ทิโมลอล

Timolol เป็นยาบล็อกเบต้า-อะดรีโนบล็อกเกอร์ที่ไม่เลือกการทำงานของหัวใจ ไม่มีฤทธิ์กระตุ้นซิมพาโทมิเมติก ยาสลบเฉพาะที่ หรือยากดการทำงานของหัวใจ ยานี้จะช่วยลดความดันลูกตา และใช้ในกรณีที่ความดันลูกตาสูงผิดปกติ Timolol ช่วยลดการสร้างสารน้ำในเยื่อบุตาได้อย่างมีประสิทธิภาพ และเป็นสารต้านเบต้า-อะดรีโนจิกที่มีประสิทธิภาพ อย่างไรก็ตาม พื้นฐานทางสรีรวิทยาสำหรับการกระทำของยานี้เพื่อลดความดันลูกตายังไม่ชัดเจนนัก

Timolol ถูกใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาโรคต้อหินเนื่องจากสามารถลดความดันลูกตาได้อย่างมีประสิทธิภาพ สามารถใช้ได้ทั้งในรูปแบบยาเดี่ยวและใช้ร่วมกับยารักษาโรคต้อหินชนิดอื่น นอกจากนี้ Timolol ยังแสดงให้เห็นประสิทธิภาพในการลดอัตราการเสียชีวิตและการเกิดซ้ำของภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันในผู้ป่วยที่เป็นโรคกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน อีก ด้วย

ควรสังเกตว่าแม้จะมีการใช้ Timolol อย่างแพร่หลายในจักษุวิทยา แต่ก็อาจเกิดผลข้างเคียงได้ เช่น ผิวหนังอักเสบ จากการสัมผัสจาก การแพ้ นอกจากนี้ Timolol อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงทั่วร่างกายได้เนื่องจากฤทธิ์ยับยั้งเบต้า เช่นหัวใจ เต้น ช้าหัวใจล้มเหลว หลอดลมหดเกร็งในผู้ป่วย โรค หอบหืด เวียนศีรษะและอ่อนล้า ดังนั้น เมื่อสั่งใช้ Timolol จึงควรพิจารณาถึงภาวะแทรกซ้อนและความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับผู้ป่วย

ตัวชี้วัด ทิโมลอล

ข้อบ่งชี้หลักของ Timolol คือการลดความดันลูกตาในผู้ป่วยต้อหินมุมเปิดและความดันลูกตาสูง Timolol ช่วยลดการผลิตความชื้นในลูกตา ส่งผลให้ความดันลูกตาลดลง

ปล่อยฟอร์ม

Timolol มีจำหน่ายในรูปแบบยาหยอดตา 0.25% และ 0.5% บรรจุภัณฑ์อาจรวมถึงหลอดหยดโพลีเมอร์แบบมีวาล์วขนาด 1 มล. หรือ 2 มล. หรือหลอดหยดโพลีเมอร์แบบคอเกลียวขนาด 5 มล. หรือ 10 มล. พร้อมฝาเกลียว

เภสัช

เภสัชพลศาสตร์ของทิโมลอลเกิดจากความสามารถในการปิดกั้นตัวรับเบตา-อะดรีเนอร์จิก ส่งผลให้เกิดผลมากมายทั้งต่ออวัยวะการมองเห็นและในระดับระบบ:

ในจักษุวิทยา:

• การลดความดันลูกตา: ทิโมลอลช่วยลดการผลิตความชื้นในลูกตา ส่งผลให้ความดันลูกตาลดลง นี่คือกลไกหลักของทิโมลอลที่ใช้รักษาโรคต้อหินและความดันลูกตาสูง

ต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด:

• ฤทธิ์ลดความดันโลหิต: การปิดกั้นตัวรับเบต้า-อะดรีเนอร์จิกของหัวใจทำให้หัวใจเต้นช้าลง (หัวใจเต้นช้า) ปริมาณเลือดที่สูบฉีดออกจากหัวใจลดลง และส่งผลให้ความดันโลหิตลดลงตามไปด้วย
• ฤทธิ์ต้านอาการเจ็บหน้าอก: ลดความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจโดยลดอัตราการเต้นของหัวใจและลดภาระการทำงานของหัวใจ ช่วยลดอาการของโรคเจ็บหน้าอก
• ฤทธิ์ป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ: อาจใช้ทิโมลอลเพื่อควบคุมภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะบางประเภทได้ เนื่องจากจะไปชะลอการส่งกระแสประสาทผ่านต่อมน้ำเหลืองที่อยู่ที่หัวใจ

ต่อระบบทางเดินหายใจ:

• การเพิ่มขึ้นของการหดเกร็งของหลอดลมที่เป็นไปได้: เนื่องจากเป็นเบตาบล็อกเกอร์ที่ไม่เน้นการทำงานของหัวใจ ทิโมลอลอาจทำให้หลอดลมหดเกร็งเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยโรคหอบหืดหรือโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง ซึ่งถือเป็นผลข้างเคียงที่สำคัญ

ผลกระทบอื่น ๆ:

• การลดความเสี่ยงของการเกิดกล้ามเนื้อหัวใจตายซ้ำ: ทิโมลอลได้รับการพิสูจน์แล้วว่าสามารถลดความเสี่ยงของการเกิดกล้ามเนื้อหัวใจตายซ้ำและอัตราการเสียชีวิตในผู้ป่วยภายหลังการเกิดกล้ามเนื้อหัวใจตาย เนื่องจากคุณสมบัติในการปกป้องหัวใจ

Timolol ออกฤทธิ์โดยการปิดกั้นตัวรับเบต้า-อะดรีเนอร์จิกแบบแข่งขัน ส่งผลให้ผลของคาเทโคลามีนในร่างกาย (เช่น อะดรีนาลีนและนอร์เอพิเนฟริน) ต่อหัวใจและกล้ามเนื้อเรียบ รวมถึงหลอดเลือดและหลอดลมลดลง สิ่งสำคัญที่ต้องทราบคือ Timolol เป็นเบตาบล็อกเกอร์ที่ไม่เลือกเฉพาะหัวใจ ซึ่งหมายความว่าจะออกฤทธิ์กับตัวรับทั้งเบต้า-อะดรีเนอร์จิก β1 และ β2 ซึ่งอธิบายได้ว่าทำไมจึงมีขอบเขตการออกฤทธิ์ที่กว้างและผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้

เภสัชจลนศาสตร์

Timolol เป็นยาเบต้า-อะดรีโนบล็อกเกอร์แบบไม่จำเพาะ ซึ่งเมื่อใช้ทาภายนอกในรูปแบบของยาหยอดตา จะสามารถลดความดันลูกตาทั้งปกติและสูงได้ โดยทำได้โดยลดการสร้างของเหลวในลูกตา ความดันลูกตาจะลดลงสูงสุดภายใน 1-2 ชั่วโมงหลังการใช้ยา และจะคงอยู่เป็นเวลา 24 ชั่วโมง Timolol ไม่มีผลต่อขนาดและการรองรับรูม่านตา

คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของ Timolol คือ หลังจากใช้ภายนอก สารออกฤทธิ์จะซึมผ่านกระจกตาได้อย่างรวดเร็ว การขับถ่ายเมตาบอไลต์ส่วนใหญ่กระทำโดยไต Timolol ประมาณ 80% ที่ใช้ในรูปแบบยาหยอดตาจะเข้าสู่กระแสเลือดทั่วร่างกายผ่านหลอดเลือดของเยื่อบุตา เยื่อบุจมูก และทางเดินน้ำตา ในกรณีนี้ Cmax ของ Timolol ในความชื้นของน้ำในตาจะถึงประมาณ 1-2 ชั่วโมงหลังจากการฉีด ในทารกแรกเกิดและเด็กเล็ก ความเข้มข้นของ Timolol จะเกิน Cmax ในพลาสมาของผู้ใหญ่อย่างมีนัยสำคัญ

การให้ยาและการบริหาร

ในการเริ่มการรักษาด้วยทิโมลอล โดยปกติจะหยอดยา 1-2 หยดลงในตาที่ได้รับผลกระทบ ความเข้มข้นของยาหยอดที่ใช้อาจเป็น 0.25% หรือ 0.5% ขึ้นอยู่กับปฏิกิริยาของผู้ป่วยแต่ละรายและคำแนะนำของแพทย์ หยอดยา 2 ครั้งต่อวัน หากความดันลูกตากลับมาเป็นปกติหลังจากใช้เป็นประจำ อาจลดขนาดยาเหลือ 1 หยด วันละครั้ง ในตอนเช้า

การรักษาด้วยทิโมลอลมักต้องใช้ระยะเวลานาน การเปลี่ยนแปลงขนาดยาหรือการหยุดการรักษาใดๆ ควรดำเนินการตามคำแนะนำของแพทย์เท่านั้น สิ่งสำคัญคือต้องไปพบแพทย์เป็นประจำเพื่อติดตามอาการและปรับเปลี่ยนแนวทางการรักษาหากจำเป็น

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ทิโมลอล

การใช้ทิโมลอลในระหว่างตั้งครรภ์ต้องใช้ความระมัดระวัง เช่นเดียวกับยาบล็อกเกอร์เบต้าอื่นๆ ทิโมลอลอาจมีผลต่อทารกในครรภ์ โดยเฉพาะเมื่อใช้ในไตรมาสที่ 3 ของการตั้งครรภ์ ความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น ได้แก่:

1. ภาวะหัวใจเต้นช้าของทารกในครรภ์: อัตราการเต้นของหัวใจของทารกในครรภ์ลดลงเนื่องจากการปิดกั้นตัวรับเบตา-อะดรีเนอร์จิก
2. ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำของทารกในครรภ์: ยาเบต้าบล็อกเกอร์อาจปกปิดอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและมีส่วนทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำของทารกในครรภ์ได้
3. การเจริญเติบโตช้าของทารกในครรภ์: มีหลักฐานที่แสดงให้เห็นถึงผลที่เป็นไปได้ของยาบล็อกเบต้าต่อการเจริญเติบโตของทารกในครรภ์
4. การปิดท่อหลอดเลือดแดงก่อนกำหนด: การใช้ในช่วงปลายการตั้งครรภ์อาจทำให้ท่อหลอดเลือดแดงในทารกในครรภ์ปิดก่อนกำหนด ซึ่งถือเป็นภาวะแทรกซ้อนที่ร้ายแรง

เนื่องจากความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นเหล่านี้ การใช้ทิโมลอลในระหว่างตั้งครรภ์จึงควรจำกัดไว้เฉพาะกรณีที่ประโยชน์ที่คาดว่าจะได้รับต่อแม่มากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์เท่านั้น สิ่งสำคัญอย่างยิ่งคือการชั่งน้ำหนักระหว่างความเสี่ยงและประโยชน์เมื่อใช้ทิโมลอลในไตรมาสที่ 3 ของการตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามในการใช้ทิโมลอล ได้แก่:

• โรคหอบหืดหรือโรคทางเดินหายใจอุดกั้นเรื้อรังที่ร้ายแรงอื่น ๆ
• ภาวะหัวใจเต้นช้าแบบไซนัส, หัวใจห้องบนและห้องล่างถูกบล็อกระดับ II หรือ III, หัวใจล้มเหลวรุนแรง
• ภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน
• กระบวนการ Dystrophic ในกระจกตา
• เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากไม่มีข้อมูลประสิทธิผลและความปลอดภัยของยาในกลุ่มอายุนี้
• อาการแพ้ส่วนประกอบของยา

ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะปอดเสื่อม ภาวะหลอดเลือดสมองเสื่อมรุนแรง หัวใจล้มเหลว โรคเบาหวาน ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ภาวะไทรอยด์เป็นพิษ โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง รวมถึงการใช้ยาเบต้า-อะดรีโนบล็อกเกอร์ตัวอื่นร่วมกับยาอื่น

ผลข้างเคียง ทิโมลอล

Timolol เช่นเดียวกับเบต้า-อะดรีโนบล็อกเกอร์ตัวอื่นๆ อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงหลายประการ โดยส่งผลต่อระดับยาในระบบและระดับยาทาเมื่อใช้ในรูปแบบยาหยอดตา ต่อไปนี้คือผลข้างเคียงบางส่วน:

ผลข้างเคียงต่อระบบ:

1. ผลต่อระบบหลอดเลือดและหัวใจ: หัวใจเต้นช้า (อัตราการเต้นของหัวใจช้าลง), ความดันโลหิตต่ำ, อาการหัวใจล้มเหลว (หายใจลำบาก บวมน้ำ)
2. ผลต่อระบบทางเดินหายใจ: หลอดลมหดเกร็งหรือมีอาการหอบหืดแย่ลง โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีประวัติโรคทางเดินหายใจอุดตัน
3. ระบบประสาท: ปวดหัว เวียนศีรษะ อ่อนเพลีย ซึมเศร้า นอนไม่หลับ
4. ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ: ทิโมลอลอาจช่วยบรรเทาอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งในผู้ป่วยโรคเบาหวาน

ผลข้างเคียงเฉพาะที่ (เมื่อใช้ยาหยอดตา):

1. อาการระคายเคืองตา ได้แก่ มีตาแดง แสบร้อน คัน มีความรู้สึกว่ามีสิ่งแปลกปลอมในตา
2. ตาแห้ง: การผลิตน้ำตาที่ลดลงอาจทำให้เกิดความรู้สึกไม่สบายและระคายเคือง
3. การรบกวนการมองเห็น: การมองเห็นลดลงชั่วคราว แสงสะท้อนหรือภาพไม่ชัด
4. กระจกตาอักเสบ: ในบางกรณี อาจเกิดการอักเสบของกระจกตาได้

ผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นได้น้อยแต่ร้ายแรง:

• อาการแพ้อย่างรุนแรง: พบได้น้อยมาก แต่มีความเสี่ยงต่อชีวิตได้
• อาการแพ้ทางผิวหนัง: ผื่นลมพิษ
• ความผิดปกติทางจิตใจ: สับสน ประสาทหลอน ความผิดปกติของความจำ

หากเกิดผลข้างเคียงใดๆ ควรปรึกษาแพทย์ทันทีเพื่อแก้ไขการรักษาหรือเลือกยาทางเลือกอื่น สิ่งสำคัญที่ต้องจำไว้คือผลข้างเคียงอาจขึ้นอยู่กับขนาดยาและความไวต่อยาของแต่ละบุคคล

ยาเกินขนาด

การใช้ทิโมลอลเกินขนาดอาจเกิดขึ้นได้จากการรับประทานยาทั่วร่างกาย (เช่น ยาลดความดันโลหิต) หรือจากการหยอดตาเฉพาะที่ โดยเฉพาะถ้ากลืนยาเข้าไปโดยไม่ได้ตั้งใจ การใช้ยาเกินขนาดอาจส่งผลร้ายแรงต่อระบบร่างกายหลายประการเนื่องจากการปิดกั้นตัวรับเบต้า-อะดรีเนอร์จิกมากเกินไป

อาการของการใช้ Timolol เกินขนาดอาจรวมถึง:

1. หัวใจเต้นช้า (Bradycardia): เป็นอาการที่มักเกิดขึ้นและเป็นอันตรายที่สุดของการใช้ยาเกินขนาด ซึ่งจำเป็นต้องได้รับการรักษาทางการแพทย์ทันที
2. ความดันโลหิตต่ำ: อาจทำให้เป็นลมและเป็นอันตรายถึงชีวิตได้ โดยเฉพาะในผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือด
3. ภาวะหัวใจล้มเหลวที่แย่ลง: ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่มีโรคหัวใจมาก่อน
4. หลอดลมหดเกร็ง: เป็นอันตรายโดยเฉพาะกับผู้ป่วยหอบหืด หรือ โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง
5. ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ: ไม่ค่อยพบบ่อย แต่สามารถเป็นอันตรายต่อผู้ป่วยโรคเบาหวานได้

มาตรการปฐมพยาบาลและการรักษากรณีได้รับยาเกินขนาด:

• การหยุดใช้: หยุดการใช้ทิโมลอลทันที
• ไปพบแพทย์: ไปพบแพทย์ทันทีหรือโทรเรียกรถพยาบาล
• การรักษาตามอาการและการรักษาแบบประคับประคอง: อาจใช้มาตรการในสถานพยาบาลเพื่อรักษาการทำงานของหัวใจ การหายใจ และความดันโลหิต ซึ่งอาจรวมถึงการใช้ยาที่กระตุ้นการทำงานของเบต้า-อะดรีเนอร์จิก หรือการใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจภายนอกชั่วคราวในกรณีที่หัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง

เมื่อใช้ยาหยอดตา ควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเพื่อหลีกเลี่ยงการกลืนยาโดยไม่ได้ตั้งใจ โดยเฉพาะในเด็ก เก็บยาให้พ้นจากมือเด็กเสมอ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ทิโมลอลอาจโต้ตอบกับยาอื่นได้ ซึ่งต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกับยาบางชนิด:

• ร่วมกับเบตา-อะดรีโนบล็อกเกอร์ตัวอื่น: การใช้ร่วมกับเบตา-อะดรีโนบล็อกเกอร์ตัวอื่น รวมถึงรูปแบบการรับประทาน อาจส่งผลให้เกิดผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดเพิ่มมากขึ้น
• การใช้ยาป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ เช่น อะมิโอดาโรน อาจมีความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจอุดตัน หัวใจเต้นช้า และภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอื่น ๆ เพิ่มขึ้น
• การใช้ยาเพื่อรักษาความดันโลหิตสูงและยาโรคหัวใจและหลอดเลือดอื่นๆ อาจเกิดผลการลดความดันโลหิตเพิ่มขึ้น ซึ่งจะต้องปรับขนาดยา
• การใช้สารยับยั้ง CYP2D6 เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้าและยาแก้โรคจิตบางชนิด อาจส่งผลต่อการเผาผลาญและเพิ่มความเข้มข้นของทิโมลอลในเลือด ซึ่งจะเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง
• ร่วมกับอินซูลินและยาลดน้ำตาลในเลือดชนิดรับประทาน: ทิโมลอลอาจช่วยบรรเทาอาการภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ซึ่งเป็นสิ่งสำคัญในผู้ป่วยโรคเบาหวาน

สภาพการเก็บรักษา

สภาวะการจัดเก็บของทิโมลอลขึ้นอยู่กับรูปแบบการปลดปล่อยของยา แต่โดยทั่วไป คุณควรปฏิบัติตามคำแนะนำทั่วไปสำหรับการจัดเก็บผลิตภัณฑ์ทางการแพทย์:

1. อุณหภูมิในการจัดเก็บ: ควรเก็บทิโมลอลในรูปแบบต่างๆ เช่น ยาหยอดตาและยาเม็ดไว้ที่อุณหภูมิห้อง โดยปกติจะอยู่ระหว่าง 15°C ถึง 25°C หลีกเลี่ยงการเก็บยาไว้ในสถานที่ที่มีอุณหภูมิสูงหรือแสงแดดโดยตรง
2. การป้องกันจากแสงและความชื้น: เก็บยาในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันแสงและหลีกเลี่ยงความชื้นซึ่งอาจส่งผลต่อเสถียรภาพและประสิทธิภาพของยา
3. การเข้าถึงของเด็ก: ตรวจสอบให้แน่ใจว่ายาอยู่พ้นจากการเข้าถึงของเด็ก เพื่อป้องกันการกลืนหรือใช้ยาโดยไม่ได้ตั้งใจ
4. หลังจากเปิดใช้: โดยปกติแล้วควรใช้ยาหยอดตา Timolol เป็นระยะเวลาหนึ่งหลังจากเปิดขวดครั้งแรก (เช่น ภายใน 4 สัปดาห์) เพื่อหลีกเลี่ยงความเสี่ยงต่อการปนเปื้อน คำแนะนำที่ชัดเจนอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับผู้ผลิต ดังนั้นจึงควรอ่านคำแนะนำเกี่ยวกับยาอย่างละเอียด

การปฏิบัติตามคำแนะนำในการจัดเก็บเหล่านี้จะช่วยรักษาประสิทธิภาพและความปลอดภัยของทิโมลอลตลอดอายุการเก็บรักษา

อายุการเก็บรักษา

ห้ามใช้ทิโมลอลหลังจากวันหมดอายุที่ระบุบนบรรจุภัณฑ์ ทิ้งยาที่หมดอายุตามกฎหมายและระเบียบข้อบังคับในท้องถิ่น