เออร์โซไลซิน

ยาสามัญ Ursolizin มักถูกกำหนดให้ใช้กับโรคของระบบท่อน้ำดี เช่น พยาธิสภาพของตับและท่อน้ำดี

ตัวชี้วัด เออร์โซไลซิน

Ursolizin อาจถูกกำหนดให้ใช้เพื่อวัตถุประสงค์การรักษาต่อไปนี้:

• เพื่อทำให้นิ่วในถุงน้ำดีที่มีสาเหตุมาจากคอเลสเตอรอลซึ่งมีผลลัพธ์ทางรังสีลบ ขนาดไม่เกิน 1.5 ซม. อ่อนตัวลง (โดยที่ถุงน้ำดียังทำงานได้)
• เพื่อรักษาอาการอักเสบในกระเพาะอาหารที่เกิดจากการไหลย้อนของน้ำดีเข้าไป
• เพื่อขจัดอาการของโรคตับแข็งน้ำดีขั้นต้นหากตับแข็งยังอยู่ในระยะชดเชย

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

ปล่อยฟอร์ม

Ursolizin ผลิตในรูปแบบแคปซูลสำหรับใช้ภายใน โดยแผงพุพองบรรจุ 10 แคปซูล และกล่องกระดาษแข็งบรรจุแผงพุพอง 2 แผ่น

Ursolizin มีให้เลือกใช้สองขนาดยา:

• เออร์โซลิซิน 150 มก. ซึ่งประกอบด้วยกรดเออร์โซดีออกซีโคลิกซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ 150 มก.
• เออร์โซลิซิน 300 มก. ซึ่งประกอบด้วยกรดเออร์โซดีออกซีโคลิกซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ 300 มก.

แคปซูลมีลักษณะแน่น สีขาว และมีผงสีขาวอยู่ข้างใน

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

เภสัช

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยา Ursolizin เป็นกรดน้ำดี ซึ่งปกติมีอยู่ในสารคัดหลั่งของน้ำดีของมนุษย์ในรูปแบบกรดโคลิกหรือกรดเชโนดีออกซีโคลิกในปริมาณเล็กน้อย

เมื่อรับประทานแคปซูล Ursolizin เข้าไป ยาจะลดปริมาณคอเลสเตอรอลในน้ำดี ป้องกันการดูดซึมโดยผนังลำไส้ และลดการปล่อยคอเลสเตอรอลเข้าสู่สภาพแวดล้อมของน้ำดี

เป็นที่ยอมรับโดยทั่วไปว่านิ่วในถุงน้ำดีจะละลายเนื่องมาจากการสลายตัวของคอเลสเตอรอลแบบกระจายและการเกิดโครงสร้างผลึกเหลว

สันนิษฐานว่าผลของ Ursolizin ในโรคตับและภาวะคั่งน้ำดีมีความเกี่ยวข้องกับการแทนที่กรดน้ำดีพิษที่ชอบไขมันด้วยกรดน้ำดีไม่เป็นพิษที่ชอบน้ำซึ่งปกป้องร่างกาย นอกจากนี้ ความสามารถในการผลิตเซลล์ตับยังดีขึ้น และกระบวนการควบคุมภูมิคุ้มกันก็กลับสู่ปกติ

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากใช้ภายในร่างกายแล้ว Ursolizin จะถูกดูดซึมได้ดีในโพรงลำไส้เนื่องจากการขนส่งแบบพาสซีฟและแบบแอคทีฟ หลังจากกระบวนการดูดซึม สารออกฤทธิ์ Ursolizin จะถูกจับคู่กับไกลซีนและทอรีนในตับ หลังจากนั้นสารดังกล่าวจะออกจากร่างกายเป็นส่วนหนึ่งของน้ำดี

อัตราการกวาดล้างทางตับขั้นต้นอาจสูงถึง 60%

ภายใต้อิทธิพลของจุลินทรีย์ในลำไส้ พบว่าสารออกฤทธิ์ Ursolizin ย่อยสลายไม่สมบูรณ์ โดยเกิดการสร้างกรด 7-ketolithocholic และกรด lithocholic กรด 7-ketolithocholic ถือว่าเป็นพิษต่อตับและทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในเนื้อตับในสัตว์ฟันแทะ อย่างไรก็ตาม ในมนุษย์ กรดจะถูกดูดซึมในปริมาณที่ค่อนข้างน้อย ซึ่งจะถูกซัลเฟตโดยตับและทำให้ไม่ทำงาน จากนั้นจึงออกจากร่างกายพร้อมกับน้ำดีและอุจจาระ

อายุครึ่งชีวิตทางชีวภาพของสารออกฤทธิ์ Ursolizin อาจอยู่ระหว่าง 3.5 ถึง 5.8 วัน

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

การให้ยาและการบริหาร

แพทย์จะสั่งยา Ursolizin ให้เท่านั้น สำหรับผู้ป่วยที่มีน้ำหนักไม่เกิน 47 กก. หรือผู้ที่กลืนยาแคปซูลได้ยาก แพทย์อาจสั่งยาอื่นที่คล้ายคลึงกันในรูปแบบยาแขวนลอย

• ในกรณีที่มีนิ่วในถุงน้ำดีที่มีสาเหตุมาจากคอเลสเตอรอล ให้รับประทาน Ursolizin 10 มก. ต่อน้ำหนักตัว 1 กก. ของคนไข้ โดยกลืนแคปซูลทั้งเม็ดทุกวันในตอนกลางคืนอย่างสม่ำเสมอ โดยปกติแล้วการรักษาจะใช้เวลา 6 เดือนถึง 1 ปี หากหลังจากการรักษา 12 เดือนแล้วไม่พบผลลัพธ์ในเชิงบวก ให้หยุดรับประทาน Ursolizin ควรตรวจสอบคุณภาพการรักษาทุก ๆ 6 เดือนโดยใช้การอัลตราซาวนด์และเอกซเรย์ ในเวลาเดียวกัน ควรประเมินความน่าจะเป็นของการเกิดนิ่ว หากพบสัญญาณของการเกิดนิ่ว ให้หยุดการรักษา
• ในกรณีที่กระเพาะอาหารอักเสบและมีน้ำดีไหลย้อน ควรให้ Ursolizin 1 แคปซูลในตอนกลางคืนเป็นเวลา 2 สัปดาห์ แพทย์อาจเปลี่ยนแปลงรูปแบบการรักษาได้ตามดุลยพินิจของแพทย์
• ในโรคตับแข็งจากน้ำดีขั้นปฐมภูมิ ควรให้ยา Ursolizin ในปริมาณ 12-16 มิลลิกรัมต่อน้ำหนักตัวผู้ป่วย 1 กิโลกรัมต่อวัน ในช่วง 3 เดือนแรกของการบำบัด ควรให้ยา Ursolizin วันละ 3 ครั้ง เมื่ออาการของผู้ป่วยดีขึ้นแล้ว ให้เปลี่ยนไปใช้ยาขนาดปกติ คือ วันละครั้งในตอนกลางคืน

กลืนแคปซูลทั้งเม็ดกับน้ำ ควรรับประทานวันละครั้งในเวลาเดียวกัน

ในโรคตับแข็งน้ำดีขั้นต้น อาการทางคลินิกอาจแย่ลงในช่วงแรก เช่น อาการคัน หากเป็นเช่นนี้ ควรรักษาต่อไปโดยจำกัดการรับประทาน Ursolizin ไว้ที่วันละครั้ง เมื่ออาการของผู้ป่วยคงที่แล้ว ให้ค่อยๆ เพิ่มปริมาณยา (ให้รับประทานครั้งละ 1 แคปซูลต่อสัปดาห์จนกว่าจะถึงขนาดยาที่ต้องการ)

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เออร์โซไลซิน

ในปัจจุบันยังไม่มีข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับการใช้ยา Ursolizin ในหญิงตั้งครรภ์ ดังนั้น จึงควรหลีกเลี่ยงการใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์

ขอแนะนำให้ผู้ป่วยทุกรายในวัยเจริญพันธุ์เริ่มใช้ยาคุมกำเนิดก่อนเริ่มการรักษาเพื่อหลีกเลี่ยงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นในระหว่างตั้งครรภ์ ยาคุมกำเนิดควรเป็นแบบไม่มีฮอร์โมนหรือมีเอสโตรเจนในปริมาณน้อยที่สุด

เนื่องจากขาดข้อมูลที่จำเป็น จึงไม่แนะนำให้รับประทาน Ursolizin ในระหว่างให้นมบุตร

ข้อห้าม

Ursolizine ไม่ได้ถูกกำหนดให้ใช้:

• หากคุณมีแนวโน้มเกิดอาการแพ้ส่วนประกอบของยา;
• ในกรณีที่การอักเสบในระบบท่อน้ำดีรุนแรงขึ้น;
• กรณีเกิดการอุดตันของท่อน้ำดี

คุณไม่ควรเลือกใช้ Ursolizin หากคุณมีการสะสมของแคลเซียมในถุงน้ำดี หากคุณมีการหดตัวของถุงน้ำดีบกพร่อง หรือหากคุณมีอาการปวดท้องเนื่องจากตับบ่อยๆ

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

ผลข้างเคียง เออร์โซไลซิน

การรักษาด้วย Ursolizin อาจมีผลข้างเคียงตามมาดังนี้:

• ท้องเสีย, อุจจาระเหลวเป็นน้ำ;
• อาการปวดท้องหรือบริเวณตับ
• การก่อตัวของหินปูน
• การเปลี่ยนผ่านของโรคตับแข็งจากน้ำดีไปสู่ระยะเสื่อมชั่วคราว
• อาการแพ้แบบลมพิษ

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

ยาเกินขนาด

หากรับประทาน Ursolizin ในปริมาณมากเกินไป อาจเกิดอาการท้องเสียได้ อาการอื่นๆ ของการใช้ยาเกินขนาดไม่น่าจะเกิดขึ้น เนื่องจากเมื่อรับประทาน Ursolizin เข้าไปในลำไส้มากขึ้น การดูดซึมยาจะลดลง และยาส่วนเกินจะถูกขับออกมาพร้อมกับอุจจาระ

หากเกิดอาการท้องเสีย ควรตรวจสอบและปรับขนาดยา Ursolizin หากอาการท้องเสียยังไม่หาย ควรหยุดใช้ยา Ursolizin

ไม่มีการใช้มาตรการพิเศษในกรณีใช้ยาเกินขนาด แนะนำให้ตรวจสอบเสถียรภาพของสมดุลน้ำและอิเล็กโทรไลต์

[ 22 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไม่ควรใช้ Ursolizin ร่วมกับยา เช่น Cholestyramine, Colestipol หรือยาลดกรดที่มีเกลืออะลูมิเนียม หากไม่สามารถหลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกันของยาเหล่านี้ได้ ควรเว้นระยะห่างระหว่างการใช้ยาแต่ละชนิด 120 นาที

Ursolizine สามารถเร่งการดูดซึมของ Cyclosporine ได้ ซึ่งต้องมีการติดตามระดับยาในกระแสเลือดเพิ่มเติม โดยอาจต้องปรับขนาดยาด้วย

ในผู้ป่วยบางราย Ursolizin อาจทำให้การดูดซึมของ Ciprofloxacin ลดลง

ยาที่ประกอบด้วยเอสโตรเจน รวมถึงยาที่ลดระดับคอเลสเตอรอลในกระแสเลือด (เช่น โคลไฟเบรต) อาจเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดนิ่วในถุงน้ำดีและลดผลของเออร์โซลิซินให้เหลือน้อยที่สุด (หากใช้ยาเพื่อละลายนิ่วเหล่านี้)

[ 23 ], [ 24 ]

สภาพการเก็บรักษา

สามารถเก็บ Ursolizin ไว้ที่อุณหภูมิห้องได้ ไม่เกิน 25°C จำเป็นต้องแน่ใจว่าเด็กไม่สามารถเข้าถึงสถานที่ที่เก็บยาได้

[ 25 ]

อายุการเก็บรักษา

Ursolizine เหมาะสำหรับการใช้เป็นเวลาสามปีนับจากวันที่ผลิต