): ไม่แนะนำให้ใช้ Buspirone ร่วมกับยาที่ยับยั้งเอนไซม์โมโนเอมีนออกซิเดส (สารยับยั้ง MAO) เพราะอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ร้ายแรง เช่น ภาวะวิกฤตความดันโลหิตสูงได้