เลนูซิน

เลนูซินมีส่วนประกอบของเอสซิทาโลแพรม ซึ่งเป็นยาต้านอาการซึมเศร้าจากกลุ่มย่อย SSRI และมีความสัมพันธ์สูงกับตำแหน่งการสังเคราะห์หลัก

นอกจากนี้ เอสซิทาโลแพรมยังถูกสังเคราะห์ด้วยบริเวณอัลโลสเตอริกของการสังเคราะห์โปรตีนขนส่งซึ่งมีความสัมพันธ์ต่ำกว่า 1,000 เท่า ในเวลาเดียวกัน การปรับอัลโลสเตอริกของโปรตีนนี้จะเพิ่มศักยภาพในการสังเคราะห์เอสซิทาโลแพรมภายในบริเวณการจับหลัก ส่งผลให้กระบวนการดูดซึมเซโรโทนินย้อนกลับช้าลงอย่างสมบูรณ์ยิ่งขึ้น

[ 1 ]

ตัวชี้วัด เลนูซินา

ใช้ในกรณีของ อาการ ซึมเศร้าที่มีความรุนแรงใดๆ รวมถึงในกรณีของโรคย้ำคิดย้ำทำหรือโรคตื่นตระหนก ซึ่งอาจมีอาการกลัวที่โล่งแจ้งหรือไม่ก็ได้

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะผลิตเป็นเม็ดยา 14 ชิ้นภายในแผ่นเซลล์ (1 หรือ 2 แผ่นในกล่อง) หรือ 14 หรือ 28 ชิ้นภายในขวด

เภสัช

เอสซิทาโลแพรมมีศักยภาพในการสังเคราะห์กับสารปลายบางชนิดที่อ่อนมาก (หรือไม่มีเลย) ได้แก่ สารปลาย 5-HT1A และ 5-HT2 ของเซโรโทนิน สารปลาย D1 และ D2 ของโดปามีน สารปลาย α1 ที่มีสารปลาย α2 และตัวรับ β-อะดรีเนอร์จิก สารปลาย H1 ของสารปลายฮีสตามีน โอปิออยด์ หรือเบนโซไดอะซีพีน และตัวรับ m-โคลีเนอร์จิก

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

การดูดซึมเกือบจะสมบูรณ์และไม่ผูกติดกับการรับประทานอาหาร ระยะเวลาเฉลี่ยในการถึงระดับ Cmax ในพลาสมาคือ 4 ชั่วโมงเมื่อใช้ซ้ำหลายครั้ง ระดับการดูดซึมโดยสมบูรณ์ของธาตุนี้อยู่ที่ประมาณ 80%

กระบวนการจัดจำหน่าย

ค่า Vd (Vd,β/F) ที่ปรากฏหลังการให้ทางปากอยู่ในช่วง 12-26 L/kg การสังเคราะห์เอสซิทาโลแพรมและองค์ประกอบการเผาผลาญหลักด้วยโปรตีนในพลาสมาต่ำกว่า 80% เภสัชจลนศาสตร์ของเอสซิทาโลแพรมมีโครงสร้างเชิงเส้น ค่า Css จะสังเกตได้หลังจากประมาณ 7 วัน ระดับ Css เฉลี่ยอยู่ที่ 50 nmol/L (ในช่วง 20-125 nmol/L) และสังเกตได้จากขนาดยา 10 มก. ต่อวัน

กระบวนการแลกเปลี่ยน

เอสซิทาโลแพรมจะผ่านกระบวนการเผาผลาญภายในตับเพื่อสร้างหน่วยเผาผลาญที่ถูกดีเมทิลเลตและถูกดีเมทิลเลต 2 หน่วย (ซึ่งทั้งสองหน่วยมีฤทธิ์ทางยา) ไนโตรเจนอาจถูกออกซิไดซ์เพื่อสร้างองค์ประกอบการเผาผลาญที่เรียกว่า N-ออกไซด์

องค์ประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงและเมแทบอไลต์ขององค์ประกอบดังกล่าวจะถูกหลั่งออกมาบางส่วนในรูปของกลูคูโรไนด์ เมื่อให้ยาซ้ำหลายครั้ง ระดับเมแทบอไลต์ของดีเมทิลและ 2-ดีเมทิลโดยเฉลี่ยมักจะเท่ากับ 28-31% และน้อยกว่า 5% ของระดับเอสซิทาโลแพรมตามลำดับ

ส่วนประกอบที่ใช้งานจะถูกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพไปเป็นสารเผาผลาญที่ถูกดีเมทิลเลชั่น โดยส่วนใหญ่มีการมีส่วนร่วมของไอโซเอนไซม์ CYP2C19 เป็นหลัก ไอโซเอนไซม์ CYP3A4 ร่วมกับ CYP2D6 ก็สามารถมีส่วนร่วมในกระบวนการนี้ได้เช่นกัน

การขับถ่าย

ครึ่งชีวิตหลังการให้ยาซ้ำคือประมาณ 30 ชั่วโมง อัตราการชะล้างหลังการให้ยาทางปากคือประมาณ 0.6 ลิตรต่อนาที ส่วนประกอบเมตาบอลิซึมหลักของเอสซิทาโลแพรมมีครึ่งชีวิตที่ยาวนานกว่า

เอสซิทาโลแพรมพร้อมกับส่วนประกอบของระบบเผาผลาญจะถูกขับออกทางตับ (กระบวนการเผาผลาญ) และไต โดยส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางไตในรูปแบบของส่วนประกอบของระบบเผาผลาญ

การให้ยาและการบริหาร

รับประทานยาครั้งละ 1 เม็ด วันละครั้ง โดยไม่ต้องคำนึงถึงอาหาร

ตอนเริ่มมีอาการซึมเศร้า

โดยทั่วไปจะใช้สารนี้ 10 มก. ต่อวัน 1 ครั้ง โดยคำนึงถึงปฏิกิริยาส่วนบุคคลของผู้ป่วย อาจเพิ่มขนาดยาเป็นขนาดสูงสุดต่อวันคือ 20 มก.

ฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้ามักจะเกิดขึ้นหลังจากเริ่มการบำบัด 0.5-1 เดือน หลังจากกำจัดอาการซึมเศร้าแล้ว ควรดำเนินการรักษาต่อไปอีกอย่างน้อย 6 เดือนเพื่อให้ได้ผลการรักษาที่คงที่

โรคตื่นตระหนกที่มีหรือไม่มีโรคกลัวที่โล่งแจ้ง

ในช่วงสัปดาห์แรกของการบำบัด ควรใช้ยา 5 มก. ต่อวัน จากนั้นจึงเพิ่มขนาดยาเป็น 10 มก. สามารถเพิ่มขนาดยาต่อวันได้จนถึงขนาดสูงสุดที่อนุญาต (20 มก.) โดยคำนึงถึงปฏิกิริยาของแต่ละบุคคล

ต้องใช้เวลาราว 3 เดือนจึงจะได้ผลการรักษาสูงสุด โดยการรักษาทั้งหมดจะกินเวลาหลายเดือน

การรักษาโรคย้ำคิดย้ำทำ

ขนาดยาปกติคือ 10 มก. ต่อวัน สามารถเพิ่มขนาดยาสูงสุดได้เป็น 20 มก. ต่อวัน (ขึ้นอยู่กับการตอบสนองของผู้ป่วยแต่ละราย)

เนื่องจากโรคย้ำคิดย้ำทำเป็นโรคเรื้อรัง วงจรการบำบัดจึงควรยาวนาน (อย่างน้อย 6 เดือน) เพื่อขจัดสัญญาณของโรคทั้งหมดให้หมดสิ้น เพื่อป้องกันการกำเริบของโรค ควรบำบัดเป็นเวลาอย่างน้อย 12 เดือน

ผู้สูงอายุ (อายุมากกว่า 65 ปี) ควรรับประทานยาเพียงครึ่งหนึ่งของขนาดยามาตรฐาน คือ 5 มิลลิกรัมต่อวัน โดยขนาดยาสูงสุดที่อนุญาตให้รับประทานต่อวันสำหรับผู้ป่วยประเภทนี้คือ 10 มิลลิกรัม

ในกรณีที่ตับวาย ควรใช้ 5 มก. ต่อวันในช่วง 14 วันแรกหลังการบำบัด โดยคำนึงถึงปฏิกิริยาส่วนบุคคลของผู้ป่วย อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 10 มก. ได้

เมื่อกิจกรรมของไอโซเอนไซม์ CYP2C19 ลดลง ควรให้ยา 5 มก. ต่อวันในช่วง 14 วันแรกของการบำบัด จากนั้นโดยคำนึงถึงความทนทานต่อยาของผู้ป่วย อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 10 มก.

ควรหยุดการบำบัดโดยค่อยๆ ลดขนาดยาลงทีละน้อยเป็นเวลา 7-14 วัน เพื่อป้องกันการเกิดอาการถอนยา

[ 3 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เลนูซินา

การตั้งครรภ์

มีข้อมูลจำกัดเกี่ยวกับการใช้ยาเอสซิทาโลแพรมในระหว่างตั้งครรภ์ การทดสอบก่อนทางคลินิกของยานี้แสดงให้เห็นว่ายานี้มีความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์

ยาจะถูกใช้ในช่วงเวลาที่กำหนดภายใต้ข้อบ่งชี้ที่เคร่งครัดเท่านั้นและหลังจากการประเมินความเสี่ยงและประโยชน์ทั้งหมดจากการใช้ยาอย่างละเอียดถี่ถ้วนแล้ว

เมื่อใช้เอสซิทาโลแพรมในช่วงปลายการตั้งครรภ์ (โดยเฉพาะในไตรมาสที่ 3) ควรติดตามอาการของทารกอย่างใกล้ชิดหลังคลอด หากใช้ยานี้ก่อนคลอดหรือหยุดใช้ยาไม่นานก่อนคลอด ทารกอาจมีอาการถอนยา

หากให้ยา SSRIs/SNRIs แก่สตรีในระยะท้ายของการตั้งครรภ์ ทารกอาจประสบผลข้างเคียงดังต่อไปนี้: อาการเขียวคล้ำ อาการชัก ภาวะหยุดหายใจ อาเจียน หยุดหายใจ อุณหภูมิเปลี่ยนแปลงอย่างกะทันหัน และระดับน้ำตาลในเลือดต่ำ นอกจากนี้ อาจเกิดปัญหาในการให้นมบุตร อาการตอบสนองไวเกินปกติ อาการเฉื่อยชา ภาวะกล้ามเนื้อตึงตัวมากเกินไป อาการง่วงนอน กล้ามเนื้ออ่อนแรง อาการสั่น รวมถึงปัญหาด้านการนอนหลับ การตอบสนองของระบบประสาทไวเกินปกติ ร้องไห้ไม่หยุด และหงุดหงิด อาการเหล่านี้อาจเกิดขึ้นจากอาการถอนยาหรืออิทธิพลของเซโรโทนิน โดยทั่วไป ภาวะแทรกซ้อนดังกล่าวจะปรากฏภายใน 24 ชั่วโมงหลังคลอด

หลักฐานจากการศึกษาทางระบาดวิทยาชี้ให้เห็นว่าการใช้ยา SSRI ในระหว่างตั้งครรภ์ (โดยเฉพาะในระยะหลังๆ) อาจเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดความดันโลหิตสูงในปอดเรื้อรังในทารกแรกเกิด

ช่วงเวลาการให้นมบุตร

เชื่อกันว่าเอสซิทาโลแพรมจะถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ ดังนั้นจึงห้ามให้นมบุตรเมื่อใช้ยานี้

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้รุนแรงที่เกี่ยวข้องกับเอสซิทาโลแพรมและส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• ประวัติการยืดระยะ QT (รวมถึงกลุ่มอาการ QT ยาวแต่กำเนิด)
• การใช้ร่วมกับยา MAOI ที่ไม่จำเพาะและไม่สามารถย้อนกลับได้ รวมทั้งยา MAOI ที่กลับคืนได้ ยา MAO-A (เช่น โมโคลบีไมด์) หรือยา MAOI ที่ไม่จำเพาะและกลับคืนได้ (ไลน์โซลิด)
• การใช้ร่วมกับยาที่สามารถช่วยยืดระยะ QT ได้ (เช่น ยารักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะประเภท IA และ III แมโครไลด์ และไตรไซคลิก)
• การบริหารร่วมกับพิโมไซด์
• ภาวะดูดซึมกลูโคส-กาแลกโตสผิดปกติ ภาวะแล็กเตสต่ำ และภาวะขาดแล็กเตส

ควรใช้ความระมัดระวังในการใช้ในกรณีที่มีอาการผิดปกติดังต่อไปนี้:

• ไตวายขั้นรุนแรง (ระดับการกวาดล้างครีเอตินินต่ำกว่า 30 มิลลิลิตรต่อนาที)
• อาการคลั่งไคล้หรืออาการคลั่งไคล้ชั่วครั้งชั่วคราว
• โรคลมบ้าหมูที่ไม่สามารถควบคุมด้วยยาได้
• พฤติกรรมที่มีแนวโน้มฆ่าตัวตายอย่างชัดเจน
• โรคเบาหวาน;
• การดำเนินการทาง ECT;
• ผู้สูงอายุ (อายุมากกว่า 65 ปี);
• มีแนวโน้มที่จะเกิดเลือดออก
• โรคตับแข็ง;
• การใช้ร่วมกับสารที่ลดเกณฑ์การชัก สารยับยั้ง MAO-B (รวมถึงเซเลจิลีน) ลิเธียม ยาเซโรโทนิน ยาที่มีส่วนผสมของเซนต์จอห์นเวิร์ต รวมทั้งทริปโตเฟน ยาที่มีผลต่อการแข็งตัวของเลือด ยากันเลือดแข็งที่รับประทาน ยาที่กระตุ้นให้เกิดภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ รวมทั้งเอทิลแอลกอฮอล์และยาที่มีการเผาผลาญเกิดขึ้นโดยมีไอโซเอ็นไซม์ CYP2C19 เข้ามามีส่วนร่วม

ผลข้างเคียง เลนูซินา

ผลข้างเคียงมักเกิดขึ้นในช่วงสัปดาห์ที่ 1 หรือ 2 ของการบำบัด หลังจากนั้นความรุนแรงและความถี่ของผลข้างเคียงจะลดลง ผลข้างเคียงที่พบ ได้แก่:

• ความเสียหายต่อระบบสร้างเม็ดเลือด: อาจเกิดภาวะเกล็ดเลือดต่ำได้
• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน: อาการแพ้อย่างรุนแรงเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ปัญหาของระบบต่อมไร้ท่อ: อาจสังเกตพบการหลั่ง ADH ลดลง
• ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ: มักเกิดอาการน้ำหนักขึ้นและความอยากอาหารเพิ่มขึ้นหรือลดลง บางครั้งน้ำหนักของผู้ป่วยอาจลดลง อาจเกิดภาวะเบื่ออาหารหรือโซเดียมในเลือดต่ำ
• ปัญหาทางจิตเวช ได้แก่ ความวิตกกังวล อาการไม่ถึงจุดสุดยอด (ผู้หญิง) ฝันประหลาด กระสับกระส่าย และความต้องการทางเพศลดลง มักเกิดอาการประหม่า สับสน กระสับกระส่าย บรูกซิซึม และอาการตื่นตระหนกได้เป็นครั้งคราว อาจเกิดภาพหลอน ก้าวร้าว หรือสูญเสียความเป็นตัวของตัวเอง อาจมีความคิดและพฤติกรรมฆ่าตัวตาย รวมถึงอาการคลั่งไคล้ มีรายงานความคิดและพฤติกรรมฆ่าตัวตายจากการใช้เอสซิทาโลแพรมและทันทีหลังจากหยุดใช้ยา การหยุดใช้ยา SSRI/SNRI (โดยเฉพาะถ้าหยุดยาอย่างกะทันหันเกินไป) มักทำให้เกิดอาการถอนยา ซึ่งได้แก่ ความผิดปกติทางประสาทสัมผัส (ความรู้สึกในขณะนั้นหรืออาการชา) เวียนศีรษะ ปัญหาการนอนหลับ (ฝันร้ายหรือนอนไม่หลับ) ความวิตกกังวลหรือกระสับกระส่าย อาการสั่น เหงื่อออกมาก อาเจียนหรือคลื่นไส้ รวมถึงอาการปวดหัว สับสน หัวใจเต้นแรง การมองเห็นผิดปกติ ท้องเสีย หงุดหงิด และอารมณ์ไม่มั่นคง อาการเหล่านี้มักมีความรุนแรงเล็กน้อยหรือปานกลางและหายไปอย่างรวดเร็ว อย่างไรก็ตามในบางคนอาการอาจรุนแรงกว่าหรือเป็นนานขึ้น ดังนั้นควรหยุดใช้ยาโดยค่อยๆ ลดขนาดยาลง
• อาการผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบประสาท: อาการปวดศีรษะมักเกิดขึ้น อาการง่วงนอนหรือนอนไม่หลับ อาการชา เวียนศีรษะ และอาการสั่นก็พบได้บ่อยเช่นกัน บางครั้งอาจพบอาการผิดปกติของการนอนหลับหรือการรับรสผิดปกติและเป็นลมได้ ในบางกรณีอาจเกิดอาการมึนงง มีอาการชัก เคลื่อนไหวผิดปกติ มีอาการดิสคิเนเซีย อาคาธิเซีย หรืออาการจิตเภท
• ความผิดปกติทางการมองเห็น: บางครั้งพบปัญหาในการมองเห็นหรือรูม่านตาขยายใหญ่
• รอยโรคที่ส่งผลต่อเขาวงกตและระบบการได้ยิน: อาจเกิดอาการหูอื้อเป็นบางครั้ง
• ปัญหาที่เกิดจากระบบหัวใจและหลอดเลือด: บางครั้งอาจพบภาวะหัวใจเต้นเร็ว ในบางกรณีอาจเกิดภาวะหัวใจเต้นช้า อาจเกิดภาวะ QT ใน ECG หรือการยุบตัวของช่วง QT ในระยะยาวได้ การเปลี่ยนแปลงของค่าช่วง QT มักพบในผู้ที่มีประวัติโรคหัวใจและหลอดเลือด
• ภาวะระบบทางเดินหายใจผิดปกติ: มักเกิดอาการหาวหรือไซนัสอักเสบ บางครั้งอาจเกิดเลือดกำเดาไหล
• อาการผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: มักเกิดอาการคลื่นไส้ เยื่อบุช่องปากแห้ง ท้องเสีย ท้องผูก หรืออาเจียน เป็นเรื่องปกติ บางครั้งอาจมีเลือดออกภายในทางเดินอาหาร (รวมถึงทวารหนักด้วย)
• โรคที่ส่งผลต่อทางเดินน้ำดีและตับ: การเปลี่ยนแปลงที่เป็นไปได้ในตัวบ่งชี้การทำงานภายในตับหรือการเกิดโรคตับอักเสบ
• การติดเชื้อของชั้นใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า: มักพบภาวะเหงื่อออกมากผิดปกติ บางครั้งอาจพบผมร่วง คัน ลมพิษ หรือผื่น อาจเกิดอาการบวมของ Quincke หรือเลือดออกเป็นเลือด
• ความผิดปกติของระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูก: มักเกิดอาการปวดกล้ามเนื้อหรือปวดข้อ ในผู้ที่มีอายุมากกว่า 50 ปี การใช้ไตรไซคลิกและ SSRIs จะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดกระดูกหัก
• ความผิดปกติของต่อมน้ำนมและระบบสืบพันธุ์: มักเกิดอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศหรือหลั่งอสุจิผิดปกติ บางครั้งอาจเกิดภาวะเลือดออกมากผิดปกติในช่องคลอดหรือมดลูก อาจเกิดภาวะอวัยวะเพศแข็งตัวหรือน้ำนมไหลมากผิดปกติได้
• ปัญหาที่เกี่ยวข้องกับการปัสสาวะ: อาจปัสสาวะล่าช้าได้
• อาการทั่วไป: มักมีอาการตัวร้อนหรืออ่อนแรง บางครั้งอาจเกิดอาการบวม

[ 2 ]

ยาเกินขนาด

ข้อมูลเกี่ยวกับพิษของเอสซิทาโลแพรมยังมีจำกัด อาการใช้ยาเกินขนาดมักจะไม่มีหรือมีอาการเพียงเล็กน้อย การใช้ยา 0.4-0.8 กรัมระหว่างการรักษาเดี่ยวไม่ก่อให้เกิดอาการพิษทางคลินิกที่สำคัญ

อาการมักสัมพันธ์กับการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง (ตั้งแต่อาการสั่นและเวียนศีรษะร่วมกับความปั่นป่วนไปจนถึงอาการชัก พิษเซโรโทนินและโคม่า) ระบบทางเดินอาหาร (อาเจียนหรือคลื่นไส้) ระบบหัวใจและหลอดเลือด (หัวใจเต้นเร็ว หัวใจเต้นผิดจังหวะ ความดันโลหิตลดลงและช่วง QT ยาวนานขึ้น) และความไม่สมดุลของเกลือ (โซเดียมในเลือดต่ำหรือโพแทสเซียมในเลือดต่ำ)

Lenuxin ไม่มีวิธีแก้พิษ ต้องมีมาตรการรักษาอาการและการรักษาที่เหมาะสม จำเป็นต้องทำให้แน่ใจว่าทางเดินหายใจเปิดโล่งได้ รวมถึงมีการระบายอากาศในปอดและออกซิเจน นอกจากนี้ จะต้องล้างกระเพาะและใช้ถ่านกัมมันต์ด้วย ต้องล้างกระเพาะให้เร็วที่สุดหลังจากเกิดพิษ นอกจากนี้ยังจำเป็นต้องตรวจสอบการทำงานของหัวใจและระบบสำคัญอื่นๆ ด้วย

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ปฏิกิริยาระหว่างยา

MAOIs ที่ไม่เลือกชนิดและไม่สามารถย้อนกลับได้

มีข้อมูลเกี่ยวกับการเกิดอาการเชิงลบที่รุนแรงเมื่อใช้ SSRI ร่วมกับ MAOI ที่ไม่จำเพาะเจาะจงและไม่สามารถย้อนกลับได้ รวมถึงเมื่อเริ่มการบำบัดด้วย MAOI ในผู้ที่เพิ่งหยุดใช้ SSRI บางครั้งผู้ป่วยอาจสังเกตเห็นการเกิดพิษของเซโรโทนิน

ไม่ควรใช้เอสซิทาโลแพรมร่วมกับยา MAOI ที่ไม่จำเพาะเจาะจงและไม่สามารถย้อนกลับได้ โดยสามารถเริ่มใช้ยาตัวแรกได้หลังจาก 2 สัปดาห์นับจากวันที่หยุดใช้ยาตัวที่สอง นอกจากนี้ ต้องผ่านไปอย่างน้อย 7 วันนับจากวันที่หยุดใช้เอสซิทาโลแพรมก่อนจึงจะเริ่มใช้ยา MAOI ได้

สารยับยั้ง MAO-A ที่สามารถกลับคืนได้แบบเลือกได้ (สารโมโคลบีไมด์)

เนื่องจากมีความเป็นไปได้ที่จะเกิดอาการมึนเมาจากเซโรโทนินสูง จึงห้ามใช้เลนูซินร่วมกับโมโคลบีไมด์ หากมีความจำเป็นทางคลินิกในการใช้ยาผสมดังกล่าว ควรเริ่มการรักษาด้วยขนาดยาขั้นต่ำที่อนุญาต และควรติดตามอาการของผู้ป่วยอย่างต่อเนื่อง

สามารถให้เอสซิทาโลแพรมได้หลังผ่านไปอย่างน้อย 1 วัน นับตั้งแต่หยุดใช้โมโคลบีไมด์

ยา MAOI ที่ไม่สามารถจำเพาะและกลับคืนได้ (ไลน์โซลิด)

ไม่ควรใช้ลิเนโซลิดในผู้ป่วยที่รับประทานเอสซิทาโลแพรม หากจำเป็นต้องใช้ยาผสมนี้ในปริมาณขั้นต่ำ ควรใช้ยานี้และติดตามอาการผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด

สารยับยั้ง MAO-B ที่ไม่สามารถกลับคืนได้ (สารเซเลจิลีน)

เพื่อป้องกันความเป็นไปได้ของภาวะมึนเมาจากเซโรโทนิน ควรใช้ Lenuxin ร่วมกับเซเลจิลีน MAO-B อย่างระมัดระวัง

ยาที่ช่วยยืดระยะ QT

ยังไม่มีการทดสอบเภสัชจลนศาสตร์และพลวัตของยาที่ใช้ร่วมกับสารอื่นที่ยืดระยะ QT อาจเกิดผลเสริมฤทธิ์กันได้เมื่อใช้ยาร่วมกันดังกล่าว ด้วยเหตุนี้ ยานี้จึงไม่ควรใช้ร่วมกับไตรไซคลิก ยาลดการเต้นของหัวใจประเภท IA และประเภท 3 ยาแก้แพ้บางชนิด (มิโซลาสตีนหรือแอสเทมีโซล) ยาคลายประสาท (เช่น อนุพันธ์ฟีโนไทอะซีน ฮาโลเพอริดอล หรือพิมอไซด์) รวมถึงยาต้านจุลชีพบางชนิด (รวมถึงเพนตามิดีน สปาร์ฟลอกซาซิน อีริโทรไมซินสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ตลอดจนโมซิฟลอกซาซินและยาต้านมาลาเรีย โดยเฉพาะฮาโลแฟนทริน)

ยาที่มีฤทธิ์เซโรโทนิน

การใช้ยาร่วมกับยา เช่น ซูมาทริปแทนหรือไตรพแทนตัวอื่นๆ รวมทั้งทรามาดอล อาจทำให้เกิดภาวะพิษจากเซโรโทนินได้

ยาที่ช่วยลดเกณฑ์การเกิดอาการชัก

SSRIs สามารถลดเกณฑ์การเกิดอาการชักได้ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องใช้ยาอย่างระมัดระวังร่วมกับสารอื่นๆ ที่มีผลคล้ายกัน (เช่น ไทออกแซนทีน, ทรามาดอล, ไตรไซคลิก, เมฟโลควิน และยารักษาโรคจิต (อนุพันธ์ฟีโนไทอะซีน), บูโพรพิออน หรือบิวทิโรฟีโนน)

สารทริปโตเฟนและลิเธียม

การใช้ยาควบคู่ไปกับทริปโตเฟนหรือลิเธียมจะทำให้การทำงานของเลนูซินเพิ่มขึ้น

เซนต์จอห์นเวิร์ตธรรมดา (Hypericum perforatum)

การใช้ยาผสมกับสารเซนต์จอห์นเวิร์ตอาจทำให้เกิดอาการเชิงลบเพิ่มมากขึ้น

ยาป้องกันการแข็งตัวของเลือดและยาอื่นๆ ที่มีผลต่อการแข็งตัวของเลือด

การใช้ยาผสมร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดที่รับประทานและส่วนประกอบอื่นๆ ที่เปลี่ยนแปลงการแข็งตัวของเลือด (ซึ่งได้แก่ ไตรไซคลิก ยาคลายเครียดชนิดไม่ธรรมดาและอนุพันธ์ของฟีโนไทอะซีน NSAID ร่วมกับแอสไพริน ไดไพริดาโมล และทิโคลพิดีน) อาจทำให้เกิดความผิดปกติของกระบวนการนี้ได้

การใช้ยาผสมดังกล่าวในช่วงเริ่มต้นหรือสิ้นสุดการรักษาด้วยเอสซิทาโลแพรม จำเป็นต้องตรวจติดตามการแข็งตัวของเลือดอย่างต่อเนื่อง การใช้ยาผสมร่วมกับ NSAID อาจทำให้เลือดออกบ่อยขึ้น

ยาที่ทำให้เกิดภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำหรือภาวะคาเลเมีย

จำเป็นต้องใช้ Lenuxin ร่วมกับสารที่กล่าวข้างต้นอย่างระมัดระวัง เนื่องจากความผิดปกติดังกล่าวจะเพิ่มความเสี่ยงของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะแบบร้ายแรง

เอธานอล.

แม้ว่าเอสซิทาโลแพรมจะไม่โต้ตอบกับเอทิลแอลกอฮอล์เหมือนอย่างยาจิตเวชอื่นๆ แต่ไม่ควรผสมยานี้กับเครื่องดื่มแอลกอฮอล์

กิจกรรมทางเภสัชจลนศาสตร์

ผลของยาอื่นต่อคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของยา

กระบวนการเผาผลาญของเอสซิทาโลแพรมเกิดขึ้นส่วนใหญ่โดยไอโซเอ็นไซม์ CYP2C19 ไอโซเอ็นไซม์ CYP3A4 และ CYP2D6 มีส่วนเกี่ยวข้องในกระบวนการเหล่านี้น้อยกว่า กระบวนการเผาผลาญองค์ประกอบการเผาผลาญหลัก (เอสซิทาโลแพรมที่ถูกดีเมทิลเลต) ดูเหมือนจะได้รับการเร่งปฏิกิริยาบางส่วนโดยไอโซเอ็นไซม์ CYP2D6

การให้ยาพร้อมกับเอโซเมพราโซล (ยับยั้งการทำงานของไอโซเอนไซม์ CYP2C19) ทำให้ค่าพลาสมาของเอโซเมพราโซลเพิ่มขึ้นปานกลาง (ประมาณ 50%)

การใช้ร่วมกับไซเมทิดีน (ชะลอการทำงานของไอโซเอนไซม์ CYP2D6 กับ CYP3A4 เช่นเดียวกับ CYP1A2) ในปริมาณ 0.4 กรัม วันละ 2 ครั้ง จะทำให้ระดับเอสซิทาโลแพรมในพลาสมาเพิ่มขึ้น (ประมาณ 70%)

ดังนั้น จึงจำเป็นต้องรวมขนาดยาสูงสุดที่อนุญาตของ Lenuxin และยาที่ยับยั้งการทำงานของไอโซเอนไซม์ CYP2C19 (เช่น ฟลูออกซิทีน ทิโคลพิดีน และโอเมพราโซล เข้ากับฟลูวอกซามีน ตลอดจนเอโซเมพราโซลและแลนโซพราโซล) และไซเมทิดีนอย่างระมัดระวังมาก การให้ยาร่วมกับสารที่อธิบายไว้ข้างต้นอาจต้องลดขนาดยาเอสซิทาโลแพรมหลังจากประเมินภาพทางคลินิกแล้ว

ผลของเอสซิทาโลแพรมต่อพารามิเตอร์เภสัชจลนศาสตร์ของยาอื่นๆ

เอสซิทาโลแพรมทำให้การทำงานของไอโซเอ็นไซม์ CYP2D6 ช้าลง จำเป็นต้องใช้ยาอย่างระมัดระวังร่วมกับยาที่กระบวนการเผาผลาญดำเนินไปโดยมีส่วนร่วมของไอโซเอ็นไซม์นี้ และมีดัชนียาต่ำมาก ยาเหล่านี้ได้แก่ โพรพาเฟโนนกับเฟลคาอิไนด์และเมโทโพรลอล (ใช้ในกรณีหัวใจล้มเหลว)

นอกจากนี้ ควรใช้ร่วมกับยาที่เผาผลาญได้ส่วนใหญ่โดยการทำงานของไอโซเอ็นไซม์ CYP2D6 ซึ่งส่งผลต่อการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง ยาเหล่านี้ได้แก่ ยาคลายเครียด (thioridazine, risperidone และ haloperidol) และยาต้านอาการซึมเศร้า (clomipramine และ desipramine กับ nortriptyline) โดยอาจจำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยาหากใช้ร่วมกัน

การนำ Lenuxin มาพร้อมกับ metoprolol หรือ desipramine ทำให้ระดับของ metoprolol หรือ desipramine เพิ่มขึ้นเป็นสองเท่า

เอสซิทาโลแพรมอาจทำให้การทำงานของไอโซเอ็นไซม์ CYP2C19 ช้าลงเล็กน้อย ดังนั้นควรใช้ด้วยความระมัดระวังร่วมกับสารที่มีกระบวนการเผาผลาญที่เกี่ยวข้องกับส่วนประกอบของ CYP2C19

[ 4 ], [ 5 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเลนูซินไว้ในที่มืด ห่างจากมือเด็กเล็ก ตัวบ่งชี้อุณหภูมิสำหรับขวดยาไม่เกิน 30°C และสำหรับแผ่นเซลล์ไม่เกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Lenuxin ได้ภายในระยะเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ขายผลิตภัณฑ์ยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่ควรสั่งจ่ายยา Lenuxin ให้กับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี (เพราะไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิผลทางยา)

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Miracitol, Cipralex ร่วมกับ Sancipam, Elitseya และ Selektra ร่วมกับ Escitalopram

บทวิจารณ์

Lenuxin ได้รับการวิจารณ์ที่หลากหลาย ผู้ป่วยบางรายระบุว่ายานี้ช่วยได้ดี ในขณะที่บางรายอ้างว่าไม่ได้ผลเลย

บทวิจารณ์เชิงบวกเกี่ยวกับยานี้ระบุว่ายานี้ช่วยขจัดความวิตกกังวลได้อย่างรวดเร็วและช่วยปรับปรุงความเป็นอยู่และอารมณ์ นอกจากนี้ ความคิดเห็นยังระบุว่าการใช้ยาตามขนาดที่ระบุสามารถกำจัดภาวะซึมเศร้า โรคกลัวสังคม และโรคตื่นตระหนกได้ นอกจากนี้ ผลข้างเคียงดังกล่าวยังคงมีอยู่แม้จะหยุดรับประทานเลนูซินแล้วก็ตาม

ความคิดเห็นเชิงลบบ่งชี้ว่ายาทำให้เกิดผลข้างเคียง บางคนปวดหัว บางคนคลื่นไส้ เป็นต้น นอกจากนี้ยังมีข้อความจากผู้ที่พบว่ายาไม่ช่วยอะไรเลย