เฟมาร่า

เฟมาร่าเป็นยาต้านมะเร็ง

[ 1 ]

ตัวชี้วัด เฟมาร่า

ใช้รักษาโรคดังต่อไปนี้:

• มะเร็งเต้านม (ในรูปแบบที่แพร่หลาย) ในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่เคยได้รับการรักษาด้วยยาต้านเอสโตรเจน (เช่น ทาม็อกซิเฟน)
• มะเร็งเต้านมระยะเริ่มต้นในสตรีวัยหมดประจำเดือน

[ 2 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ดขนาด 2.5 มก. บรรจุละ 30 ชิ้น

[ 3 ], [ 4 ]

เภสัช

ยานี้ไม่ใช่สเตียรอยด์และมีฤทธิ์ต้านเนื้องอก Femara เป็นยาที่ชะลอการทำงานของเอนไซม์อะโรมาเทสโดยเฉพาะ โดยอาศัยการสังเคราะห์แบบแข่งขันกับซับยูนิตเอนไซม์อะโรมาเทสซึ่งมีส่วนเกี่ยวข้องในกระบวนการจับกับเอสโตรเจน จะป้องกันไม่ให้เอสโตรเจนไปกระตุ้นการเติบโตของเนื้องอกได้ นอกจากนี้ ยังช่วยยับยั้งการเติบโตของเนื้องอกได้ด้วยตัวเอง

ในระหว่างการรักษามะเร็งเต้านมในรูปแบบที่แพร่หลาย (ในระยะหลังวัยหมดประจำเดือน) การรับประทานเลโตรโซลทุกวันจะทำให้ค่าของเอสโตรนซัลเฟตและเอสโตรนกับเอสตราไดออลในเลือดลดลง (75-90%) ในขณะเดียวกันก็ไม่พบการเปลี่ยนแปลงในค่าแอนโดรสเตอเนไดโอน ดังนั้น การปิดกั้นกระบวนการสังเคราะห์เอสโตรเจนจึงไม่ทำให้เกิดการสะสมของแอนโดรเจนซึ่งเป็นสารตั้งต้นของเอสโตรเจน นอกจากนี้ ไม่พบการเปลี่ยนแปลงในระดับของลูโทรปินและเอฟเอสเอช รวมถึงค่าฮอร์โมนไทรอยด์

ยาไม่ส่งผลต่อกระบวนการจับของฮอร์โมนสเตียรอยด์ซึ่งอยู่ในต่อมหมวกไต ซึ่งหลีกเลี่ยงการแก้ไขของ GCS และ mineralocorticosteroids

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เลโตรโซลถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้อย่างรวดเร็ว การดูดซึมทางชีวภาพอยู่ที่ 99.9% การรับประทานอาหารจะทำให้การดูดซึมลดลงเล็กน้อย การสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในเลือดอยู่ที่ 60%

หากใช้ยาในขนาดมาตรฐานทุกวัน ค่าสมดุลจะสังเกตได้หลังจาก 3-6 สัปดาห์ ยาจะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญ ซึ่งระหว่างนั้นจะมีการสร้างสารประกอบที่ไม่มีฤทธิ์

การขับถ่ายผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญของสารนี้เกิดขึ้นผ่านลำไส้และไต ครึ่งชีวิตคือ 48 ชั่วโมง

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานยาเม็ด 2.5 มก. ต่อวัน โดยไม่คำนึงถึงอาหารที่รับประทาน ทุกวัน

การบำบัดมักใช้เวลานานอย่างน้อย 5 ปี หากสังเกตเห็นอาการของการลุกลามของเนื้องอก ควรหยุดการรักษา

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เฟมาร่า

ไม่ควรสั่งจ่ายยา Femara ให้กับสตรีมีครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ระยะให้นมบุตร (หากจำเป็นต้องใช้ยาควรหยุดให้นมบุตร)
• การมีอาการแพ้ต่อส่วนประกอบของยา
• ภาวะฮอร์โมนที่เกิดขึ้นในผู้หญิงในช่วงเจริญพันธุ์
• เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

[ 11 ]

ผลข้างเคียง เฟมาร่า

การใช้ยานี้มักทำให้เกิดผลข้างเคียงในระดับปานกลาง ไม่จำเป็นต้องหยุดใช้ยา

อาการไม่พึงประสงค์ ได้แก่ อาการบวม ผื่น ปวดศีรษะ อาเจียน คลื่นไส้ และรู้สึกอ่อนแรงโดยทั่วไป นอกจากนี้ อาจมีอาการร้อนวูบวาบ ปวดหลัง แขนและขา ผมบาง น้ำหนักขึ้น มีเลือดออกทางช่องคลอด และเบื่ออาหาร

[ 12 ], [ 13 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ในกรณีที่ใช้ร่วมกับทาม็อกซิเฟนในขนาดยา 20 มก. พบว่าค่าของยานี้ลดลง 38% ในขณะที่ไม่พบผลย้อนกลับต่อค่าทาม็อกซิเฟน ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยานี้ร่วมกับยาต้านเนื้องอกชนิดอื่น

ความน่าจะเป็นที่ยาจะมีปฏิกิริยากับไอโซเอ็นไซม์ CYP2C19 อย่างมีนัยสำคัญนั้นค่อนข้างต่ำ อย่างไรก็ตาม ควรใช้ยานี้ด้วยความระมัดระวังร่วมกับยาที่ถูกเผาผลาญโดยไอโซเอ็นไซม์ของเฮโมโปรตีน

สภาพการเก็บรักษา

เฟมาร่าควรเก็บไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 ^° C

[ 17 ]

อายุการเก็บรักษา

Femara สามารถใช้ได้ 5 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

[ 18 ], [ 19 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ Letrotera, Letrozole กับ Letrozole-Teva รวมถึง Extraza และ Letroza

บทวิจารณ์

เฟมาราเป็นยาต้านอะโรมาเตสที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (รุ่นที่ 3) ที่ทราบกันว่าสามารถลดระดับเอสโตรเจนได้ 98% ซึ่งเกิดจากแอนโดรเจนในสตรีวัยหมดประจำเดือนด้วยความช่วยเหลือของเอนไซม์อะโรมาเตส เฟมาราถือเป็นยาที่มีประสิทธิภาพมากที่สุดในกลุ่มนี้

เมื่อใช้ร่วมกับการบำบัดเสริมในระยะเริ่มต้น ยานี้จะมีประสิทธิภาพมากกว่าทาม็อกซิเฟน (เมื่อเปรียบเทียบความถี่ของการเกิดซ้ำและช่วงเวลาก่อนเกิดการแพร่กระจาย) ยานี้ถือว่ามีประสิทธิภาพและปลอดภัยมาก (โดยเฉพาะสำหรับผู้หญิงที่มีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดซ้ำ (หากมีการแพร่กระจายในต่อมน้ำเหลืองหรือหากผู้หญิงเคยได้รับเคมีบำบัดมาก่อน)) บางครั้งการใช้ยานี้ช่วยให้หลีกเลี่ยงการฉายรังสีและการบำบัดแบบไซโทสแตติก รวมถึงการผ่าตัดได้

บทวิจารณ์แสดงให้เห็นว่ายานี้ทนต่อยาได้ดีกว่าทาม็อกซิเฟน การบำบัดนี้กินเวลานาน 4.5-6 ปี และมีเพียงผู้ป่วยบางรายเท่านั้นที่เกิดผลข้างเคียง ได้แก่ ปวดเมื่อยกล้ามเนื้อ ร้อนวูบวาบ และข้ออักเสบ นอกจากนี้ ยังพบอาการเบื่ออาหาร อาการบวมที่ปลายแขน คลื่นไส้ และอ่อนล้าอย่างรุนแรง

นอกจากนี้ ผู้ป่วยยังรายงานด้วยว่าการใช้สารยับยั้งอะโรมาเทสมักทำให้เกิดภาวะกระดูกพรุนและเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดกระดูกหัก ด้วยเหตุนี้ การบำบัดแบบผสมผสานจึงรวมถึงยา เช่น โซเมตา ซึ่งเป็นไบโอฟอสโฟเนต

[ 20 ]