เซราลิน

เซราลินเป็นยาต้านอาการซึมเศร้าจากกลุ่มยา SSRI

[ 1 ]

ตัวชี้วัด เซราลิน่า

ยานี้ควรใช้สำหรับอาการซึมเศร้ารวมถึงความวิตกกังวล และการมี/ไม่มีการระบุถึงอาการคลั่งไคล้ในประวัติส่วนตัวของผู้ป่วย ยานี้อาจกำหนดให้ใช้ในการรักษาต่อเนื่องหลังจากที่อาการของผู้ป่วยดีขึ้น (เพื่อป้องกันการกลับมาของอาการซึมเศร้าในช่วงแรก)

นอกจากนี้ ยังสามารถใช้แคปซูลในการบำบัดผู้ป่วย OCD ได้อีกด้วย หลังจากได้รับผลจากยาในระยะเริ่มแรกแล้ว สามารถทำการบำบัดต่อเนื่องระยะยาว (นานถึง 2 ปี) โดยใช้ Seralin ได้ (ผู้ป่วยส่วนใหญ่สามารถทนต่อการบำบัดนี้ได้โดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน)

แคปซูลนี้ยังสามารถใช้รักษาผู้ที่มีอาการตื่นตระหนก (มีหรือไม่มีโรคกลัวที่โล่งแจ้ง) เช่นเดียวกับผู้ที่มีอาการ PTSD ได้อีกด้วย

ปล่อยฟอร์ม

สารดังกล่าวจะถูกปล่อยออกมาในแคปซูลจำนวน 7 ชิ้นภายในแผงพุพอง โดยกล่องจะมี 2 แพ็คดังกล่าว

เภสัช

ยาตัวนี้มีเซอร์ทราลีน ซึ่งเป็นส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ซึ่งช่วยชะลอการดูดซึมกลับของเซโรโทนินภายในไซแนปส์ได้อย่างมาก จากการทดสอบในหลอดทดลองพบว่าส่วนประกอบนี้ทำให้การดูดซึมกลับของ 5-ไฮดรอกซีทริปตามีนภายในเซลล์ประสาทลดลงอย่างมีนัยสำคัญ

ยานี้มีผลต่อการดูดซึมกลับของตัวกลางอื่นๆ เช่น นอร์เอพิเนฟรินและโดปามีน ในขนาดที่ใช้ในการรักษา ยาจะไปปิดกั้นกระบวนการดูดซึมเซโรโทนินภายในเกล็ดเลือด

เซราลินไม่มีผลต่อหัวใจ ฤทธิ์สงบประสาท หรือฤทธิ์ต้านโคลีเนอร์จิก และนอกจากนี้ยังไม่กระตุ้นการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางและไม่ก่อให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในกิจกรรมทางจิตพลศาสตร์

การปิดกั้นการดูดซึมกลับของ 5-HT แบบเลือกสรรช่วยให้ไม่มีการเพิ่มผลของ catecholaminergic ยานี้ไม่มีผลโดยตรงต่อปลายประสาทมัสคารินิก เบนโซไดอะซีพีน GABA โดพามีนและฮีสตามีน รวมถึงตัวรับอะดรีเนอร์จิก การทดสอบแสดงให้เห็นว่าการใช้ Seralin เป็นเวลานานทำให้กิจกรรมของปลายประสาทนอร์เอพิเนฟรินในสมองลดลง และพร้อมกันนั้นยังทำให้ปฏิกิริยาทางจิตและการเคลื่อนไหวลดลงด้วย

ยาตัวนี้แตกต่างจากยาไตรไซคลิก ตรงที่ยาตัวนี้ไม่ก่อให้เกิดการเปลี่ยนแปลงน้ำหนักในผู้ที่มีอาการย้ำคิดย้ำทำและโรคซึมเศร้า

ไม่พบอาการติดยาทางกายหรือทางใจระหว่างการรักษา

เภสัชจลนศาสตร์

พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของเซอร์ทราลีนในช่วง 0.05-0.2 กรัมต่อครั้งถูกกำหนดโดยขนาดยา ค่า Cmax ของเซอร์ทราลีนหลังจากรับประทานทางปากในปริมาณ 0.05-0.2 กรัม (ครั้งเดียวต่อวันเป็นเวลา 14 วัน) จะถูกบันทึกหลังจาก 4.5-8.6 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตโดยเฉลี่ยคือ 22-36 ชั่วโมงและแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับอายุของผู้ป่วย เมื่อคำนึงถึงครึ่งชีวิต สามารถสังเกตเห็นการสะสมของยาได้ประมาณ 2 เท่า โดยจะสังเกตเห็นค่าสมดุลหลังจาก 7 วันนับจากเริ่มใช้ (ครั้งเดียวต่อวัน)

ส่วนประกอบออกฤทธิ์ประมาณ 99% ได้รับการสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสมา

หลังจากผ่านตับครั้งแรก จะสังเกตเห็นการเผาผลาญยาอย่างแข็งขัน ระดับกิจกรรมของผลิตภัณฑ์เผาผลาญหลัก (N-desmethylsertraline) ลดลงประมาณ 20% เมื่อเทียบกับเซอร์ทราลีนในสถานะที่ไม่เปลี่ยนแปลง (การทดสอบในหลอดทดลอง) ควรสังเกตว่าในระหว่างการทดสอบในร่างกาย N-desmethylsertraline แทบไม่มีกิจกรรมใดๆ ในแบบจำลองของภาวะซึมเศร้า

ครึ่งชีวิตของผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมหลักอยู่ในช่วง 62–104 ชั่วโมง เซอร์ทราลีนจะถูกเผาผลาญภายในร่างกายเป็นเอ็น-เดสเมทิลเซอร์ทราลีนในเวลาต่อมา อนุพันธ์ของเซอร์ทราลีนจะถูกขับออกในสัดส่วนที่เท่ากันผ่านลำไส้และไต เซอร์ทราลีนที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะถูกขับออกทางท่อปัสสาวะในปริมาณเล็กน้อย (สูงสุด 0.2% ของขนาดยาที่ใช้)

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานแคปซูลโดยไม่ต้องคำนึงถึงปริมาณอาหารที่รับประทาน ขนาดยาที่รับประทานในแต่ละวันมักจะรับประทาน 1 ครั้ง (ในตอนเช้าหรือตอนเย็น) ขนาดของยาและระยะเวลาในการรักษาควรพิจารณาจากแพทย์ โดยคำนึงถึงความทนทานต่อยาและลักษณะของพยาธิสภาพ

ผู้ที่มีอาการซึมเศร้าและโรคย้ำคิดย้ำทำ มักจะได้รับยา 50 มก. ต่อวัน หลังจากเริ่มการรักษา 7 วัน อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 0.1 กรัมต่อวันได้ (หากพบว่ายาสามารถทนต่อยาได้ดีและมีผลการรักษาที่อ่อนแอ)

สำหรับอาการ PTSD และอาการตื่นตระหนก ควรเริ่มการรักษาด้วยยาขนาด 25 มก. ต่อวัน (รับประทานแคปซูลขนาด 50 มก. ครั้งละ 1 เม็ด ห่างกัน 48 ชั่วโมง) หากจำเป็น อาจเพิ่มขนาดยาได้หลังจาก 7 วันนับจากวันที่เริ่มการรักษา

บางคนอาจต้องรับประทานเซอร์ทราลีนมากถึง 0.2 กรัมต่อวัน ควรเพิ่มขนาดยาทีละน้อย โดยเว้นระยะห่าง 7 วัน และเพิ่มครั้งเดียวไม่เกิน 50 มก.

ผลของยาส่วนใหญ่มักจะเกิดขึ้นหลังจาก 7 วัน และจะถึงจุดสูงสุดในสัปดาห์ที่ 2-4 ของการรักษา เพื่อให้ได้ผลขั้นสุดท้าย มักต้องใช้การรักษาเป็นเวลานาน การหยุดใช้ยาโดยไม่ได้รับคำแนะนำจากแพทย์เป็นสิ่งที่ไม่แนะนำ (เนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการซ้ำ)

ขนาดการรับประทานยาสำหรับเด็กอายุ 6-12 ปี รวมถึงวัยรุ่นที่มีอายุมากกว่า 12 ปีขึ้นไป

ในการรักษาโรค OCD และอาการซึมเศร้าในวัยรุ่นที่มีอายุตั้งแต่ 12 ปีขึ้นไป มักใช้เซราลินในขนาดที่เหมาะสำหรับผู้ใหญ่

สำหรับภาวะซึมเศร้า เด็กอายุ 6-12 ปี ควรใช้ยาในขนาด 25 มก. ต่อวัน (รับประทาน 1 แคปซูลขนาด 50 มก. 1 ครั้ง ทุก 48 ชั่วโมง)

ผู้ที่มีความผิดปกติของกระบวนการกรองของไต

ผู้ป่วยกลุ่มนี้ควรได้รับยาด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง ในกรณีดังกล่าวอาจจำเป็นต้องเปลี่ยนวิธีการใช้ยา (ขยายระยะเวลาการใช้ยา) หรือลดขนาดยาลง

[ 3 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เซราลิน่า

ห้ามใช้เซราลินในสตรีมีครรภ์

หากจำเป็นต้องใช้ยาในระหว่างให้นมบุตร จำเป็นต้องหยุดให้นมบุตรก่อน (ในระหว่างการรักษา)

หากใช้ยาในสตรีวัยเจริญพันธุ์ จำเป็นต้องเลือกวิธีคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้ ไม่แนะนำให้วางแผนตั้งครรภ์ขณะรับการรักษาด้วยเซราลิน

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีอาการแพ้ต่อเซอร์ทราลีน รวมทั้งส่วนประกอบเพิ่มเติมของยา
• ใช้ร่วมกับการใช้ยา MAOIs
• การมีการเปลี่ยนแปลงรุนแรงในการทำงานของระบบทางเดินปัสสาวะและตับในผู้ป่วย
• ภาวะชักกระตุก (โรคลมบ้าหมูแบบไม่คงที่)

ผลข้างเคียง เซราลิน่า

ในการทดลองแบบควบคุมโดยใช้ยาหลอก มักมีรายงานอาการคลื่นไส้ อาการง่วงนอน โรคลำไส้ อาการอาหารไม่ย่อย อาการสั่น เวียนศีรษะ นอนไม่หลับ อาการนอนไม่หลับ ภาวะเหงื่อออกมาก ภาวะเสื่อมสมรรถภาพทางเพศ (รวมถึงการหลั่งเร็ว) และปากแห้งในระหว่างที่ใช้เซอร์ทราลีน

นอกจากนี้ การใช้เซราลินอาจทำให้กิจกรรมของธาตุ ALT/AST เพิ่มขึ้นโดยไม่แสดงอาการ การเปลี่ยนแปลงของกิจกรรมเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสของตับมักสังเกตได้ในสัปดาห์ที่ 1 ถึง 9 ของการรักษา ตัวบ่งชี้จะคงที่เองหลังจากแก้ไขการให้ยาครั้งเดียวหรือการหยุดยา

มีรายงานแยกกันของภาวะโซเดียมในเลือดต่ำที่เกิดขึ้นหลังจากการใช้ยา (ผลกระทบนี้สามารถรักษาได้ หลังจากหยุดใช้ยา ระดับโซเดียมจะกลับมาเป็นปกติ) ภาวะโซเดียมในเลือดต่ำที่อาจเกิดขึ้นได้เมื่อใช้ Seralin เกิดจากการหลั่งฮอร์โมนต่อต้านการขับปัสสาวะไม่เพียงพอ ผู้ที่มีอายุมากกว่า 65 ปีและผู้ที่ใช้ยาที่ส่งผลต่อการทำงานของไตมีความเสี่ยงต่อภาวะโซเดียมในเลือดต่ำมากขึ้น

ผู้ที่มีความไวต่อสิ่งเร้ามากอาจแสดงอาการของโรคภูมิแพ้ได้

บางครั้งการใช้ยาอาจทำให้เกิดภาวะอุณหภูมิร่างกายสูงเกินไปและอาการผิดปกติทางการเคลื่อนไหว

ยังมีรายงานเกี่ยวกับประสิทธิภาพการทำงานที่แย่ลงในผู้ที่มีอาการคลั่งไคล้หรืออาการคลั่งไคล้แบบอ่อนที่เกิดจากการใช้ยา

ไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญในโปรไฟล์ของผลข้างเคียงของยาในบุคคลที่มีอาการย้ำคิดย้ำทำและโรคซึมเศร้า

[ 2 ]

ยาเกินขนาด

ยาตัวนี้มีขอบเขตความปลอดภัยค่อนข้างกว้าง อย่างไรก็ตาม มีรายงานผู้เสียชีวิตจากพิษเซอร์ทราลีน - ระหว่างการรักษาแบบผสมผสานหรือร่วมกับเครื่องดื่มแอลกอฮอล์

ยาไม่มีวิธีแก้พิษ หากใช้ยาเกินขนาด จะต้องล้างกระเพาะแล้วจึงให้ยาดูดซับ หากได้รับพิษจากยา จำเป็นต้องติดตามการทำงานของระบบสำคัญต่างๆ ของร่างกายด้วย

นอกจากนี้ ยังจำเป็นต้องให้แน่ใจว่ามีการไหลเวียนของอากาศที่เพียงพอและการระบายอากาศในปอดที่เพียงพอ (หากจำเป็น อาจใช้เครื่องช่วยหายใจ) นอกจากนี้ ยังต้องมีการกำหนดขั้นตอนการรักษาและยาเพื่อลดความรุนแรงของอาการพิษ

ในกรณีที่เกิดพิษจากเซอร์ทราลีน ขั้นตอนการฟอกไตจะไม่มีประสิทธิภาพ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การทดแทนการรักษาด้วย SSRI ต่างๆ ด้วยเซอร์ทราลีนควรทำด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง นอกจากนี้ การเปลี่ยนจากยาต้านอาการซึมเศร้าหรือยารักษาอาการย้ำคิดย้ำทำ (โดยเฉพาะหากยาเหล่านี้มีอายุครึ่งชีวิตยาวนาน เช่น ฟลูออกซิทีน) มาใช้เซอร์ทราลีนควรทำด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง

ไม่ควรใช้ยานี้ร่วมกับ MAOI (เพราะอาจทำให้เกิดอาการผิดปกติของระบบนอกพีระมิดได้) และไม่ควรใช้ยาเป็นเวลา 2 สัปดาห์หลังจากรับประทาน MAOI ครั้งสุดท้าย

ควรใช้ยานี้ร่วมกับยาลดน้ำตาลในเลือดชนิดรับประทาน (อนุพันธ์ซัลโฟนิลยูเรีย) ด้วยความระมัดระวัง เนื่องจากเซอร์ทราลีนอาจส่งผลต่อระดับน้ำตาลในเลือดได้ นอกจากนี้ อาจจำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยารักษาเบาหวานด้วย (โดยเฉพาะในระยะเริ่มแรกของการใช้เซอร์ทราลีนหรือเมื่อหยุดใช้)

เมื่อนำยาไปผสมกับยาไตรไซคลิกและยาคลายเครียด พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาเหล่านี้อาจเปลี่ยนแปลงไป

การรวมตัวกับสารที่ปิดกั้นการทำงานของปลายฮีสตามีน H1 และ H2 จะทำให้มีอัตราการกำจัดของเซราลินลดลง

จำเป็นต้องใช้ยาตัวนี้ร่วมกับดิจอกซินอย่างระมัดระวัง

ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษในผู้ที่ได้รับการรักษาด้วยยาซึ่งอาจมีผลกระทบทางอ้อมได้ (ผ่านกลไกเซโรโทนิน เช่น ลิเธียม)

คุณไม่ควรดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ในระหว่างการรักษา

ห้ามใช้ยานี้กับผู้ที่ได้รับการรักษาด้วยไฟฟ้าช็อต

[ 4 ], [ 5 ]

สภาพการเก็บรักษา

เซราลินต้องเก็บไว้ในที่ที่ห่างจากมือเด็กเล็ก

อายุการเก็บรักษา

เซราลินสามารถใช้ได้ภายใน 24 เดือนนับจากวันที่ปล่อยตัวยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ห้ามจ่ายยานี้ในเด็ก - เด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี

อะนาล็อก

สารประกอบที่คล้ายกันของยา ได้แก่ Zoloft, Fluanksol, Velafaks, Torin, Truxal ร่วมกับ Stimuloton และนอกจากนี้ยังมี Simbalta, Serlift, Lerivon, Serenata, Risperidone และ Pulsatilla compositum ร่วมกับ Cipramil นอกจากนี้ ยังมี Melipramine, Noben, Ignatia-homaccord, Velaxin, Adepress, Tazepam, Lamotrigine, Plizil และ Ludiomil ร่วมกับ Velafaks MV