เลโตรมารา

เลโตรมาราเป็นยาต้านเนื้องอก เนื่องจากมีสารเลโตรโซลที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ ซึ่งทำให้การทำงานของอะโรมาเตสช้าลง (ทำให้กระบวนการสังเคราะห์เอสโตรเจนช้าลง)

เมื่อเนื้อเยื่อเนื้องอกเติบโตขึ้นอยู่กับปริมาณของเอสโตรเจน การกำจัดผลกระตุ้นที่เกี่ยวข้องกับกิจกรรมของเอสโตรเจนเป็นข้อกำหนดเบื้องต้นสำหรับการยับยั้งการเติบโตของเนื้องอก ในช่วงหลังวัยหมดประจำเดือน การก่อตัวของเอสโตรเจนจะเกิดขึ้นโดยหลักแล้วด้วยความช่วยเหลือของเอนไซม์อะโรมาเตส ซึ่งจะเปลี่ยนแอนโดรเจนที่สังเคราะห์โดยต่อมหมวกไต (โดยเฉพาะอย่างยิ่งเทสโทสเตอโรนร่วมกับแอนโดรสเตอเนไดโอน) ให้เป็นเอสตราไดออลร่วมกับเอสโตรน ด้วยเหตุนี้ การยับยั้งเอนไซม์อะโรมาเตสโดยเฉพาะจึงช่วยยับยั้งการสังเคราะห์เอสโตรเจนภายในเนื้องอกและเนื้อเยื่อรอบนอกได้ [ 1 ]

ตัวชี้วัด เลโตรมารา

ใช้ในสถานการณ์ต่อไปนี้:

• การรักษาเสริมสำหรับมะเร็งเต้านม ที่รุกรานที่มีฮอร์โมนเป็นบวก (ระยะเริ่มต้น) หลังวัยหมดประจำเดือน (รวมถึงการรักษาเสริมในระยะยาวสำหรับโรคที่กล่าวข้างต้นในสตรีที่ได้รับการใช้ทาม็อกซิเฟนเสริมตามมาตรฐานเป็นเวลา 5 ปี)
• การรักษาขั้นแรกสำหรับมะเร็งเต้านม ที่ขึ้นอยู่กับฮอร์โมน (ซึ่งมีอยู่ทั่วไป) ในช่วงหลังวัยหมดประจำเดือน
• การบำบัดในกรณีของมะเร็งเต้านมชนิดแพร่หลายในวัยหมดประจำเดือน (เกิดจากธรรมชาติหรือการกระตุ้นด้วยวิธีการเทียม) ในกรณีที่โรคกลับมาเป็นซ้ำหรือลุกลามมากขึ้น (ด้วยการใช้ยาต้านเอสโตรเจนในระยะเริ่มต้น)
• การรักษาแบบนีโอแอดจูแวนต์ในช่วงหลังวัยหมดประจำเดือนสำหรับมะเร็งเต้านม HER-2 ลบที่มีฮอร์โมนเป็นบวก - ในกรณีที่ไม่สามารถใช้เคมีบำบัดได้และไม่จำเป็นต้องผ่าตัดฉุกเฉิน

ปล่อยฟอร์ม

ยานี้ผลิตในรูปแบบเม็ดยา - 10 ชิ้นภายในแผ่นเซลล์ ภายในกล่อง - 3 แผ่นดังกล่าว

เภสัช

เลโตรโซลยับยั้งการทำงานของอะโรมาเตสในการสังเคราะห์แบบแข่งขันกับซับยูนิตของเอนไซม์นี้ ซึ่งก็คือฮีมของเฮโมโปรตีน P 450 ส่งผลให้การสังเคราะห์เอสโตรเจนในเนื้อเยื่อต่างๆ อ่อนแอลง

ในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่มีสุขภาพดี การให้เลโตรโซลขนาด 0.1, 0.5 หรือ 2.5 มก. ครั้งเดียวจะช่วยลดค่าเอสโตรนและเอสตราไดออลในซีรั่ม (เมื่อเทียบกับค่าพื้นฐาน) ได้ 75-78% และ 78% ตามลำดับ โดยจะพบว่ามีการลดลงสูงสุดหลังจาก 48-78 ชั่วโมง [ 2 ]

ในมะเร็งเต้านมรูปแบบทั่วไปในช่วงหลังวัยหมดประจำเดือน การให้เลโตรโซล 0.1-0.5 มก. ทุกวันจะทำให้ค่าของเอสโตรนร่วมกับเอสตราไดออลและเอสโตรนซัลเฟตในพลาสมาลดลง 75-95% ของค่าเริ่มต้น การให้ยาขนาด 0.5 มก. ขึ้นไปมักทำให้ค่าของเอสโตรนร่วมกับเอสโตรนซัลเฟตต่ำกว่าค่าต่ำสุดของค่าความไวของวิธีการที่ใช้ในการตรวจจับฮอร์โมน ซึ่งบ่งชี้ว่าการใช้ยาขนาดดังกล่าวจะทำให้การจับกับเอสโตรเจนลดลงอย่างเข้มข้นมากขึ้น โดยเอสโตรเจนจะถูกกดให้ลดลงระหว่างการบำบัดในสตรีทุกคนที่ใช้ยานี้

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

เลโตรโซลถูกดูดซึมได้เต็มที่ในทางเดินอาหารด้วยอัตราที่สูง (การดูดซึมโดยเฉลี่ยอยู่ที่ 99.9%) อาหารช่วยลดอัตราการดูดซึมได้เล็กน้อย (ระยะเวลาเฉลี่ยในการไปถึงระดับ Tmax ในเลือดของเลโตรโซลคือ 60 นาทีเมื่อรับประทานขณะท้องว่าง และ 120 นาทีเมื่อรับประทานพร้อมอาหาร) ค่า Cmax ในเลือดเฉลี่ยของสารนี้คือ 129±20.3 nmol/l หลังจากรับประทานขณะท้องว่าง และ 98.7±18.6 nmol/l หลังจากรับประทานพร้อมอาหาร ในขณะเดียวกัน ระดับการดูดซึมของยาจะไม่เปลี่ยนแปลง

การเปลี่ยนแปลงเล็กน้อยในอัตราการดูดซึมถือว่าไม่มีความสำคัญทางคลินิก ทำให้สามารถรับประทานเลโตรโซลได้โดยไม่ต้องคำนึงถึงปริมาณอาหารที่รับประทาน

กระบวนการจัดจำหน่าย

การสังเคราะห์โปรตีนของเลโตรโซลอยู่ที่ประมาณ 60% (ส่วนใหญ่มีอัลบูมิน (55%)) ระดับสารภายในเม็ดเลือดแดงอยู่ที่ประมาณ 80% ของค่าในพลาสมา

เมื่อให้เลโตรโซลที่ติดฉลากด้วย 14C 2.5 มก. ประมาณ 82% ของกัมมันตภาพรังสีในพลาสมาเลือดเกิดจากส่วนประกอบออกฤทธิ์ที่ไม่เปลี่ยนแปลง เนื่องจากเหตุนี้ ผลต่อระบบโดยรวมของส่วนประกอบเมตาบอลิซึมของสารนี้จึงค่อนข้างอ่อนแอ

ยากระจายตัวได้อย่างกว้างขวางและรวดเร็วภายในเนื้อเยื่อ ปริมาตรการกระจายตัวโดยประมาณที่ความเข้มข้นคงที่คือประมาณ 1.87±0.47 ลิตร/กก.

กระบวนการเผาผลาญและการขับถ่าย

เลโตรโซลมีส่วนสำคัญในกระบวนการเผาผลาญอาหารโดยสร้างธาตุคาร์บินอลที่ไม่ใช่ยา ซึ่งเป็นกลไกหลักในการขจัดของเสียออก

การกวาดล้างของยาจากการเผาผลาญคือ 2.1 ลิตรต่อชั่วโมง ซึ่งต่ำกว่าการไหลเวียนภายในตับ (ประมาณ 90 ลิตรต่อชั่วโมง) สังเกตได้ว่าการเปลี่ยนสารออกฤทธิ์เป็นส่วนประกอบของการเผาผลาญทำได้ด้วยความช่วยเหลือของไอโซเอนไซม์ CYP3A4 กับ CYP2A6 ของเฮโมโปรตีน P450 การก่อตัวขององค์ประกอบการเผาผลาญอื่นๆ ในปริมาณเล็กน้อยที่ยังไม่ได้กำหนด และนอกจากนี้ การขับถ่ายสารที่ไม่เปลี่ยนแปลงด้วยอุจจาระและปัสสาวะมีผลเพียงเล็กน้อยต่อการขจัด Letromara โดยรวม

ครึ่งชีวิตที่คาดว่าจะได้จากพลาสมาในเลือดอยู่ที่ประมาณ 2-4 วัน เมื่อให้ยา 2.5 มก. ทุกวัน ค่าสถานะคงที่จะปรากฏขึ้นในช่วงเวลา 0.5-1.5 เดือน (สูงกว่าค่าที่สังเกตได้จากการให้ยาครั้งเดียวในปริมาณที่เท่ากันประมาณ 7 เท่า) ในกรณีนี้ ค่าสถานะคงที่สูงกว่าค่าสถานะคงที่ที่คำนวณจากค่าที่สังเกตได้หลังจากให้ยาครั้งเดียวถึง 1.5-2 เท่า จากนี้จึงสรุปได้ว่าเมื่อให้ยา 2.5 มก. ทุกวัน พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาจะกลายเป็นแบบไม่เชิงเส้นเล็กน้อย เมื่อพิจารณาว่าระดับสถานะคงที่ของยาจะคงอยู่ตลอดการบำบัดเป็นเวลานาน จึงสันนิษฐานได้ว่าเลโตรโซลจะไม่สะสม

ตัวบ่งชี้ความเป็นเส้นตรง/ไม่เชิงเส้น

คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของเลโตรโซลสอดคล้องกับคุณสมบัติหลังจากการใช้ยาขนาดเดียวทางปากสูงถึง 10 มก. (ภายในส่วน 0.01-30 มก.) และหลังจากการใช้ยาขนาดรายวันสูงถึง 1.0 มก. (ภายในช่วง 0.1-5 มก.)

การให้ยาทางปากด้วยขนาดยา 30 มก. ครั้งเดียวส่งผลให้ AUC เพิ่มขึ้นเล็กน้อยแต่เป็นสัดส่วนกัน การให้ยาขนาด 2.5 และ 5 มก. ต่อวันส่งผลให้ AUC เพิ่มขึ้นประมาณ 3.8 และ 12 เท่า (เมื่อเปรียบเทียบกับการเพิ่มขึ้น 2.5 และ 5 เท่าเมื่อให้ยาขนาด 1.0 มก. ต่อวัน)

ข้อมูลนี้ทำให้เราสรุปได้ว่าขนาดยาที่แนะนำต่อวันคือ 2.5 มก. อาจเป็นขนาดที่คลุมเครือ ซึ่งสามารถกำหนดความไม่สมส่วนได้ อย่างไรก็ตาม ในกรณีที่ใช้ขนาดยา 5 มก. ต่อวัน ความไม่สมส่วนจะเห็นได้ชัดขึ้น ความไม่สมส่วนของขนาดยาอาจเกี่ยวข้องกับความอิ่มตัวของกระบวนการขับถ่ายของเสียจากการเผาผลาญ

ค่าสมดุลจะสังเกตได้หลังจาก 1-2 เดือนในกรณีที่ใช้รูปแบบยาที่ศึกษาใดๆ (ในช่วง 0.1-5.0 มก. ต่อวัน)

การให้ยาและการบริหาร

ควรใช้ยาในขนาด 2.5 มก. ต่อวัน ในกรณีของการรักษาเสริม (รวมถึงการรักษาต่อเนื่อง) วงจรการรักษาควรใช้เวลานาน 5 ปีหรือจนกว่าโรคจะกลับมาเป็นซ้ำ สำหรับผู้ป่วยที่มีการแพร่กระจาย การรักษาจะดำเนินต่อไปจนกว่าอาการของการดำเนินของโรคจะเด่นชัดขึ้นอย่างเห็นได้ชัด สำหรับการรักษาเสริม จำเป็นต้องพิจารณาทางเลือกโดยใช้รูปแบบการรักษาแบบต่อเนื่อง (การให้เลโตรโซลเป็นระยะเวลา 2 ปี จากนั้นจึงเปลี่ยนไปใช้ทาม็อกซิเฟนเป็นเวลา 3 ปี)

ในการบำบัดแบบนีโอแอดจูแวนต์ แพทย์จะให้ยานี้เป็นเวลา 4-8 เดือนเพื่อลดขนาดของเนื้องอกให้เหมาะสมที่สุด หากตอบสนองต่อการรักษาไม่ดี ควรหยุดยาเลโทรมารา และดำเนินการผ่าตัดตามแผน หรือหารือกับผู้ป่วยเกี่ยวกับทางเลือกในการรักษาต่อไป

ใช้ในสตรีที่มีความผิดปกติของไต/ตับ

ไม่จำเป็นต้องเปลี่ยนแปลงขนาดยาสำหรับบุคคลที่มีอาการตับเสื่อมหรือไตเสื่อมระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง (ค่าการกวาดล้างครีเอตินินมากกว่า 10 มล. ต่อหนึ่งนาที)

ประสบการณ์การใช้ยาในผู้ป่วยที่มีค่าซีซีต่ำกว่า 10 มิลลิลิตรต่อนาทีหรือภาวะตับเสื่อมอย่างรุนแรงมีจำกัดมาก ควรติดตามอาการของผู้ป่วยดังกล่าวอย่างใกล้ชิดระหว่างการรักษา

ยาจะต้องรับประทานทางปาก โดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร เนื่องจากยาจะไม่ส่งผลต่อระดับการดูดซึมของยา

ควรทานยาที่ลืมทันทีที่นึกได้ อย่างไรก็ตาม หากเกิดขึ้นไม่นานก่อนใช้ยาใหม่ (เช่น 2-3 ชั่วโมง) ควรข้ามยาเดิมไปและทานยาใหม่ตามสูตรที่กำหนดไว้ ห้ามทานยาเพิ่มเป็นสองเท่า เนื่องจากหากเริ่มใช้ยาเกิน 2.5 มก. ต่อวัน จะพบว่าปริมาณยาเกินมาตรฐานตามสัดส่วนของการสัมผัสทั้งหมด

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยาตัวนี้ไม่ได้รับการกำหนดให้ใช้ในเด็ก เนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิผลและความปลอดภัยในการรักษาในกลุ่มอายุนี้ ข้อมูลการใช้ยาที่มีอยู่นั้นมีจำกัดมาก ดังนั้นจึงไม่สามารถเลือกขนาดยาได้

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เลโตรมารา

ผู้ป่วยที่อยู่ในวัยก่อนหมดประจำเดือนหรือวัยเจริญพันธุ์

ควรใช้เลโตรโซลเฉพาะในสตรีที่ได้รับการวินิจฉัยว่าอยู่ในวัยหมดประจำเดือนเท่านั้น มีรายงานการแท้งบุตรโดยธรรมชาติหรือความผิดปกติแต่กำเนิดในทารกแรกเกิดเมื่อใช้เลโตรโซลระหว่างตั้งครรภ์

เมื่อได้รับข้อมูลเกี่ยวกับการฟื้นฟูการทำงานของรังไข่ด้วยเลโตรโซล แม้ในผู้ป่วยที่เข้าสู่ภาวะหมดประจำเดือนในช่วงเวลาที่เริ่มการรักษา แพทย์ควรให้คำแนะนำผู้ป่วยเกี่ยวกับการคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้ หากจำเป็น

การตั้งครรภ์

เมื่อพิจารณาจากประสบการณ์การใช้ยาซึ่งแสดงให้เห็นสถานการณ์เฉพาะบุคคลที่มีลักษณะของความผิดปกติแต่กำเนิด (อวัยวะเพศภายนอกที่มีรูปร่างปานกลาง เช่นเดียวกับการหลอมรวมของริมฝีปาก) สามารถกล่าวได้ว่ายานี้สามารถนำไปสู่ความผิดปกติแต่กำเนิดได้หากใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ การทดสอบกับสัตว์ได้แสดงให้เห็นถึงความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ ดังนั้นจึงไม่ได้กำหนดให้ยานี้กับสตรีมีครรภ์

ช่วงเวลาการให้นมบุตร

ไม่มีข้อมูลว่าเลโตรโซลพร้อมส่วนประกอบของเมตาบอลิซึมสามารถขับออกทางน้ำนมได้หรือไม่ ดังนั้นจึงไม่สามารถตัดความเสี่ยงต่อทารกออกไปได้ ในเรื่องนี้ เลโตรมาร์จะไม่ใช้ระหว่างการให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ความไวอย่างรุนแรงต่อสารออกฤทธิ์หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• สถานะต่อมไร้ท่อที่สอดคล้องกับช่วงก่อนวัยหมดประจำเดือน
• ผู้ป่วยในวัยเจริญพันธุ์

ผลข้างเคียง เลโตรมารา

ผลข้างเคียงได้แก่:

• การบุกรุกและการติดเชื้อ: โรคทางเดินปัสสาวะ;
• เนื้องอก มะเร็งหรือไม่ร้าย ตลอดจนชนิดที่ไม่ทราบแน่ชัด (รวมทั้งโพลิปและซีสต์) มีอาการปวดบริเวณเนื้องอก1
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของเลือดและน้ำเหลือง: ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ
• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน: อาการแพ้อย่างรุนแรง;
• ความผิดปกติของระบบโภชนาการและกระบวนการเผาผลาญอาหาร เช่น เบื่ออาหาร ไขมันในเลือดสูง และความอยากอาหารเพิ่มขึ้น
• ปัญหาสุขภาพจิต: ความวิตกกังวล (รวมถึงรู้สึกประหม่า) ภาวะซึมเศร้า และหงุดหงิด
• อาการที่เกี่ยวข้องกับ NS: อาการง่วงนอน โรคหลอดเลือดสมอง ปวดศีรษะ สูญเสียความจำและความผิดปกติของรสชาติ รวมถึงอาการวิงเวียนศีรษะ นอนไม่หลับ ความรู้สึกไม่สบาย (รวมถึงความรู้สึกอ่อนแรงร่วมกับอาการชา) และอาการปวดข้อมือ
• ความบกพร่องทางสายตา: ระคายเคืองบริเวณดวงตา ต้อกระจก และมองเห็นพร่ามัว
• ความผิดปกติของหัวใจ: หัวใจเต้นเร็ว ใจสั่น1 และภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด (รวมถึงอาการเจ็บหน้าอกที่แย่ลงหรือพัฒนาการแย่ลง ภาวะขาดเลือดและกล้ามเนื้อหัวใจตาย และภาวะเจ็บหน้าอกที่ต้องได้รับการผ่าตัด)
• โรคของระบบหลอดเลือด: เส้นเลือดอุดตันในปอด อาการร้อนวูบวาบ ภาวะหลอดเลือดดำอักเสบ (ส่งผลต่อหลอดเลือดดำทั้งลึกและตื้น) ความดันโลหิตสูง หลอดเลือดสมองขาดเลือด และภาวะลิ่มเลือดในหลอดเลือดแดง
• ปัญหาที่เกี่ยวกับทรวงอก ทางเดินหายใจ และช่องอก เช่น ไอหรือหายใจลำบาก
• อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: ปวดท้อง ปากแห้ง คลื่นไส้ ท้องผูก ปากอักเสบ1 อาเจียน ท้องเสีย และอาหารไม่ย่อย1
• ความผิดปกติของการทำงานของตับและทางเดินน้ำดี: โรคตับอักเสบและระดับเอนไซม์ตับสูง
• รอยโรคของเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า: อาการคัน ผมร่วง TEN เหงื่อออกมาก ลมพิษ ผิวหนังแห้ง ผื่น (รวมทั้งผื่นมาคูโลปาปูลาร์ ผื่นแดง ผื่นตุ่มน้ำ และผื่นสะเก็ดเงิน) อาการบวมของ Quincke และผื่นแดงหลายรูปแบบ
• ปัญหาในการทำงานของเนื้อเยื่อเกี่ยวพันและโครงสร้างกระดูกและกล้ามเนื้อ เช่น โรคกระดูกพรุน อาการปวดกล้ามเนื้อ โรคข้ออักเสบหรือปวดข้อ กระดูกหักหรือปวดบริเวณกระดูก1 และโรคเอ็นตีบ
• ภาวะไตและทางเดินปัสสาวะผิดปกติ: ปัสสาวะบ่อยขึ้น
• อาการที่เกี่ยวข้องกับต่อมน้ำนมและระบบสืบพันธุ์ ได้แก่ ตกขาวหรือมีเลือดออก และช่องคลอดแห้ง รวมทั้งมีอาการปวดบริเวณต่อมน้ำนม
• ความผิดปกติทางระบบ: อาการบวมน้ำรอบนอกหรือทั่วตัว กระหายน้ำ อ่อนเพลียมากขึ้น (รวมถึงอาการไม่สบายและอ่อนแรง) เยื่อเมือกแห้ง และมีอุณหภูมิร่างกายสูงขึ้น
• ผลการทดสอบ: น้ำหนักเพิ่มขึ้นหรือลดลง

1เฉพาะในกรณีการบำบัดโรคที่มีการแพร่กระจาย

ยาเกินขนาด

มีข้อมูลที่แยกกันเกี่ยวกับการพัฒนาของการวางยาพิษด้วย Letromara

ไม่มีการรักษาเฉพาะสำหรับการใช้ยาเกินขนาด จึงต้องรักษาตามอาการและตามอาการสนับสนุน

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การเผาผลาญของยาถูกควบคุมบางส่วนโดย CYP2A6 และ CYP3A4 ดังนั้นการขับถ่ายเลโตรโซลทั้งหมดอาจได้รับผลกระทบจากยาที่มีผลต่อเอนไซม์ดังกล่าวข้างต้น เห็นได้ชัดว่าการเผาผลาญของเลโตรโซลมีความสัมพันธ์กับ CYP3A4 ต่ำ เนื่องจากเอนไซม์นี้ไม่อิ่มตัวที่ค่าสูงกว่าระดับของเลโตรโซลที่สังเกตได้ในพลาสมาเลือดในสภาวะคงที่ 150 เท่าในกรณีของภาพทางคลินิกทั่วไป

ทาม็อกซิเฟน รวมถึงสารต่อต้านเอสโตรเจนหรือยาอื่นๆ ที่มีส่วนผสมของเอสโตรเจน สามารถทำให้ฤทธิ์ทางการรักษาของเลโตรโซลเป็นกลางได้ ในขณะเดียวกัน ได้มีการพิสูจน์แล้วว่าเมื่อใช้ยาร่วมกับทาม็อกซิเฟน ดัชนีพลาสมาของเลโตรโซลจะลดลงอย่างมีนัยสำคัญ จึงจำเป็นต้องหลีกเลี่ยงการใช้เลโตรโซลร่วมกับทาม็อกซิเฟน เอสโตรเจน หรือสารต้านเอสโตรเจนอื่นๆ

ยาที่อาจเพิ่มระดับเลโตรโซลในซีรั่ม

สารที่ยับยั้งการทำงานของ CYP3A4 ร่วมกับ CYP2A6 อาจทำให้การเผาผลาญของเลโตรโซลลดลง ซึ่งจะทำให้ค่าพลาสมาของเลโตรโซลเพิ่มขึ้น การใช้ยาร่วมกับยาที่ยับยั้งเอนไซม์ดังกล่าวอย่างรุนแรง (สารที่ยับยั้ง CYP3A4 อย่างรุนแรง ได้แก่ อิทราโคนาโซลและริโทนาเวียร์ร่วมกับเคโตโคนาโซล เทลิโทรไมซิน วอริโคนาโซล และคลาริโทรไมซิน ในบรรดาสารที่ออกฤทธิ์ต่อ CYP2A6 ได้แก่ เมทอกซาเลน) อาจทำให้ได้รับเลโตรมาร์มากขึ้น ดังนั้นผู้หญิงที่ใช้ยาดังกล่าวจึงควรใช้ยาเหล่านี้ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง

ยาที่สามารถลดระดับเลโตรโซลในซีรั่ม

สารที่กระตุ้นการทำงานของ CYP3A4 อาจเพิ่มกระบวนการเผาผลาญของยา ซึ่งส่งผลให้ระดับเลโตรโซลในพลาสมาลดลง การใช้ร่วมกับยาที่กระตุ้นการทำงานของ CYP3A4 (รวมถึงคาร์บามาเซพีนกับฟีนิโทอิน ฟีโนบาร์บิทัล และเซนต์จอห์นเวิร์ต) อาจทำให้การสัมผัสกับเลโตรโซลลดลง ดังนั้น ผู้ที่ใช้สารกระตุ้นส่วนประกอบ CYP3A4 ที่รุนแรงจึงควรระมัดระวังอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกับเลโตรมารา ไม่มีข้อมูลว่ายาชนิดใดกระตุ้นการทำงานของ CYP2A6

การใช้ยา 2.5 มก. ร่วมกับทาม็อกซิเฟน (20 มก. ครั้งเดียวต่อวัน) ทำให้ระดับเลโตรโซลในพลาสมาลดลงโดยเฉลี่ยร้อยละ 38

ข้อมูลทางคลินิกจากการทดลองการรักษามะเร็งเต้านมโดยใช้ยากลุ่มที่สองระบุว่าผลของยาเลโตรโซลและอุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์ไม่ได้เพิ่มขึ้นเมื่อใช้ยาทันทีหลังจากทาม็อกซิเฟน กลไกของปฏิกิริยานี้ยังไม่ชัดเจน

สารที่ระดับในระบบและในซีรั่มอาจเปลี่ยนแปลงได้จากการสัมผัสกับเลโตรโซล

ในหลอดทดลอง ยาจะยับยั้งไอโซเอ็นไซม์ของเฮโมโปรตีน P 450 ซึ่งเป็นองค์ประกอบของ CYP2A6 เช่นเดียวกับ CYP2C19 (ในระดับปานกลาง) แต่ความสำคัญทางคลินิกของปฏิกิริยาดังกล่าวยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด จึงจำเป็นต้องใช้ยาอย่างระมัดระวังร่วมกับสารที่มีการขับถ่ายขึ้นอยู่กับกิจกรรมของ CYP2C19 ซึ่งมีช่วงของยาที่แคบเช่นกัน (รวมถึงโคลพิโดเกรลและฟีนิโทอิน)

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเลโตรมาราไว้ในที่ที่พ้นมือเด็กเล็ก อุณหภูมิต้องไม่เกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

Letromara สามารถใช้ได้เป็นเวลา 4 ปีนับจากวันที่จำหน่ายสารบำบัด

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Letero, Femara ร่วมกับ Araletom, Letrozole ร่วมกับ Lesroy, Letrotera ร่วมกับ Etrusil และ Letoraip