เมพิวาสเตซิน

เมพิวาสเตซีนเป็นยาชาเฉพาะที่จากกลุ่มอะไมด์ ฤทธิ์ระงับความรู้สึกจะเริ่มขึ้นอย่างรวดเร็วหลังจากใช้ เนื่องจากมีการระงับการนำไฟฟ้าของแรงกระตุ้นประสาทในเส้นใยประสาทรับความรู้สึก เส้นใยประสาทเคลื่อนไหว และเส้นใยประสาทสั่งการชั่วคราว รวมทั้งการนำไฟฟ้าภายในหัวใจ

ใช้ในกระบวนการทางทันตกรรม พัฒนาผลการลดอาการปวดอย่างรวดเร็ว (ต้องใช้เวลา 1-3 นาที) ด้วยความเข้มข้นสูง และทนต่อบริเวณนั้นได้ดี [ 1 ]

ตัวชี้วัด เมพิวาสเตซิน

ใช้สำหรับการวางยาสลบ แบบนำไฟฟ้าและแบบแทรกซึม ในขั้นตอนการทำฟัน ยานี้ใช้สำหรับขั้นตอนง่ายๆ เช่นการถอนฟันการเตรียมโพรงฟัน และการรักษารากฟันก่อนการบูรณะและการติดตั้งเครื่องมือจัดฟัน

โดยเฉพาะอย่างยิ่ง Mepivastezin ได้รับการแนะนำสำหรับบุคคลที่ไม่สามารถใช้ยาทำให้หลอดเลือดหดตัวได้

ปล่อยฟอร์ม

ตัวแทนการบำบัดจะถูกปล่อยออกมาในรูปของของเหลวฉีด - ภายในตลับบรรจุที่มีปริมาตร 1.7 มล. ภายในขวดบรรจุตลับบรรจุดังกล่าวจำนวน 50 ตลับ

เภสัช

ผลของยาจะเกิดขึ้นเมื่อช่องโซเดียมที่ขึ้นกับความเครียดถูกปิดกั้นภายในผนังของเส้นใยประสาท ยาจะแทรกซึมเข้าไปในผนังของเส้นใยประสาทเป็นเบส แต่ผลที่เกิดขึ้นจะเกิดจากไอออนเมพิวากาอีนซึ่งก่อตัวขึ้นเมื่อโปรตอนถูกยึดติดอีกครั้ง ในกรณีที่มีค่า pH ต่ำ (เช่น ในบริเวณที่มีการอักเสบ) จะมีเพียงส่วนเล็กๆ ของยาเท่านั้นที่มีประเภทเบส ซึ่งอาจทำให้ฤทธิ์ระงับปวดลดลง

ระยะเวลาของผลการรักษาในกรณีการดมยาสลบโพรงประสาทฟันจะคงอยู่อย่างน้อย 20-40 นาที หากทำการดมยาสลบเนื้อเยื่ออ่อน จะคงอยู่ภายใน 45-90 นาที [ 2 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เมพิวาสเตซินถูกดูดซึมด้วยความเร็วสูงและในปริมาณมาก อัตราการสังเคราะห์โปรตีนอยู่ในช่วง 60-78% ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 2 ชั่วโมง

ระดับปริมาตรการกระจายอยู่ที่ 84 มล. ตัวบ่งชี้การกวาดล้างอยู่ที่ 0.78 ลิตรต่อนาที

สารเมพิวากาอีนมีส่วนเกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญภายในตับ โดยจะมีการขับถ่ายธาตุที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญออกทางไต

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้ใช้เป็นยาสลบในทางทันตกรรมเท่านั้น หากต้องการบรรเทาอาการปวดอย่างได้ผล จำเป็นต้องใช้ยาในขนาดที่ได้ผลน้อยที่สุด โดยสำหรับผู้ใหญ่ ควรใช้ยาเพียง 1-4 มิลลิลิตรก็เพียงพอแล้ว

เด็กอายุมากกว่า 4 ปีที่มีน้ำหนัก 20-30 กก. จะได้รับยาขนาด 0.25-1 มล. และเด็กที่มีน้ำหนัก 30-45 กก. จะได้รับยาขนาด 0.5-2 มล. ปริมาณของยาที่ใช้จะถูกเลือกโดยคำนึงถึงน้ำหนักและอายุของเด็ก รวมถึงระยะเวลาของขั้นตอนการรักษา โดยเฉลี่ยแล้วขนาดยาคือ 0.75 มก./กก. ของเมพิวากาอีน

ผู้สูงอายุอาจมีดัชนีพลาสมาของยาเพิ่มขึ้นเนื่องจากปริมาณการกระจายตัวที่ต่ำและกระบวนการเผาผลาญที่อ่อนแอ โอกาสที่เมพิวากาอีนจะสะสมเพิ่มขึ้นโดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่ใช้ยาซ้ำ (เพิ่มเติม) ผลที่คล้ายกันอาจเกิดขึ้นได้ในกรณีของผู้ป่วยที่มีอาการอ่อนแอและการทำงานของไต/ตับผิดปกติอย่างรุนแรง ในกรณีนี้ จำเป็นต้องลดขนาดยา (ใช้ปริมาณน้อยที่สุดของสารที่ทำให้ยาสลบเพียงพอ)

ขนาดยา Mepivistin สำหรับผู้ที่มีโรคบางชนิด (เช่น โรคหลอดเลือดแดงแข็งหรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ) จะลดลงตามโครงการเดียวกัน

ขนาดยาสูงสุดที่ผู้ใหญ่ใช้ได้คือ 4 มก./กก. ของยา ดังนั้น ผู้ที่มีน้ำหนัก 70 กก. ไม่สามารถใช้เมพิวากาอีนได้เกิน 0.3 กรัม (สารละลายยา 10 มล.)

สำหรับเด็กที่อายุมากกว่า 4 ปี ควรเลือกขนาดยาโดยคำนึงถึงน้ำหนักและอายุ รวมถึงระยะเวลาของขั้นตอนการรักษา ปริมาณสูงสุดของขนาดยาที่ให้คือ 3 มก./กก.

แผนการบริหารยา

เมื่อให้ยา จะใช้ตลับฉีดยาแบบพิเศษซึ่งมีไว้สำหรับให้ยาซ้ำๆ ก่อนใช้ ต้องตรวจสอบของเหลวที่บรรจุยาว่ามีสีซีดหรือมีอนุภาคหรือไม่ และต้องตรวจสอบภาชนะว่ามีความเสียหายหรือไม่ หากตรวจพบข้อบกพร่องดังกล่าว ตลับฉีดยาจะไม่ถูกใช้งาน

ห้ามผสมน้ำยาฉีดกับยาอื่นใดในกระบอกฉีดยาเดียวกัน

เพื่อป้องกันการใส่สารเข้าไปในภาชนะ จำเป็นต้องทำการทดสอบการดูดอย่างระมัดระวังโดยใช้ระนาบอย่างน้อย 2 ระนาบ (องศาการหมุนของเข็มคือ 180º) ควรคำนึงว่าผลลบระหว่างการดูดไม่ได้รับประกันความเสี่ยงของการใส่เข็มเข้าไปในภาชนะโดยไม่ได้ตั้งใจและไม่สังเกตเห็น

อัตราการใช้ยาควรอยู่ที่ 0.5 มล. สูงสุดในระยะเวลา 15 วินาที ซึ่งเทียบเท่ากับการใส่ตลับยา 1 ตลับต่อนาที

อาการทั่วไปส่วนใหญ่ที่เกี่ยวข้องกับการฉีดยาเข้าหลอดเลือดโดยไม่ได้ตั้งใจ สามารถป้องกันได้โดยทำการฉีดอย่างถูกต้องหลังจากการดูด - ฉีดสาร 0.1-0.2 มิลลิลิตรด้วยความเร็วต่ำ จากนั้นจึงฉีดส่วนที่เหลืออย่างช้าๆ เท่าๆ กัน - หลังจากนั้นอย่างน้อย 20-30 วินาที

ของเหลวใดๆ ที่เหลืออยู่ในตลับหลังจากเสร็จสิ้นขั้นตอนการทำฟันจะต้องถูกกำจัดทิ้ง ห้ามใช้ของเหลวที่เหลือเหล่านี้กับผู้ป่วยรายอื่น

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยานี้ใช้ได้กับผู้ที่มีอายุตั้งแต่ 4 ปีขึ้นไป

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เมพิวาสเตซิน

ยังไม่มีการทดลองทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้เมพิวากาอีนไฮโดรคลอไรด์ในระหว่างตั้งครรภ์ การทดสอบกับสัตว์ไม่ได้ให้ข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับผลที่อาจเกิดขึ้นของยาต่อการตั้งครรภ์ การพัฒนาของทารกในครรภ์ กระบวนการคลอดบุตร และการพัฒนาหลังคลอด

ยาจะผ่านรก เมื่อเปรียบเทียบกับยาชาเฉพาะที่ชนิดอื่น การใช้เมพิวากาอีนในไตรมาสที่ 1 อาจทำให้เกิดความผิดปกติในพัฒนาการของทารกในครรภ์ได้ ดังนั้น ในระยะแรกของการตั้งครรภ์ เมพิวากาอีนจะถูกกำหนดให้ใช้เฉพาะในกรณีที่ไม่สามารถใช้ยาชาเฉพาะที่ชนิดอื่นได้เท่านั้น

ไม่มีข้อมูลว่ายาจะถูกขับออกทางน้ำนมได้หรือไม่ หากสตรีที่ให้นมบุตรจำเป็นต้องใช้เมพิวากาอีน ก็สามารถให้นมบุตรต่อไปได้หลังจากผ่านไป 24 ชั่วโมงนับจากวันที่ได้รับยา

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้อย่างรุนแรงที่เกิดจากการออกฤทธิ์ของส่วนประกอบของยา หรือการแพ้ยาชาเฉพาะที่ประเภทอะไมด์
• ภาวะไฮเปอร์เทอร์เมียซึ่งมีลักษณะร้ายแรง
• ความผิดปกติของการนำสัญญาณหัวใจ (วินิจฉัยว่าหัวใจเต้นช้า หรือ AB block 2-3 ระยะ) หรือการนำสัญญาณ AV ซึ่งไม่ได้ใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจ
• ความดันโลหิตหรืออัตราการเต้นของหัวใจลดลงอย่างมีนัยสำคัญ
• โรคลมบ้าหมูที่ไม่สามารถควบคุมด้วยยาได้
• พอร์ฟิเรีย

ผลข้างเคียง เมพิวาสเตซิน

ผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาท ได้แก่ คลื่นไส้ ปวดศีรษะ กดประสาทส่วนกลางหรือถูกกระตุ้น หูอื้อ ประหม่า รสโลหะ และเวียนศีรษะ นอกจากนี้ ยังอาจเกิดความวิตกกังวล ง่วงนอน กระสับกระส่าย อาเจียน หายใจลำบาก และตาสั่น อาจเกิดอาการสุขสบาย ตัวสั่น ชา ร้อนหรือหนาว หาว กล้ามเนื้อกระตุก และหมดสติได้ นอกจากนี้ ยังอาจเกิดอาการเห็นภาพซ้อนและพร่ามัว หมดสติ หยุดหายใจ อัมพาตหรือหยุดการทำงานของระบบหายใจ ชักเกร็ง และโคม่า

หากมีอาการดังกล่าว ควรให้ผู้ป่วยนอนราบ ทำการช่วยหายใจด้วยออกซิเจน และนอกจากนี้ ควรติดตามอาการของผู้ป่วยอย่างต่อเนื่องเพื่อป้องกันการเสื่อมถอย ซึ่งอาการชักจะรุนแรงขึ้นและระบบประสาทส่วนกลางก็จะถูกกดทับมากขึ้น อาการกระสับกระส่ายมักเป็นระยะสั้นหรือไม่ปรากฏเลย ในกรณีนี้ อาการแรกอาจเป็นอาการง่วงนอน ซึ่งจะกลายเป็นหมดสติและหยุดหายใจ บ่อยครั้ง อาการง่วงนอนเมื่อใช้เมพิวากาอีนเป็นอาการเริ่มต้นของระดับยาในเลือดที่เพิ่มขึ้นและเกิดขึ้นเนื่องจากการดูดซึมอย่างรวดเร็ว

ปัญหาที่ส่งผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นเร็ว หัวใจเต้นผิดจังหวะ การทำงานของหัวใจและหลอดเลือดลดลง ความดันโลหิตต่ำ หัวใจเต้นผิดจังหวะ (การสั่นพลิ้วและหัวใจเต้นเร็วเกินไป) หัวใจเต้นช้าและความผิดปกติของการนำไฟฟ้าของหัวใจ รวมถึงหัวใจและหลอดเลือดล้มเหลวซึ่งอาจทำให้หัวใจหยุดเต้น อาการดังกล่าวของการทำงานของหัวใจและหลอดเลือดลดลงมักเกี่ยวข้องกับผล vasovagal โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อผู้ป่วยยืน บางครั้งอาจเกิดขึ้นโดยตรงจากผลของยา หากไม่สามารถระบุอาการเริ่มต้น เช่น เวียนศีรษะ การเปลี่ยนแปลงของชีพจร เหงื่อออก และอ่อนแรง อาจทำให้เกิดภาวะขาดออกซิเจนในสมอง (แบบก้าวหน้า) อาการชัก หรือความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือดอย่างรุนแรง ควรให้ผู้ป่วยนอนราบ ควรทำการช่วยหายใจด้วยออกซิเจน และควรให้การฉีดเข้าเส้นเลือดดำหากจำเป็น ในกรณีที่ไม่มีข้อห้าม ให้ใช้ยาที่ทำให้หลอดเลือดหดตัว (เอเฟดรีน)

ความผิดปกติในการทำงานของอวัยวะในช่องอกและช่องอก รวมถึงทางเดินหายใจ เช่น หายใจเร็วหรือหายใจช้า ซึ่งอาจทำให้เกิดภาวะหยุดหายใจขณะหลับได้

ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน: อาการของโรคแพ้ง่าย รวมทั้งลมพิษ อาการแพ้อย่างรุนแรง ผื่น อาการแพ้แบบรุนแรง ไข้ และอาการบวมน้ำของ Quincke

หากมีอาการเชิงลบเกิดขึ้น ควรหยุดใช้ยาชาเฉพาะที่

ยาเกินขนาด

อาการที่เกิดจากอิทธิพลของเมพิวากาอีน ได้แก่ หูอื้อ หายใจเร็ว รสเหมือนโลหะ อาเจียน เวียนศีรษะ กระวนกระวาย และคลื่นไส้ นอกจากนี้ อาจเกิดอาการสั่น หัวใจเต้นช้า ชัก ง่วงนอน และหายใจเป็นอัมพาตได้ รวมถึงอาการชัก หมดสติหรือการนำกระแสหัวใจลดลง ความดันโลหิตลดลง อาการกระตุกแบบเกร็งตัว โคม่า และหัวใจหยุดเต้น

อาการเชิงลบที่บ่งบอกถึงระดับยาชาเฉพาะที่ในเลือดสูงขึ้นจะปรากฏทันที (ในกรณีที่ฉีดเข้าหลอดเลือดโดยไม่ได้ตั้งใจ) หรือในกรณีที่การดูดซึมผิดปกติ (ในกรณีที่ฉีดเข้าบริเวณที่มีการอักเสบหรือบริเวณที่มีหลอดเลือดจำนวนมาก)

หากมีอาการลบ ควรหยุดการใช้ Mepivistin

การบำบัด

ตรวจวัดความดันโลหิตและชีพจร รวมถึงระดับสติสัมปชัญญะและอัตราการหายใจ นอกจากนี้ ยังจำเป็นต้องรักษาและฟื้นฟูการทำงานของระบบหายใจและการไหลเวียนของเลือด การเข้าถึงเส้นเลือดดำและออกซิเจน

หากความดันโลหิตสูง ควรให้ส่วนบนของร่างกายอยู่ในตำแหน่งสูง หากจำเป็น ให้ใช้ยา nifedipine ใต้ลิ้น

ในกรณีเกิดอาการชัก จำเป็นต้องติดตามดูแลผู้ป่วยเพื่อให้แน่ใจว่าจะไม่ได้รับบาดเจ็บ และต้องให้ยาไดอะซีแพมหากจำเป็น

หากระดับความดันโลหิตลดลง ผู้ป่วยควรนอนราบ หากจำเป็น จะต้องให้น้ำเกลือและยาที่ทำให้หลอดเลือดหดตัว (รวมถึงเอพิเนฟรินและคอร์ติโซนทางเส้นเลือด) เข้าทางหลอดเลือด

ในกรณีหัวใจเต้นช้า จะให้ยาแอโทรพีน

ในกรณีอาการแพ้รุนแรง จำเป็นต้องเรียกรถพยาบาลและให้ผู้ป่วยนอนราบโดยยกขาขึ้นเล็กน้อย นอกจากนี้ ผู้ป่วยยังจะได้รับน้ำเกลือและคอร์ติโซนหรือเอพิเนฟรินฉีดเข้าเส้นเลือดอีกด้วย

ในกรณีเกิดภาวะช็อกจากหัวใจ คุณต้องยกร่างกายส่วนบนให้สูงขึ้น และโทรเรียกรถพยาบาล

เมื่อระบบหัวใจและหลอดเลือดหยุดทำงาน จะมีการใช้เครื่องช่วยหายใจและการนวดหัวใจทางอ้อม รวมไปถึงขั้นตอนการช่วยชีวิต

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

สารที่ปิดกั้นการทำงานของช่องแคลเซียมและสารยับยั้งอะดรีเนอร์จิกจะกระตุ้นการกดการบีบตัวและการนำไฟฟ้าของกล้ามเนื้อหัวใจ หากจำเป็นต้องให้ยาระงับประสาทแก่ผู้ป่วย (เพื่อลดความรู้สึกหวาดกลัว) ควรลดขนาดยาสลบเนื่องจากยาสลบมีผลกดระบบประสาทส่วนกลางด้วย

เมื่อรับประทานร่วมกับยาป้องกันการแข็งตัวของเลือด อาจทำให้มีความเสี่ยงต่อการเกิดเลือดออกเพิ่มขึ้น

ในบุคคลที่ใช้ยารักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ อาจพบผลข้างเคียงเพิ่มมากขึ้นหลังจากใช้ Mepivistin

เมื่อใช้ร่วมกับคลอโรฟอร์ม ไทโอเพนทอล ยาแก้ปวดส่วนกลาง และยาสงบประสาท อาจเกิดฤทธิ์เสริมฤทธิ์พิษได้

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเมพิวาสเตซินไว้ในที่ที่ปิดไม่ให้เด็กเล็กเข้า อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

Mepivastesin สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 5 ปีนับจากวันที่ผลิตสารยา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Mepifrin, Versatis และ Articaine ร่วมกับ Bucaine hyperbar, Omnicaine และ Emla ร่วมกับ Brilocaine-adrenaline รวมทั้ง Ultracaine ร่วมกับ Lidocaine hydrochloride