เวราตาร์ด 180

Veratard 180 คือตัวต่อต้าน Ca อย่างเลือกสรร โดยจะส่งผลต่อการทำงานของหัวใจเป็นหลัก

ตัวชี้วัด เวราตาร์ดา 180

ใช้สำหรับความดันโลหิตสูง และป้องกันการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและภาวะหัวใจเต้นเร็วแบบพารอกซิสมาล

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะบรรจุอยู่ในแคปซูล โดยบรรจุในบรรจุภัณฑ์ 10 ชิ้น โดย 1 กล่องจะมี 3 หรือ 5 แพ็ค

เภสัช

เวอราพามิลเป็นอนุพันธ์ของฟีนิลอัลคิลลามีน ซึ่งทำหน้าที่ปิดกั้นช่องแคลเซียมอย่างเฉพาะเจาะจง มีฤทธิ์ต้านอาการเจ็บหน้าอก ลดความดันโลหิต ป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ และป้องกันภาวะขาดเลือด

ผลการบำบัดของยาเกิดจากการปิดกั้นช่อง Ca2+ และยับยั้งการขนส่งไอออน Ca2+ ข้ามเยื่อหุ้มเซลล์ (ส่วนใหญ่ภายในเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของกล้ามเนื้อหัวใจพร้อมกับหลอดเลือด)

ในกรณีของภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด ยาจะขจัดความไม่สมดุลระหว่างความต้องการออกซิเจนและอุปทานของหัวใจ นอกจากนี้ยังช่วยลดการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจและมีผลในการขยายหลอดเลือด การทำให้โทนของหลอดเลือดแดงส่วนปลายอ่อนลงจะนำไปสู่ความดันโลหิตและความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายทั้งหมดลดลง

เวอราปามิลยับยั้งการนำสัญญาณไซนัสและ AV และมีฤทธิ์ป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานยาเข้าไปแล้ว เวอราปามิลจะถูกปล่อยออกมาทีละน้อย ทำให้ระดับของเวอราปามิลในเลือดคงที่ ต้องใช้เวลา 5-7 ชั่วโมงจึงจะได้ค่า Cmax ในพลาสมา กระบวนการปลดปล่อยสารนี้แทบจะเป็นเส้นตรง คือ ใช้เวลาประมาณ 8-12 ชั่วโมง

ยาจะผ่านเข้าไปในตับเป็นครั้งแรก ส่งผลให้เกิดผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมหลายชนิด ผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมหลักคือสารนอร์เวอราปามิล ซึ่งมีฤทธิ์ลดความดันโลหิตได้อ่อนกว่าองค์ประกอบออกฤทธิ์ที่ไม่เปลี่ยนแปลงของยา การสังเคราะห์โปรตีนภายในพลาสมาอยู่ที่ 90%

เนื่องจากผลจากตับผ่านยาครั้งแรก ค่าการดูดซึมยาหลังจากรับประทานยาครั้งเดียวจึงอยู่ที่ 30% และครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 7 ชั่วโมง หลังจากใช้ยาซ้ำหลายครั้ง ครึ่งชีวิตจะอยู่ที่ 12 ชั่วโมงโดยเฉลี่ย เนื่องมาจากความอิ่มตัวของระบบเอนไซม์ในตับและระดับของเวอราปามิลในพลาสมาที่เพิ่มขึ้น

การขับถ่ายยาส่วนใหญ่เกิดขึ้นทางปัสสาวะ (70%) ในรูปแบบของผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญ และอีกส่วนหนึ่งจะถูกขับออกมาทางอุจจาระ

การให้ยาและการบริหาร

ขนาดยาสามารถเลือกได้โดยแพทย์ผู้เชี่ยวชาญเท่านั้นสำหรับผู้ป่วยแต่ละราย ในระยะเริ่มต้นของการบำบัด ให้ใช้ Veratard 180 ในปริมาณ 1 แคปซูล 1 ครั้งต่อวันในตอนเช้า สามารถเพิ่มขนาดยาได้หลังจากรับประทานยา 14 วัน โดยอาจเพิ่มขนาดยาได้มากถึง 0.36 กรัมต่อวัน (รับประทาน 1 แคปซูลในตอนเช้าและตอนเย็น ช่วงเวลาระหว่างการใช้ประมาณ 12 ชั่วโมง) อนุญาตให้ใช้เกินขนาดที่อนุญาตได้เฉพาะช่วงเวลาสั้น ๆ เท่านั้น และอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิด

การใช้ยาในรูปแบบการรักษาที่มีอัตราการปลดปล่อยยาช้าร่วมกับอาหารจะเพิ่มเวลาในการเข้าถึงค่าสูงสุดของเวอราปามิลร่วมกับนอร์เวอราปามิลในพลาสมาของเลือด แต่ระดับการดูดซึมทางชีวภาพยังคงเท่าเดิม ด้วยเหตุนี้ ยาจึงได้รับอนุญาตให้ใช้กับอาหาร ก่อนและหลังอาหาร แคปซูลไม่ต้องเคี้ยวหรือละลาย แต่ให้กลืนกับน้ำเปล่า

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เวราตาร์ดา 180

การใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์ (โดยเฉพาะในไตรมาสที่ 1 และ 3) รวมถึงในระหว่างให้นมบุตร จะอนุญาตเฉพาะในสถานการณ์ที่คาดว่าจะสามารถช่วยเหลือผู้หญิงได้มากกว่าผลกระทบเชิงลบต่อทารกในครรภ์หรือทารก

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• การมีภาวะไวเกินต่อเวอราปามิล
• มีภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน;
• ภาวะหัวใจเต้นช้าในระดับรุนแรง (อัตราการเต้นของหัวใจ < 50 ครั้งต่อนาที)
• สสส.;
• มีการบล็อก AV ระดับที่ 2 หรือ 3
• โรค WPW;
• ค่าความดันโลหิตที่ลดลง (ระดับความดันซิสโตลิกต่ำกว่า 90 มม.ปรอท)
• ฟรังก์สวิส;
• มีการทำงานของตับผิดปกติในระดับที่เห็นได้ชัด

ผลข้างเคียง เวราตาร์ดา 180

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• โรคที่เกี่ยวข้องกับระบบหัวใจและหลอดเลือด: ภาวะหัวใจเต้นช้าแบบไซนัส, การบล็อกของไซนัสหรือ AV, ผิวหนังบริเวณใบหน้าแดง, หัวใจหยุดเต้น, ความดันโลหิตลดลง รวมถึงภาวะหัวใจล้มเหลวและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะแบบเอเทรียลฟิบริลเลชัน ซึ่งมีลักษณะเป็นภาวะหัวใจเต้นช้าแบบช้า
• ภาวะผิดปกติของระบบประสาท ได้แก่ อาการชา เวียนศีรษะ ความรู้สึกกังวล เซื่องซึมหรืออ่อนล้า รวมถึงปวดศีรษะ
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: คลื่นไส้, ท้องผูก และอาการเสียดท้อง
• อาการอื่นๆ: อาการแพ้ (ผื่นหรือคัน) ระดับฟอสฟาเทสอัลคาไลน์ในตับหรือระดับทรานส์อะมิเนสเพิ่มขึ้นชั่วคราว อาการปวดข้อร่วมกับอาการปวดกล้ามเนื้อ และอาการบวมที่บริเวณข้อเท้า

[ 1 ]

ยาเกินขนาด

การมึนเมาจากยาจะทำให้เกิดการบล็อก AV, หัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง, หัวใจล้มเหลว, หัวใจหยุดเต้น, ภาวะช็อกจากหัวใจ และนอกจากนี้ ยังอาจเกิดการบล็อกไซนัสและความดันโลหิตลดลงอีกด้วย

เพื่อขจัดอาการผิดปกติเหล่านี้ จึงทำการล้างกระเพาะ (หากระยะเวลาตั้งแต่รับประทานยาไม่เกิน 12 ชั่วโมง) นอกจากนี้ ยังสามารถดำเนินการในภายหลังได้หากพบว่าการเคลื่อนไหวของลำไส้ลดลง (ไม่มีเสียงลำไส้เกิดขึ้นระหว่างการฟังเสียง) นอกจากนี้ ยังมีการดำเนินการตามอาการอีกด้วย

เพื่อเป็นยาแก้พิษ สามารถให้แคลเซียมกลูโคเนต 10-20% (2.25-4.5 มิลลิโมล) ทางเส้นเลือดดำได้ หากจำเป็น สามารถฉีดซ้ำได้ หรืออาจให้ยาทางเส้นเลือดเพิ่มเติมโดยใช้หลอดหยด (อัตรา 5 มิลลิโมลต่อชั่วโมง) ดำเนินการแก้ไขความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตที่เกิดขึ้น ขั้นตอนการฟอกไตด้วยเครื่องไตเทียมจะไม่ได้ผล

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ห้ามใช้ยารวมกับส่วนประกอบอะมิโอดาโรน เพราะจะทำให้มีความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจหยุดเต้นเพิ่มขึ้น

การใช้ร่วมกับคาร์บามาเซพีนจะช่วยเพิ่มการทำงานของยาตัวหลัง เนื่องจากกระบวนการเผาผลาญถูกยับยั้ง ส่งผลให้เกิดอาการเชิงลบในรูปแบบของอาการมึนเมาของระบบประสาท

การใช้ยาผสมที่มีส่วนประกอบของลิเธียมในระยะยาวอาจทำให้ร่างกายไวต่อลิเธียมมากขึ้น และยังทำให้เกิดพิษ NS ได้อีกด้วย

เมื่อใช้ร่วมกับริแฟมพิซินจะทำให้คุณสมบัติต่อต้านเชื้อแบคทีเรียของยาตัวนี้ลดลง

เมื่อใช้ร่วมกับฟีนอบาร์บิทัล พบว่าฤทธิ์กดประสาทของธาตุนี้ลดน้อยลง

เมื่อใช้ร่วมกับไซเมทิดีน คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาของ Veratard 180 จะเพิ่มขึ้น

เมื่อใช้ร่วมกับยาชาสูดพ่น ยาบล็อกเบต้า ยารักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะชนิด Ia และ SG จะทำให้ฤทธิ์กดการนำสัญญาณของกล้ามเนื้อหัวใจ การหดตัว การนำสัญญาณ AV และการทำงานอัตโนมัติของมุมไซนัสเพิ่มขึ้น

การให้ร่วมกับยาต้านอาการซึมเศร้าประเภทอิมิพรามีน แบคโลเฟน หรือยารักษาโรคจิตอาจส่งผลให้การออกฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยาเพิ่มมากขึ้น

การใช้ร่วมกับไนเตรตอินทรีย์ถือเป็นความสมเหตุสมผล เพราะจะช่วยสรุปผลการลดความดันโลหิตและต่อต้านอาการเจ็บหน้าอกได้ และช่วยลดอาการหัวใจเต้นเร็วแบบสะท้อนที่เกิดขึ้นภายใต้อิทธิพลของไนเตรต

การใช้ร่วมกับธีโอฟิลลีน ดิจอกซิน รวมถึงควินิดีนหรือไซโคลสปอรินจะช่วยเพิ่มระดับพลาสมาของสารเหล่านี้

การใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตชนิดอื่น (ยาขับปัสสาวะไทอาไซด์ ยาขยายหลอดเลือด และยาต้าน ACE) จะทำให้ฤทธิ์ลดความดันโลหิตร่วมกันเพิ่มขึ้น

การใช้ยาควบคู่กับยาที่ออกฤทธิ์สังเคราะห์โปรตีนในพลาสมาของเลือด (เช่น วาร์ฟาริน, โทลบูตามายด์, ไดอะโซไซด์, คลอร์โพรมาซีน, พราโซซินร่วมกับฟีนิโทอิน รวมถึงสารยับยั้งโมโนเอมีนที่ไม่จำเพาะ (การดูดซึมกลับของนิวรอน), ฟีนิลบูทาโซนร่วมกับพรอพราโนลอล และฟูโรเซไมด์) ทำให้ระดับเศษส่วนอิสระของยาเหล่านี้เพิ่มขึ้น ซึ่งจำเป็นต้องมีการแก้ไขขนาดของส่วนยา

การใช้ร่วมกับแมโครไลด์จะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอย่างมีนัยสำคัญ

[ 2 ], [ 3 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Veratard 180 ไว้ในที่มืดและแห้ง ห่างจากมือเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

Veratard 180 สามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 24 เดือนนับจากวันที่เปิดตัวผลิตภัณฑ์ยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ห้ามใช้ Veratard 180 ในเด็ก (สำหรับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 14 ปี)

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ Verapamil, Lekoptin และ Verogalid กับ Isoptin