ไบโคทริม

ไบโคทริมเป็นสารต้านแบคทีเรียสังเคราะห์จากกลุ่มซัลโฟนาไมด์ เป็นยาผสมที่มีไตรเมโทพริมและซัลฟาเมทอกซาโซล

ซัลฟาเมทอกซาโซลมีโครงสร้างคล้ายกับ PABA โดยจะไปขัดขวางการจับตัวของกรดไดไฮโดรโฟลิกภายในเซลล์จุลินทรีย์ ทำให้ PABA ไม่สามารถรวมเข้ากับโมเลกุลได้

ไตรเมโทพริมช่วยกระตุ้นการทำงานของซัลฟาเมทอกซาโซลโดยป้องกันการลดลงของกรดไดไฮโดรโฟลิกด้วยการเปลี่ยนเป็นกรดเทตระไฮโดรโฟลิก (รูปแบบที่ใช้งานได้ของวิตามินบี 9) ซึ่งมีหน้าที่ในการเผาผลาญโปรตีนและการแบ่งเซลล์แบคทีเรีย

ตัวชี้วัด บิโคทริม่า

ใช้สำหรับโรคติดเชื้อดังต่อไปนี้:

• การติดเชื้อของทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ, โรคต่อมลูกหมากอักเสบร่วมกับโรคท่อปัสสาวะอักเสบ, โรคไตอักเสบและโรคกรวยไตอักเสบ รวมถึงโรคแผลริมอ่อน, โรคหนองใน (ในทั้งชายและหญิง), องคชาตอักเสบ, เนื้อเยื่ออักเสบที่บริเวณขาหนีบ และโรคโดโนวาโนซิส;
• โรคทางเดินหายใจ: ปอดบวมจากหลอดลมอักเสบ รวมถึงปอดอักเสบแบบกลีบปอด หลอดลมอักเสบ (ระยะที่มีการอักเสบและเรื้อรัง) โรคปอดบวมจากถุงลมโป่งพอง และโรคหลอดลมโป่งพอง
• โรคที่กระทบต่ออวัยวะ หู คอ จมูก เช่น ไซนัสอักเสบร่วมกับทอนซิลอักเสบ หูชั้นกลางอักเสบ ไข้ผื่นแดงหรือกล่องเสียงอักเสบ
• การติดเชื้อในระบบทางเดินอาหาร ได้แก่ ไข้รากสาดใหญ่ ถุงน้ำดีอักเสบ โรคซัลโมเนลโลซิสร่วมกับไข้ไทฟอยด์ และนอกจากนี้ โรคท่อน้ำดีอักเสบ บิด อหิวาตกโรค และโรคกระเพาะลำไส้อักเสบที่เกิดจากการกระทำของสายพันธุ์ E. coli ที่เป็นพิษต่อลำไส้
• รอยโรคในชั้นใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า: โรคผิวหนังอักเสบ สิว การติดเชื้อจากการบาดเจ็บ และฝีหนอง
• กระดูกอักเสบ (ในระยะเรื้อรังหรือระยะที่ยังดำเนินอยู่) และการติดเชื้อข้อเข่าเสื่อมอื่นๆ ระยะที่เป็นโรคบรูเซลโลซิส พาราค็อกซิดิโออิโดไมโคซิส มาเลเรีย (พลาสโมเดียมฟัลซิปารัม) และโรคทอกโซพลาสโมซิส (การรักษาแบบผสมผสาน)

ปล่อยฟอร์ม

ยานี้ผลิตในรูปแบบยาแขวนสำหรับเด็ก (0.24 กรัม/5 มล.) บรรจุในขวดขนาด 60 หรือ 100 มล. ชุดยานี้ยังมีถ้วยตวงมาให้ด้วย

เภสัช

ยาฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่ออกฤทธิ์ได้หลากหลายกับแบคทีเรียต่อไปนี้:

• เชื้อสเตรปโตค็อกคัส (เชื้อที่ทำให้เกิดการแตกของเม็ดเลือดที่ไวต่อเพนิซิลลิน), เชื้อสแตฟิโลค็อกคัส, เชื้อนิวโมค็อกคัส และเชื้อโกโนค็อกคัสร่วมกับเชื้อเมนิงโกค็อกคัส
• เชื้อแบคทีเรียซัลโมเนลลา (รวมถึง Salmonella paratyphi และ Salmonella typhi), Escherichia coli (รวมถึงสายพันธุ์ที่ทำให้เกิดสารพิษในลำไส้), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (สายพันธุ์ที่แสดงความไวต่อแอมพิซิลลิน), Klebsiella และเชื้อแอนแทรกซ์
• เชื้อแบคทีเรียกลุ่มไอกรน, แบคทีเรียกลุ่มโนคาร์เดีย, แบคทีเรียกลุ่มโพรทิอุส, แบคทีเรียกลุ่มเอนเทอโรคอคคัสในอุจจาระ, แบคทีเรียกลุ่มพาสเจอร์เรลลา, แบคทีเรียกลุ่มบรูเซลลา และแบคทีเรียกลุ่มทูลาเรเมีย
• ไมโคแบคทีเรียม (รวมถึงแฮนเซน) เอนเทอโรแบคเตอร์ร่วมกับซิโตรแบคเตอร์, โปรวิเดนเซีย, มอร์แกเนลลา และลีจิโอเนลลา นิวโมฟิลา
• เชื้อแบคทีเรีย Serratia marcescens สายพันธุ์หนึ่งของ pseudomonads (ยกเว้น Pseudomonas aeruginosa) Yersinia ที่มีเชื้อ Shigella, Pneumocystis carinii และ Chlamydia (รวมถึง Chlamydophila psittaci และ Chlamydia trachomatis)
• ง่ายๆ: Coccidioides immitis เชื้อราก่อโรค พลาสโมเดีย Toxoplasma gondii Histoplasma capsulatum Actinomyces israelii และ leishmania

ความต้านทานแสดงให้เห็นโดย: Pseudomonas aeruginosa, treponemas, corynebacteria, Koch's bacilli, ไวรัส และ Leptospira spp.

ทำให้การทำงานของแบคทีเรียในลำไส้ลดลง ส่งผลให้ระดับไรโบฟลาวิน ไทมีน วิตามินบี และไนอะซินในลำไส้ลดลง ฤทธิ์ทางยาจะคงอยู่นาน 7 ชั่วโมง

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมหลังรับประทานยาทางปากอยู่ที่ 90% ค่า TCmax อยู่ที่ 1-4 ชั่วโมง เมื่อรับประทานยาครั้งเดียว ยาจะคงความเข้มข้นในการรักษาไว้ได้ 7 ชั่วโมง

ยาจะกระจายตัวทั่วร่างกายอย่างสม่ำเสมอ เอาชนะอุปสรรคทางจุลพยาธิวิทยาได้ ในปัสสาวะและปอด จะมีการสร้างตัวบ่งชี้ที่เกินระดับพลาสมา ยาจะมีปริมาณน้อยกว่าที่สะสมอยู่ในสารคัดหลั่งจากช่องคลอด เนื้อเยื่อและสารคัดหลั่งของต่อมลูกหมาก น้ำไขสันหลัง สารคัดหลั่งจากหลอดลม ของเหลวในหูชั้นกลาง น้ำลายที่มีน้ำดี น้ำนมแม่ กระดูก และของเหลวในตาที่มีของเหลวในเนื้อเยื่อ การจับโปรตีนภายในพลาสมาอยู่ที่ 66% (สำหรับซัลฟาเมทอกซาโซล) และ 45% (สำหรับไตรเมโทพริม)

กระบวนการเผาผลาญของซัลฟาเมทอกซาโซลส่วนใหญ่ดำเนินไปด้วยการก่อตัวของอนุพันธ์อะซิทิล ส่วนประกอบของกระบวนการเผาผลาญไม่มีผลต้านจุลินทรีย์

จะถูกขับออกทางไตในรูปแบบของธาตุเผาผลาญ (80% ใน 72 ชั่วโมง) เช่นเดียวกับที่ไม่เปลี่ยนแปลง (ซัลฟาเมทอกซาโซล 20% และไตรเมโทพริม 50%) ส่วนที่เหลือจะถูกขับออกในลำไส้

ครึ่งชีวิตของซัลฟาเมทอกซาโซลคือ 9-11 ชั่วโมง และไตรเมโทพริมคือ 10-12 ชั่วโมง ในเด็ก ตัวบ่งชี้นี้แทบจะสังเกตไม่เห็นและขึ้นอยู่กับอายุ โดยใน 12 เดือน - 7-8 ชั่วโมง และใน 1-10 ปี - 5-6 ชั่วโมง

ในผู้ที่มีปัญหาไตและผู้สูงอายุ ค่าครึ่งชีวิตจะเพิ่มขึ้น

การให้ยาและการบริหาร

กรณีการติดเชื้อที่ไม่มีภาวะแทรกซ้อน:

• ทารกอายุ 2-5 เดือน – รับประทานครั้งละ 2.5 มล. วันละ 2 ครั้ง
• เด็กอายุ 0.5-5 ปี – รับประทานยา 5 มล. วันละ 2 ครั้ง;
• เด็กอายุ 6-12 ปี – รับประทานยา 10 มล. วันละ 2 ครั้ง

[ 1 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ บิโคทริม่า

ห้ามใช้ยาในระหว่างให้นมบุตรหรือตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ความอ่อนไหวส่วนบุคคลอย่างรุนแรง (รวมถึงซัลโฟนาไมด์ด้วย)
• ภาวะไตหรือตับวาย
• โรคโลหิตจางชนิดอะพลาสติกหรือชนิดร้ายแรง
• ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำหรือภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ
• การขาดองค์ประกอบ G6PD

ผลข้างเคียง บิโคทริม่า

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ระบบประสาททำงานผิดปกติ: เวียนศีรษะหรือปวดศีรษะ อาจเกิดภาวะซึมเศร้า อาการสั่น เยื่อหุ้มสมองอักเสบ เส้นประสาทส่วนปลายอักเสบ และอาการเฉื่อยชาได้
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบทางเดินหายใจ: แทรกซึมเข้าสู่ปอด และหลอดลมหดเกร็ง
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: ท้องเสีย ปวดท้อง อาเจียน ปากเปื่อย เบื่ออาหาร ลิ้นอักเสบ และคลื่นไส้ นอกจากนี้ ยังอาจเกิดโรคตับอักเสบ ท่อน้ำดีอุดตัน ลำไส้อักเสบแบบมีเยื่อเทียม กิจกรรมของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับเพิ่มขึ้น และภาวะตับวาย
• ความเสียหายต่ออวัยวะสร้างเม็ดเลือด: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, เม็ดเลือดขาวต่ำ หรือ ภาวะเม็ดเลือดขาวชนิดนิวโทรฟิลต่ำ, ภาวะโลหิตจางแบบเม็ดเลือดแดงใหญ่ และภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ
• การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ: ภาวะคริสตัลในปัสสาวะ ภาวะปัสสาวะบ่อย ภาวะเลือดออกในปัสสาวะ ภาวะไตอักเสบระหว่างท่อไตและเนื้อเยื่อระหว่างท่อปัสสาวะ ระดับยูเรียสูงขึ้น การทำงานของไตผิดปกติ โรคไตจากพิษ (ร่วมกับภาวะไม่มีปัสสาวะและปัสสาวะน้อย) และระดับครีเอตินินในเลือดสูง
• ปัญหาที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบโครงกระดูกและกล้ามเนื้อ: ปวดกล้ามเนื้อหรือปวดข้อ
• อาการแพ้: ผื่น, Quincke's edema, ไข้, อาการคัน, MEE (รวมถึง SJS), ความไวต่อแสง, กล้ามเนื้อหัวใจอักเสบจากการแพ้, TEN, ผิวหนังอักเสบจากการหลุดลอก และภาวะเลือดคั่งที่บริเวณแข็งตา
• อาการอื่น ๆ: ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ

ยาเกินขนาด

พิษอาจทำให้เกิดความสับสน อาเจียน หรือคลื่นไส้

จำเป็นต้องหยุดใช้ Bicotrim ล้างกระเพาะ (ไม่เกิน 2 ชั่วโมงหลังจากมึนเมา) และให้ผู้ป่วยดื่มน้ำมากๆ นอกจากนี้ ยังต้องขับปัสสาวะอย่างเข้มข้น และกำหนดให้ใช้แคลเซียมโฟลิเนต (5-10 มก. ต่อวัน)

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาตัวนี้เข้ากันได้กับสารต่อไปนี้: เดกซ์โทรส 5% และ 10% (สารละลายสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือด), เลวูโลส 5% (สารละลายสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือด), โซเดียมคลอไรด์ 0.9% (สารละลายสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือด) และโซเดียมคลอไรด์ 0.18% ร่วมกับเดกซ์โทรส 4% (สารละลายสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือด) นอกจากนี้ ยังมีเดกซ์แทรน 70 6% หรือเดกซ์แทรน 40 10% (สารละลายสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือด) ร่วมกับเดกซ์โทรส 5% หรือโซเดียมคลอไรด์ 0.9% รวมถึงสารละลายสำหรับฉีดของริงเกอร์ด้วย

ยานี้จะเพิ่มผลการป้องกันการแข็งตัวของเลือดของยาป้องกันการแข็งตัวของเลือดทางอ้อมและการทำงานของเมโทเทร็กเซตและยาต้านเบาหวาน

ลดความรุนแรงของการเผาผลาญของฟีนิโทอินและวาร์ฟารินภายในตับ (ยืดอายุครึ่งชีวิตได้ 39%) ทำให้ฤทธิ์ของยาเพิ่มมากขึ้น

ลดความน่าเชื่อถือของยาคุมกำเนิดแบบรับประทาน (ยับยั้งจุลินทรีย์ในลำไส้และลดการไหลเวียนของธาตุฮอร์โมนในตับและลำไส้)

ครึ่งชีวิตของไตรเมโทพริมลดลงเมื่อใช้ร่วมกับริแฟมไพซิน

การใช้ไพริเมทามีนในขนาดมากกว่า 25 มก. ต่อสัปดาห์จะเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะโลหิตจางแบบเมกะโลบลาสติก

ยาขับปัสสาวะ (โดยเฉพาะไทอาไซด์) จะเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะเกล็ดเลือดต่ำ

ประสิทธิภาพการรักษาจะลดลงเมื่อใช้ร่วมกับโปรเคน เบนโซเคน หรือโพรเคนอะไมด์ (และยาอื่นๆ ที่เมื่อไฮโดรไลซ์จะเกิดเป็น PABA)

ผลข้างเคียงจากการแพ้ยาอาจเกิดขึ้นได้ระหว่างยาขับปัสสาวะ (ฟูโรเซไมด์ ไทอาไซด์ เป็นต้น) และยาต้านเบาหวานที่รับประทานทางปาก (อนุพันธ์ซัลโฟนิลยูเรีย) ในด้านหนึ่ง และยาต้านจุลินทรีย์ซัลโฟนาไมด์อีกด้านด้วย

บาร์บิทูเรตร่วมกับฟีนิโทอินและ PAS จะช่วยบรรเทาอาการขาดวิตามินบี 9

อนุพันธ์ของกรดซาลิไซลิกช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการทำงานของ Bicotrim

วิตามินซีและเฮกซะเมทิลีนเตตระมีน (และสารอื่นๆ ที่ทำให้ปัสสาวะเป็นกรด) เพิ่มโอกาสในการเกิดผลึกในปัสสาวะ

พบว่าการดูดซึมของยาลดลงเมื่อใช้ร่วมกับโคลเอสไตรามีน เนื่องจากเหตุนี้ จึงต้องใช้ยาหลังรับประทาน 1 ชั่วโมงหรือก่อนรับประทานโคไตรม็อกซาโซล 4-6 ชั่วโมง

ยาที่ยับยั้งกระบวนการสร้างเม็ดเลือดในไขกระดูกจะเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะเม็ดเลือดถูกกด

[ 2 ], [ 3 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บบิโคทริมในขวดที่ปิดสนิท อุณหภูมิไม่เกิน 25°C ห้ามแช่แข็งสารแขวนลอย

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Bicotrim ได้ภายในระยะเวลา 2 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่ควรสั่งจ่ายยาให้กับเด็กหากได้รับการวินิจฉัยว่ามีภาวะบิลิรูบินในเลือดสูง

อะนาล็อก

ยาที่มีลักษณะคล้ายกัน ได้แก่ Baktiseptol, Groseptol, Biseptol ร่วมกับ Baktrim และนอกจากนี้ยังมี Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol ร่วมกับ Bi-sept, Biseptrim และ Triseptol นอกจากนี้ยังมี Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol ร่วมกับ Sumetrolim และ Co-trimoxazole ในรายการอีกด้วย